Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.
Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.
Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.
Zexat
Medisinsk ekspert av artikkelen
Sist anmeldt: 03.07.2025
Zexat er et antitumor cytostatisk middel som tilhører den farmakologiske gruppen antimetabolitter. Internasjonalt generisk navn - Methotrexat; andre handelsnavn: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC-kode - L01BA01.
Zexat produseres av legemiddelselskapet Fresenius Kabi Oncology Limited (India).
ATC klassifisering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Farmakologisk effekt
Indikasjoner Zexat
Zexat brukes mot akutt leukemi og nevroleukemi; lymfomer (unntatt lymfogranulomatose) og lymfosarkomer; ondartede neoplasmer i livmoren (inkludert koriokarsinom), eggstokker og brystkjertler; kreft i spiserøret, lungene, nyrene, blæren; hudkreft (inkludert granuloma fungoides), netthinne, plateepitelkarsinom i hode og nakke; sarkomer i bein og bløtvev. Legemidlet kan også brukes i behandling av refraktære former for psoriasis, revmatoid artritt, systemisk lupus erythematosus.
[ 1 ]
Utgivelsesskjema
Injeksjonsvæske i hetteglass (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) i pappeske.
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet i Zexat er en strukturell analog av folsyremetotreksat, som kompetitivt hemmer aktiviteten til det folatbrukende enzymet dihydrofolatreduktase (DHFR), som er involvert i produksjonen av DNA-nukleinsyrer. Dermed undertrykker Zexat DNA-syntesen i atypiske celler, noe som fører til at tumorcelledelingsprosessen opphører i DNA-replikasjonsstadiet.
Zexate undertrykker også kroppens immunresponser, og dens immunsuppressive egenskaper brukes i behandlingen av en rekke autoimmune sykdommer.
Farmakokinetikk
Etter introduksjon av Zexat i muskelen observeres maksimal konsentrasjon av legemidlet i blodet i gjennomsnitt etter 45 minutter; på dette tidspunktet binder nesten halvparten av det administrerte legemidlet seg til plasmaproteiner.
Biotransformasjon av Zexat skjer primært i leveren, og danner en aktiv metabolitt som fortsetter å hemme syntesen av cellulære enzymer og nukleotidet deoksytymidin, som fungerer som en synkronisator av mitose i atypiske celler.
Legemidlets totale halveringstid varierer fra 5 til 14 timer, fullstendig eliminasjon observeres etter 22–24 timer, selv om gjentatt administrering av legemidlet fører til akkumulering av metabolitter.
Utskillelse skjer gjennom nyrene (90 %) og gjennom tarmene (10 %).
Dosering og administrasjon
Administrasjonsmåten for Zexat er via infusjoner og injeksjoner (intramuskulært, intravenøst, i en arterie eller i cerebrospinalvæskesystemet).
Innføringen av legemidlet i behandlingsregimet utføres av en onkolog i samsvar med anbefalinger angående dosering og administrasjonsvei for en spesifikk diagnose.
For svulster med ulik lokalisering administreres Zexat intravenøst (jet) i en dose på 30–40 mg/m² – én gang i uken. For leukemi og lymfomer utføres intravenøs infusjon én gang hver 14. eller 28. dag – 200–500 mg/m².
Ved beregning av dosen for barn (fra 6 mg/m² til 12 mg/m²) tas ikke bare diagnose og allmenntilstand i betraktning, men også alder.
[ 3 ]
Bruk Zexat under graviditet
Bruk under graviditet og amming er kontraindisert.
Kontra
Zexat er kontraindisert for bruk ved nedsatt nyre- og leverfunksjon, infeksjonssykdommer og patologisk endret forhold mellom leukocytter og blodplater i blodet.
Zexat bør brukes med forsiktighet ved væskeansamling i bukhulen (ascites) eller pleuraeffusjon; ved tidligere magesår og duodenalsår, komplisert betennelse i tykktarmslimhinnen (kolitt), nyrestein, gikt, samt etter kjemoterapi og strålebehandling.
Bivirkninger Zexat
De vanligste bivirkningene av Zexat inkluderer: betennelse i munnslimhinnen (stomatitt) og svelget, hudreaksjoner, urolig mage og lever, tap av appetitt, kvalme og oppkast, hodepine, magesmerter og smerter ved vannlating, økte nivåer av leverenzymer, samt endringer i sammensetningen av blodceller, gastrointestinal blødning, svimmelhet, forvirring, depresjon, anfall, økt lysfølsomhet, mørkfarging av huden, hårtap, etc.
[ 2 ]
Overdose
En overdose av stoffet øker dens toksiske effekt på kroppen og forsterker bivirkningene. For å nøytralisere overdosen finnes det en spesifikk motgift mot folsyreantagonister - kalsiumfolinat (Leivorin, Hemifolin), som ved injeksjon gjenoppretter folatmetabolismen og bidrar til å beskytte benmargsceller.
Interaksjoner med andre legemidler
Når høye doser Zexat brukes samtidig med aspirin, salisylater og NSAIDs, øker stoffets toksisitet til et dødelig nivå.
Den samme risikoen oppstår ved parallell bruk av sulfonamidlegemidler, penicillin- og tetracyklinantibiotika, indirekte antikoagulantia og kolesterolsenkende legemidler.
Zexate øker de negative effektene av retinoider og levende vaksiner, samt lystgass som brukes i anestesi.
Lagringsforhold
Oppbevares mørkt ved en temperatur som ikke overstiger +25 °C. Ikke frys legemidlet.
[ 6 ]
Holdbarhet
24 måneder.
Populære produsenter
Oppmerksomhet!
For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Zexat" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.
Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.