Vergosteen

Vergostin er et legemiddel for behandling av NS; det brukes mot vestibulære lidelser.

Indikasjoner Vergostina

Det brukes hos personer med Ménières syndrom, som er preget av følgende symptomer:

• svimmelhet, som noen ganger er ledsaget av oppkast og kvalme;
• hørselstap (utvikling av døvhet );
• tinnitus.

Det er også foreskrevet for å eliminere manifestasjoner av svimmelhet forbundet med vestibulærapparatet og som har ulike etiologier.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske middelet frigjøres i tablettform, 10 stykker per blisterpakning; det er 3 pakninger per pakning.

Farmakodynamikk

Prinsippet bak den terapeutiske effekten av betahistin er ikke fullt ut studert. Stoffet potenserer vaskulær sirkulasjon i det indre øret – hovedsakelig ved å avslappe de spente prekapillære lukkemusklene i det mikrosirkulerende indre øresystemet.

Det er funnet at betahistin har en svak agonistisk effekt på H1-terminalene og en sterk antagonistisk effekt på histamin H3-terminalene i det autonome nervesystemet og sentralnervesystemet. Samtidig har betahistin en doseavhengig hemmende effekt på genereringen av maksimale potensialer assosiert med nevroner lokalisert i vestibulærkjernen (inkludert mediale og laterale).

Legemidlet øker hastigheten på gjenoppretting av vestibulær aktivitet etter ensidig nevrektomi, noe som forenkler og akselererer den utviklende vestibulære kompensasjonen, som har en sentral karakter. Denne effekten utvikles ved å potensere prosessene for regulering av histaminfrigjøring sammen med utveksling, og realiseres deretter ved hjelp av antagonisme av H3-ender.

Når alle disse effektene kombineres, utvikler legemidlet en positiv medisinsk effekt i tilfelle Ménières syndrom, samt vertigo assosiert med vestibulærapparatet, som har forskjellige etiologier.

Legemidlet potenserer frigjøringen og metabolismen av histamin, og blokkerer aktiviteten til presynaptiske H3-terminaler, noe som svekker deres følsomhet. Denne effekten på det histaminerge systemet forklarer legemidlets høye effektivitet i behandlingen av vestibulære lidelser og svimmelhet.

Farmakokinetikk

Betahistin absorberes fullstendig med høy hastighet ved oralt inntak. Utskillelse skjer i urin (90 %) i form av 2-pyridyleddiksyre innen 24 timer etter tablettinntak. Stoffet oppdages ikke i uendret tilstand.

Tester med en radioaktivt merket komponent har vist at halveringstiden er 3–4 timer, og halveringstiden i urin er 3–5 timer.

Dosering og administrasjon

Den foreskrevne dosen er 24–48 mg av stoffet per dag, som bør deles inn i flere like doser:

• volum 8 mg – 1–2 tabletter 3 ganger daglig;
• volum 16 mg – 0,5–1 tablett 3 ganger daglig;
• volum 24 mg – 1 tablett 2 ganger daglig.

Porsjonsstørrelsen velges individuelt for hver pasient, med tanke på hvilken innvirkning den har på ham.

En svekkelse av tegnene på patologi observeres noen ganger først etter 2-3 ukers behandling.

Maksimal effekt av bruk av Vergostin kan oppnås etter flere måneders bruk. Det finnes bevis for at når behandlingen startes i de tidlige stadiene av sykdommen, forhindres forverring eller fullstendig hørselstap på senere stadier.

[ 2 ]

Bruk Vergostina under graviditet

Legemidlet bør ikke foreskrives under amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig overfølsomhet for noen av komponentene i legemidlet;
• feokromocytom.

Bivirkninger Vergostina

Administrasjon av legemidlet kan føre til noen bivirkninger:

• Mage-tarmlidelser: dyspepsi eller kvalme forekommer ofte. Milde magelidelser kan forekomme (for eksempel flatulens, oppkast og mage-tarmsmerter), som vanligvis forsvinner hvis doseringen av legemidlet reduseres eller tas sammen med mat;
• dysfunksjon i nervesystemet: hodepine utvikler seg ofte;
• immunforstyrrelser: manifestasjoner av intoleranse, som anafylaksi;
• Problemer relatert til det subkutane laget og epidermis: symptomer på overfølsomhet, inkludert urtikaria med utslett, Quinckes ødem og kløe.

[ 1 ]

Overdose

Ved tilfeller av legemiddelforgiftning (bruk av en dose på opptil 0,64 g) ble det observert milde til moderate symptomer (magesmerter, kvalme og døsighet). Ved forsettlig bruk av høyere doser utviklet det seg mer alvorlige lidelser (komplikasjoner som påvirker hjerte-lungefunksjonen og anfall), spesielt i kombinasjon med rus med andre legemidler.

Konvensjonell støttende behandling brukes til å behandle lidelsen.

Interaksjoner med andre legemidler

In vivo-testing for å undersøke interaksjoner med andre legemidler er ikke utført. In vitro-testdata tyder på at legemidlet ikke hemmer cytokrom P450-enzymaktivitet in vivo.

In vitro-data viser at betahistinmetabolismen hemmes av stoffer som hemmer aktiviteten til MAO-elementet (inkludert B-MAO-subtypen, som selegilin). Vergostin bør kombineres med MAO-hemmere med ekstrem forsiktighet.

Basert på det faktum at betahistin er inkludert i gruppen av analoger av histaminkomponenten, kan det i teorien utvikles en effekt på den terapeutiske effekten av noen av de angitte legemidlene når legemidlet kombineres med antihistaminer.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Vergostin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør være innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Vergostin kan foreskrives i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Søknad for barn

Vergostin brukes ikke i pediatri (personer under 18 år) fordi det finnes lite informasjon om legemidlets effekt og sikkerhet for denne pasientgruppen.

[ 5 ]

Analoger

Følgende legemidler regnes som analoger av legemidlet: Betaserk, Betaver, Tagista med Vesticap og Vestibo.