Veraplex

Veraplex er et progestogenmiddel som brukes i systemisk behandling.

Indikasjoner Veraplexa

Det brukes ved inoperabel hormonfølsom livmorkreft, samt ved brystkreft i overgangsalderen, ledsaget av metastaser.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet produseres i tabletter på 0,1 g (10 stk i en blisterpakning og 10 slike pakker i en eske), samt 0,5 g (10 stk i en pakning, 3 pakker i en eske).

Farmakodynamikk

Medroksyprogesteronacetat er et kunstig progestogen med antiandrogen, antiøstrogen og antigonadotropisk aktivitet. Legemidlet hemmer utskillelsen av hypofysegonadotropiner, og forhindrer dermed eggløsning hos kvinner i fertil alder.

Når det brukes av menn, bremser medroksyprogesteronacetat aktiviteten til interstitielle celler, noe som reduserer testosteronproduksjonen.

Administrasjon i store doser forårsaker en antitumoreffekt ved ondartede hormonfølsomme neoplasmer. Dette skyldes aktiviteten som vises i forhold til endene av steroidhormoner, samt hypofyse-gonadale aksen.

Farmakokinetikk

Stoffet som tas oralt absorberes med høy hastighet. Det mest effektive nivået av legemidlet observeres innen 2–7 timer fra bruksøyeblikket. Når 0,5 g medroksyprogesteronacetat administreres, når Cmax-verdiene 78,7–121 ng/ml etter 4,5 timer. Stoffindikatorene øker med økende dosering.

Legemidlet med dets metabolske produkter passerer inn i nyrene, NS og morkaken. Omtrent 90–95 % av medroksyprogesteronacetat gjennomgår intraplasmisk proteinsyntese.

Utskillelse av legemidlet skjer med urin og galle, i form av komplekse forbindelser.

Dosering og administrasjon

Medisinen bør tas sammen med mat.

For å behandle livmorkreft er det nødvendig å ta 0,2–0,5 g av medisinen per dag.

Ved behandling av brystkreft er det nødvendig å bruke 0,5 g av legemidlet per dag. Om nødvendig kan dosen økes (med legens tillatelse). Denne parameteren avhenger av pasientens respons på behandlingen og patologiens stadium. Det finnes ingen informasjon om sikkerheten ved å ta medroksyprogesteron i daglige doser som overstiger 1,2 g for behandling av brystkreft.

Terapien bør fortsettes inntil et klinisk resultat er oppnådd.

Effekten av behandling med medroksyprogesteronacetat utvikler seg i noen tilfeller først etter 2–2,5 måneders bruk av legemidlet.

Hvis sykdommen utvikler seg, avbrytes behandlingen med Veraplex.

[ 2 ]

Bruk Veraplexa under graviditet

Veraplex skal ikke gis til ammende eller gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot medroksyprogesteronacetat eller andre komponenter i legemidlet;
• hjertesvikt av alvorlig alvorlighetsgrad;
• forhøyet blodtrykk, samt tromboemboliske sykdommer som har en tilbakevendende form;
• alvorlig leverdysfunksjon: for eksempel hepatitt eller intrahepatisk kolestase (eller hvis pasienten tidligere har hatt disse lidelsene, men leverfunksjonsverdiene ikke har stabilisert seg), Dubin-Johnsons syndrom, samt leverneoplasmer og Rotors syndrom;
• lidelser som oppstår eller forverres under behandling med kjønnshormoner (for eksempel intrahepatisk kolestase, otosklerose, smertefull, alvorlig kløe, porfyri og herpes som utvikler seg hos gravide kvinner);
• vaginal blødning av ukjent opprinnelse;
• blødning fra urinrøret av ukjent opprinnelse;
• strukturelle endringer i melkekjertlene av ukjent opprinnelse.

Bivirkninger Veraplexa

Inntak av det terapeutiske middelet kan forårsake visse bivirkninger:

• allergisymptomer: anafylaksi med anafylaktiske tegn, samt angioødem;
• CNS-dysfunksjon: følelse av tretthet, irritabilitet eller døsighet, svimmelhet, depresjon, søvnløshet og hodepine;
• lidelser som påvirker det subkutane laget og epidermis: kløe, alopecia, akne, urtikaria og hirsutisme;
• reproduksjonsforstyrrelser: langvarig anovulasjon, menstruasjonssyklusforstyrrelser (amenoré eller plutselig blødning), samt utflod fra livmorhalsen;
• problemer relatert til melkekjertlene: galaktoré eller ømhet;
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme eller intrahepatisk kolestase;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: økt blodtrykk, takykardi, hjertesvikt, hjertebank, og i tillegg tromboflebitt med tromboembolisme;
• skade på de visuelle organene: trombose i netthinnekarene og svekkelse av synet;
• metabolske forstyrrelser: adrenerge symptomer (hyperhidrose, skjelvinger i hendene og kramper som påvirker leggmusklene om natten) og redusert glukosetoleranse;
• endringer i laboratorietestresultater: en økning i antall blodplater med leukocytter;
• mage-tarmlidelser: oppkast, endringer i appetitt, diaré, dyspeptiske symptomer og kvalme;
• Andre tegn inkluderer vektøkning, måneansikt, hetetokter, hypertermi og væskeretensjon.

[ 1 ]

Overdose

Ved rus kan oppkast, magesmerter og kvalme oppstå.

For å eliminere disse lidelsene foreskrives symptomatiske prosedyrer.

[ 3 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk med aminoglutetimid øker biotilgjengeligheten av medroksyprogesteronacetat betydelig.

Administrasjon av medroksyprogesteronacetat kan påvirke laboratorietestresultater: plasmaprogesteronnivåer, østrogennivåer (kvinner), gonadotropiner, testosteron (menn), pregnandiolnivåer i urin, metyrapon og glukosetoleransetester.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Veraplex skal oppbevares tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturmarkeringer – innenfor området 15–25 °C.

[ 6 ]

Holdbarhet

Veraplex kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri.

Analoger

Analogene til legemidlet er Depo-Provera, Cyclothal, Provera med Megestrone, og også Medroxyprogesteron-LENS, Farlutal og MPA.

[ 7 ]