Zometa

Zometa bremser ned beinresorpsjonsprosesser og korrigerer metabolske prosesser i beinvev.

Indikasjoner Zometa

Det brukes i tilfelle slike brudd:

• sekundær beinvevsskade (metastaser) i svulster av utbredt art (prostata- eller brystkreft);
• multippelt myelom;
• hyperkalsemi av svulstopprinnelse eller hyperparatyreoidisme;
• forebygging av forekomst av patologiske brudd;
• forebygging av kompresjon av ryggmargen;
• i kirurgiske inngrep som involverer bein;
• forebygging av osteoporose under behandling for brystkreft med aromatasehemmere.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i form av en infusjonsvæske, i hetteglass med en kapasitet på 4 mg/0,1 l, og også i form av et konsentrat i hetteglass med en kapasitet på 4 mg/5 ml.

Farmakodynamikk

Zoledronsyre er et bisfosfonat med høy terapeutisk effekt. Det hemmer benresorpsjon ved å påvirke osteoklaster som ødelegger benvev.

Den selektive effekten på beinvev er assosiert med en betydelig affinitet for dem. Osteoklaster absorberer bisfosfonater utelukkende i områder med beinforandring, og deretter avtar effekten på beinvev, og prosessen med deres destruksjon stopper. Men individuelle detaljer om prinsippet for stoffets virkning er ennå ikke endelig fastslått.

Legemidlet har en kraftig antiresorpsjonseffekt. Bruk hos kvinner med osteoporose assosiert med postmenopause førte til en pålitelig reduksjon i sannsynligheten for ryggvirvelfrakturer og tilbakefall av disse. Under behandling hos personer med Pagets sykdom observeres en pålitelig og langvarig terapeutisk respons, stabilisering av alkaliske fosfatase-indikatorer og benmetabolismeverdier. Hos personer med slike patologier påvirker ikke legemidlet tilstanden til friske bein, bidrar til å bevare arkitekturen og ødelegger ikke mineraliseringen.

Samtidig forårsaker legemidlet, ved å hemme celleproliferasjon, en antitumoreffekt ved myelomatose eller brystsvulst. Det har antimetastatisk aktivitet, noe som gjør det mulig å bruke det mot beinmetastaser, så vel som for å forebygge dem. Å bremse nedbrytningen av bein reduserer smerte betydelig.

Ved karsinom med metastaser som påvirker beinvevet, forhindrer legemidlet forekomst av brudd, samt kompresjon av ryggmargen, reduserer tumorrelatert hyperkalsemi og kalsiumutskillelse i urinen. Behovet for strålebehandling reduseres ofte.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Bisfosfonater har dårlig absorpsjon i mage-tarmkanalen, og det er derfor det er mer tilrådelig å bruke en medisinsk væske til intravenøs injeksjon. Infusjon øker indikatorene i serum, og de når et maksimum innen utgangen av. Etter 4 timer observeres en reduksjon i verdiene på 10 %, og deretter med ytterligere 1 % etter de neste 24 timene. Intraplasmisk proteinsyntese er 50 %.

Legemidlet skilles ut gjennom nyrene i flere faser; den endelige halveringstiden er 146 timer. Ved gjentatte injeksjoner (etter et intervall på 28 dager) akkumuleres ikke legemidlet. I løpet av den første dagen registreres omtrent 40 ± 16 % av dosen i urinen. Resten avsettes i beinvev, hvoretter det frigjøres i sirkulasjonssystemet med lav hastighet. Stoffet deltar ikke i metabolske prosesser, og skilles ut uendret gjennom nyrene (mindre enn 3 % skilles ut med avføring).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Det medisinske konsentratet (4 mg/5 ml) løses opp i dekstroseløsning eller NaCl (0,1 l). Det ferdige stoffet skal brukes umiddelbart. Infusjonsprosedyren varer i 15 minutter. Den ferdige væsken kan lagres i 24 timer ved en temperatur på 2–8 °C. Det er forbudt å blande legemidlet med andre midler, og administreringen skal utføres gjennom et separat infusjonssystem.

