Zeffix

Zeffix er en oral oppløsning. Det er et systemisk legemiddel med antivirale egenskaper.

Indikasjoner Zeffix

Indisert for kronisk hepatitt (viral) type B, som utvikler seg samtidig med replikasjon av HBV.

Utgivelsesskjema

Den produseres som en løsning i polyetylenflasker (med skrukork) på 240 ml. Én pakning inneholder 1 flaske komplett med en doseringssprøyte av polypropylen (eller polyetylen), samt en polyetylenadapter til sprøyten.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet, lamivudin, er et antiviralt middel med høy aktivitet mot hepatitt type B.

Lamivudintrifosfat er den aktive formen av stoffet – det er et substrat for viruspolymerasen. Etterfølgende dannelse av viralt DNA blokkeres av at den medisinske komponenten trenger inn i denne kjeden. Lamivudintrifosfat forstyrrer ikke den naturlige cellulære metabolismen av DNA.

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen har en høy absorpsjonshastighet fra mage-tarmkanalen, og biotilgjengelighetsnivået etter intern administrering er 80–85 %. Maksimal serumkonsentrasjon observeres 1 time etter bruk. Når legemidlet tas sammen med mat, synker maksimal serumkonsentrasjon til 47 %, og tiden det tar å nå den forlenges. Men generelt påvirker ikke dette det absorberte stoffet, noe som lar deg bruke Zeffix uavhengig av mat.

Når det distribueres i medisinske doser, vil legemidlets indekser være lineære. Legemidlet syntetiseres dårlig med plasmaprotein. Det finnes begrenset informasjon om hvorvidt lamivudin kan passere inn i sentralnervesystemet og cerebrospinalvæsken. Gjennomsnittlig forhold mellom stoffet i blodserum og cerebrospinalvæske 2–4 timer etter oral administrering er omtrent 0,12.

Metabolsk interaksjon av stoffet er usannsynlig, siden stoffet har et ganske lavt metabolismenivå i leveren (bare 5-10 %), samt svak syntese med plasmaprotein.

Gjennomsnittlig systemisk clearance-hastighet for lamivudin er omtrent 0,3 l/t/kg, med en halveringstid på omtrent 5–7 timer. Hoveddelen av den aktive komponenten skilles ut uendret i urinen ved aktiv sekresjon og glomerulær filtrasjon. Nyreclearance er omtrent 70 % av den utskilte lamivudinen.

Dosering og administrasjon

Legemidlet må tas én gang daglig, den daglige dosen er 20 ml løsning. Inntak av legemidlet er ikke avhengig av matinntak. Under behandlingen er det nødvendig å nøye overvåke at pasienten overholder behandlingsregimet.

[ 1 ]

Bruk Zeffix under graviditet

Det finnes nok informasjon om at legemidlet ikke har en toksisk effekt på den gravide kvinnens kropp og ikke forårsaker utviklingsdefekter. Legemidlet er tillatt å brukes under graviditet hvis det foreligger kliniske indikasjoner.

Hvis graviditet oppstår under behandling med Zeffix, er det nødvendig å ta hensyn til at patologien kan forverres etter at bruk av legemidlet er avsluttet.

Kontra

Kontraindikasjoner for legemidlet inkluderer intoleranse hos pasienter mot lamivudin eller andre komponenter i legemidlet. I tillegg anbefales det ikke å foreskrive legemidlet til barn under 18 år, da det ikke finnes nok informasjon om bruk av dette legemidlet i den ovennevnte aldersgruppen.

Bivirkninger Zeffix

Bruk av legemidler kan forårsake visse bivirkninger, hvorav de vanligste er: smittsomme prosesser i luftveiene, rask tretthet og en følelse av uvelhet, og i tillegg til dette også hodepine, magesmerter, diaré, oppkast, ubehag i mandlene og halsen, og sammen med dette kvalme.

I tillegg er utviklingen av slike negative effekter også mulig:

• organer i fordøyelsessystemet: oftest øker ALAT-nivået, etterfulgt av en forverring av hepatitt (det kan utvikle seg både under behandlingen og etter at legemidlet er seponert). Ofte synker ALAT-nivået raskt, og i isolerte tilfeller kan det være dødelig;
• Bindevev, muskler og beinstruktur: muskelproblemer utvikler seg ofte (kramper, smerter), og CPK-nivåene øker også. Rabdomyolyse forekommer av og til;
• organer i lymfe- og hematopoietiske systemer: trombocytopeni utvikler seg av og til;
• immunsystem: noen ganger forekommer manifestasjoner av overfølsomhet – Quinckes ødem;
• Subkutant vev og hud: kløe og utslett forekommer ofte.

Det har vært tilfeller av pankreatitt og nervenevropati (eller parestesi) hos HIV-pasienter, men det har ikke vært mulig å etablere en klar sammenheng mellom behandling med Zeffix og utviklingen av de ovennevnte patologiene.

HIV-infiserte pasienter som tok legemidlet i kombinasjon med nukleosidanaloger utviklet noen ganger melkesyreacidose, vanligvis ledsaget av fettlever og alvorlig hepatomegali.

Interaksjoner med andre legemidler

Utskillelse av legemidlet skjer hovedsakelig gjennom nyrene (aktiv sekresjon). Derfor er det nødvendig å ta hensyn til at det kan interagere med legemidler som har samme hovedutskillelsesvei (i dette tilfellet skjer prosedyren med deltakelse av det organiske kationtransportsystemet, for eksempel med trimetoprim).

Kombinert bruk med trimetoprim eller sulfametoksazol i mengden 160/800 mg øker plasmanivåene av lamivudin med 40 %. Samtidig påvirker ikke Zeffix de farmakokinetiske egenskapene til stoffene nevnt ovenfor. Men det er ikke nødvendig å justere doseringen av legemidlet ved normal nyrefunksjon.

Bruk av legemidlet sammen med zidovudin øker moderat de maksimale verdiene av sistnevnte i plasma (28 %), men AUC forblir uendret. Farmakokinetikken til Zeffix under påvirkning av zidovudin endres ikke.

Når det kombineres med zalcitabin, kan Zeffix hemme fosforyleringsprosessen av dette stoffet i celler. I denne forbindelse anbefales det å ikke bruke disse legemidlene samtidig. Det samme gjelder stoffet emtricitabin – på grunn av Zeffixs samme effekt på det, er det forbudt å kombinere disse legemidlene.

Det aktive stoffet i Zeffix in vitro hjelper intracellulær reproduksjon av kladribin, og det er derfor det er risiko for tap av effektivitet når sistnevnte brukes i kombinasjon. Noen kliniske data bekrefter også muligheten for interaksjon mellom disse legemidlene. Av denne grunn anbefales ikke bruk av dem i kombinasjon.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares utilgjengelig for små barn, under normale forhold. Temperatur – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Zeffix er gyldig i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet. Men holdbarheten etter åpning av flasken er bare 1 måned.