Axastrol

Axastrol er et antitumormedisin.

Indikasjoner Axastrol

Den brukes i følgende tilfeller:

• behandling for brystkreft av utbredt art hos postmenopausale kvinner. Hos individer med negativt testresultat for østrogenendringer ble det ikke observert noen utvikling av medikamentell effekt (unntatt situasjoner der en positiv medikamentreaksjon på tamoksifen tidligere ble oppdaget);
• tidlig stadium hormonpositiv brystkreft hos pasienter etter overgangsalderen (adjuvant behandling);
• tidlig hormonpositiv brystkreft hos kvinner i postmenopausen, etter en terapeutisk syklus med introduksjon av tamoksifen i 2–3 år (adjuvant behandling).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tablettform, i mengden av 14 stk. Inne i en separat eske er det 2 blisterplater.

Farmakodynamikk

Legemidlet er en selektiv hemmer av aromatasekomponenten, som har en ikke-steroid natur. I postmenopausen dannes hoveddelen av østradiol fra østron, som produseres i perifere vev under transformasjonen fra androstendion (ved hjelp av aromatase-enzymet).

En reduksjon i sirkulerende østradiolverdier blir en katalysator for utvikling av legemiddeleffekter hos kvinner med brystkreft. Hos kvinner etter overgangsalderen forårsaker en daglig dose anastrozol (1 mg) en reduksjon i østradiolverdier på 80 % samtidig.

Anastrozol har ingen androgene, progestogene eller østrogene effekter. I medisinske doser påvirker det ikke prosessene med aldosteron- og kortisolsekresjon.

Farmakokinetikk

Absorpsjons- og distribusjonsprosesser.

Anastrozol har høye absorpsjonsrater (ved oral bruk er absorpsjonen 83–85 % av dosen). Plasma Cmax-verdier observeres ofte 2 timer etter inntak av legemidlet (ved inntak på tom mage). Mat reduserer absorpsjonshastigheten noe, uten å påvirke omfanget. Siden endringen i absorpsjonshastigheten er ubetydelig, er det ingen klinisk signifikant effekt på oppnåelse av plasma Css-verdier for anastrozol (ved bruk av en enkelt daglig dose av legemidlet). Ved bruk av 7-dagers doser er plasmanivået av anastrozol lik 90–95 % av Css-verdiene.

Proteinsyntesen av anastrozol i plasma når 40 %.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Anastrozol metaboliseres i stor grad hos postmenopausale kvinner. Mindre enn 10 % av den administrerte dosen skilles ut uendret i urinen innen 72 timer etter administrering. Metabolismen av anastrozol skjer via hydroksylering, N-dealkylering og glukuronsyrekonjugering. Det viktigste plasmametabolismeproduktet av anastrozol, en triazol, hemmer ikke aromataseaktivitet.

Utskillelse av metabolske produkter skjer primært i urin. Anastrozol elimineres med lav hastighet, med en plasmahalveringstid på 40–50 timer.

Dosering og administrasjon

Legemiddelet skal tas oralt, i en dose på 1 mg, én gang daglig.

Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av alvorlighetsgraden og formen på patologien. Hvis symptomer på sykdomsprogresjon oppstår, bør bruken av legemidlet seponeres.

[ 2 ]

Bruk Axastrol under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Axastrol under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffets komponenter;
• premenopausale perioden;
• bruk av tamoksifen eller medisiner som inneholder østrogener under behandling med Axastrol;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance-verdier er <20 ml/minutt);
• alvorlig eller moderat leversvikt (siden det ikke finnes informasjon om sikkerhet og medisinsk effekt av administrering av legemidler under slike tilstander).

Bivirkninger Axastrol

Bruk av et medisinsk stoff kan forårsake utvikling av noen bivirkninger:

• lidelser som påvirker funksjonen til sanseorganene og nervesystemet: søvnløshet, parestesi, svimmelhet, samt en følelse av angst eller alvorlig døsighet, alvorlig hodepine, depresjon og asteniske tilstander;
• problemer forbundet med hemostase, hematopoietiske prosesser og aktiviteten i det kardiovaskulære systemet: tromboembolisme, anemi, tromboflebitt, og i tillegg leukopeni (ledsaget av infeksjon eller ikke) og økning i blodtrykk (alvorlig svimmelhet og langvarig hodepine);
• luftveisforstyrrelser: rennende nese, faryngitt, dyspné, og også bronkitt og bihulebetennelse;
• lesjoner som påvirker mage-tarmkanalen: kvalme eller tørr munn, tap av appetitt, diaré eller forstoppelse og oppkast observeres;
• manifestasjoner av allergier: utslett, Stevens-Johnsons syndrom, samt erythema multiforme og kløe;
• andre: tørrhet i skjeden, artralgi, hetetokter, blødning fra skjeden, rygg- eller brystsmerter og muskelsmerter. I tillegg er hyperhidrose, redusert leddmobilitet, perifer hevelse, influensalignende syndrom og alopecia eller betydelig hårtapning observert. I tillegg inkluderer listen vektøkning, utvikling av hyperkolesterolemi og en økning i ASAT, ALP eller ALAT (hos personer med levermetastaser).

[ 1 ]

Overdose

Det finnes kun begrensede data tilgjengelig angående rustesting med anastrozol.

Kliniske studier har blitt utført med en rekke anastrozoldoser: opptil 60 mg i en enkeltdose gitt til mannlige frivillige, og opptil 10 mg daglig gitt til postmenopausale kvinner med avansert brystkreft. Disse dosene ble godt tolerert. Ingen enkeltdose anastrozol er identifisert som ville være livstruende.

Legemidlet har ingen motgift, så ved forgiftning må symptomatiske tiltak iverksettes. I dette tilfellet er det også nødvendig å ta hensyn til mulig bruk av et annet legemiddel eller flere legemidler.

Hvis personen er bevisst, bør oppkast fremkalles. Dialyse kan hjelpe med utskillelsen av den allerede absorberte delen av legemidlet, fordi anastrozol har en lav proteinsyntesehastighet.

Generelle støttende prosedyrer er også nødvendige, inkludert regelmessig overvåking av vitale systemer og organer og nøye overvåking av offeret.

Interaksjoner med andre legemidler

Anastrozol svekker østrogeners terapeutiske egenskaper betydelig.

Kliniske tester har vist at når Axastrol brukes i kombinasjon med cimetidin eller antipyrin, er sannsynligheten for å utvikle legemiddelinteraksjoner forbundet med induksjon av levermikrosomal enzymaktivitet svært lav.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Axastrol skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturmarkeringer - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Axastrol kan brukes innen 4 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet kan ikke brukes i pediatri - av personer under 18 år.

Analoger

Analogene til legemidlet er Actastrozol, Letrozol, Exemestane med Anastera, Arimidex med Anastrozol og Lezra med Letrotera. I tillegg inkluderer listen Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil med Letoraip, Nexazole med Letromara, og også Egistrazole, Mammozole og Femizet med Texol.