Ved benmetastaser i svulster av utbredt art og myelomer, brukes 4 mg av legemidlet 1 gang over en periode på 3-4 uker.

For å forhindre osteoporose med patologiske frakturer på grunn av brystkreft under behandling med aromatasehemmere i postmenopausen, bør 4 mg av legemidlet brukes én gang hver sjette måned.

Det er viktig å ta hensyn til at blodurea, kreatinin og mineralverdier bør overvåkes regelmessig under behandlingen. Kreatininverdiene kontrolleres før hver injeksjon.

[ 11 ]

Bruk Zometa under graviditet

Det er forbudt å foreskrive til gravide eller ammende kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet for bisfosfonater, samt zoledronsyre;
• alvorlig nyresvikt (CC-verdier ≤30 ml/minutt).

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med nedsatt nyrefunksjon, leversvikt og aspirin-lignende bronkial astma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Zometa

Ofte, når du bruker medisinen, observeres følgende bivirkninger:

• influensalignende syndrom og feber, samt hodepine;
• anemi;
• konjunktivitt;
• tap av matlyst, oppkast med kvalme;
• smerter i ledd og bein;
• nyresvikt;
• hypokalsemi eller hypofosfatemi, samt en økning i verdiene av urea og kreatinin.

Av og til oppstår følgende symptomer:

• følelser av forvirring eller angst, svimmelhet, søvnforstyrrelser og skjelvinger;
• pancyto- eller leukopeni;
• uveitt eller tåkesyn;
• stomatitt, forstoppelse, smerter i mageområdet, diaré og tørrhet som påvirker munnslimhinnen;
• hoste eller dyspné;
• utslett og kløe;
• kramper som påvirker muskler;
• reduksjon eller økning i blodtrykk, samt bradykardi;
• proteinuri eller hematuri, og i tillegg akutt nyresvikt;
• hevelse, asteni og vektøkning;
• hypokalemi eller -magnesemi, samt hypernatremi.

Urtikaria, anafylaksi, bronkial spasme, døsighet og atrieflimmer ble registrert i isolerte tilfeller.

Overdose

Ved akutt forgiftning med Zometa forstyrres nyrefunksjonen (til og med akutt nyresvikt kan forekomme), og i tillegg endres blodets elektrolyttstruktur (kalsium med fosfater og magnesium).

Ved utvikling av klinisk signifikant hypokalsemi er det nødvendig å utføre infusjoner med administrering av kalsiumglukonat.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet med aminoglykosider øker sannsynligheten for hypokalsemi.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med midler som har en nefrotoksisk effekt.

Kombinasjonen av legemidler med thalidomid øker sannsynligheten for å utvikle nyredysfunksjon og akutt nyresvikt hos personer med myelomatose.

Zometa er ikke kjemisk kompatibel med Ringers løsning.

[ 12 ], [ 13 ]

Lagringsforhold

Zometa skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30 °C.

Holdbarhet

Zometa kan brukes innen en 3-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 14 ]

Søknad for barn

Zometa skal ikke brukes i barnemedisin.

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Rezoscan, Zoledrex, Blastera og Zoledronic-Rus 4, samt Zolerix, Aclasta, Veroclast med zoledronsyre, Resorba med Rezoklastin FS og Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Anmeldelser

Zometa blir ofte kommentert for de negative symptomene det forårsaker. Intravenøse bisfosfonater har vært assosiert med muskelsmerter, feber, influensalignende symptomer og generell uvelhet ved den første injeksjonen, men disse har ikke forekommet ved påfølgende injeksjoner.

Anmeldelser nevner også en enkelt utvikling av kjeveosteonekrose ved nylige tanntrekkinger hos individer som fikk høye doser bisfosfonater gjennom infusjon.