Actifed

Actifed er et slimløsende legemiddel med systemisk effekt. Det brukes til å behandle sykdommer i nesehulen.

Indikasjoner Actifeda

Det brukes til å eliminere patologiske symptomer i øvre luftveier som oppstår ved sykdommer som vasomotorisk eller allergisk rhinitt, samt influensa eller forkjølelse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en oral oppløsning i 0,1 l hetteglass.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamikk

Triprolidin bidrar til å lindre sykdomssymptomene i tilfeller der denne effekten delvis eller helt avhenger av prosessene med histaminfrigjøring. Stoffet er en konkurrerende antagonist (med en kraftig terapeutisk effekt) av H1-endene til histamin fra alkylamingruppen. Samtidig har det en minimal antikolinerg effekt.

Pseudoefedrin er svært effektivt for å eliminere slimhinneødem i den øvre delen av luftveiene, fordi det er et sympatomimetikum med indirekte og direkte påvirkning. Sammenlignet med efedrin er det mye mindre sannsynlig at pseudoefedrin øker blodtrykket og utvikler takykardi, og i tillegg stimulerer det ikke sentralnervesystemet like intenst.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetikk

Triprolidin og pseudoefedrin absorberes godt gjennom tarmen når de tas oralt. Etter inntak av 1 tablett er plasma-Cmax-verdiene for triprolidin omtrent 5,5–6,0 ng/ml; stoffet når disse verdiene etter 2 timer. Halveringstiden for triprolidin er omtrent 3,2 timer. Bare omtrent 1 % av triprolidindelen skilles ut uendret.

Cmax-verdier for pseudoefedrin er omtrent 180 ng/ml og trenger 120 minutter for å nå dem. Halveringstiden for pseudoefedrin er 5,5 timer.

En del av pseudoefedrin er involvert i levermetabolske prosesser med dannelse av et inaktivt metabolsk produkt. Pseudoefedrin med dets metabolske produkter skilles ut gjennom nyrene, 55–75 % av andelen – i uendret tilstand. Utskillelseshastighetene for pseudoefedrin øker ved urinforsuring (og reduseres dermed med en økning i urinens pH-nivå).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering og administrasjon

Pasienten bør advares om at han/hun må kontakte lege dersom sykdomssymptomene ikke forsvinner etter 7 dager. Det er nødvendig å følge legens instruksjoner angående skjema og dosering nøye. Det er forbudt å kombinere med andre medisiner som inneholder et antihistaminstoff (inkludert legemidler for behandling av hoste og forkjølelse).

For tenåringer fra 12 år og voksne er dosen 10 ml med 3–4 ganger oral bruk per dag. Maksimalt 40 ml av stoffet er tillatt per dag.

Barn i alderen 6–11 år skal ta 5 ml av medisinen 3–4 ganger daglig. Ikke mer enn 20 ml Actifed er tillatt per dag.

Barn i alderen 2–6 år får foreskrevet 2,5 ml av medisinen 3–4 ganger daglig. Maksimal mulig daglig dose er 10 ml.

Porsjonsstørrelser av legemidler mot nyresykdommer.

Pseudoefedrin skilles ut via nyrene. Ved nyresvikt øker plasmanivået av pseudoefedrin, så det bør ikke brukes av personer med alvorlig nyresvikt. Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning til personer med moderat nedsatt nyrefunksjon.

Doseringsregime for leverdysfunksjon.

Triprolidin skilles primært ut via levermetabolisme, og det er derfor behovet for dosereduksjon bør vurderes hos personer med alvorlig leversykdom.

[ 38 ], [ 39 ]

Bruk Actifeda under graviditet

Legemidlet bør ikke forskrives til ammende mødre eller gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot pseudoefedrinhydroklorid og triprolidinhydroklorid, samt akrivastin eller andre hjelpekomponenter i legemidlet;
• forhøyet blodtrykk (alvorlig alvorlighetsgrad);
• Alvorlig koronar hjertesykdom;
• feokromocytom;
• alvorlig nyresvikt;
• alvorlige former for nyre- eller leverpatologier;
• bronkitt, bronkial astma eller bronkiektasi, der overdreven sekresjon observeres;
• bruk sammen med andre sympatomimetika (appetittdempende legemidler, slimhinneavsvellende midler, samt amfetaminlignende psykostimulerende midler);
• bruk hos personer som tar eller har tatt de siste 14 dagene MAO-hemmere (dette inkluderer det antibakterielle legemidlet furazolidon).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Bivirkninger Actifeda

Bivirkninger av pseudoefedrin.

Bivirkninger inkluderer:

• Psykiske lidelser: søvnløshet og en følelse av nervøsitet observeres ofte. Noen ganger observeres en følelse av rastløshet, agitasjon eller tremor. Hallusinasjoner forekommer av og til (hovedsakelig hos barn);
• problemer i nervesystemet: svimmelhet oppstår ofte. Noen ganger oppstår hodepine;
• Lesjoner som påvirker det kardiovaskulære systemet: arytmi eller takykardi utvikler seg av og til, blodtrykket øker og hjerterytmen intensiveres. En økning i systolisk blodtrykk er også registrert;
• Mage-tarmlidelser: kvalme eller oppkast forekommer ofte, samt tørr munn. Noen ganger observeres tap av appetitt;
• lesjoner i det subkutane laget og epidermis: hyperhidrose, allergisk dermatitt og utslett observeres av og til. Bruk av pseudoefedrin kan føre til forekomst av ulike tegn på allergi fra epidermis (kan være ledsaget av systemiske manifestasjoner (Quinckes ødem og bronkial spasme) eller ikke);
• lidelser som påvirker urinveiene og nyrene: urinretensjon og dysuri observeres noen ganger. Vannlatingsproblemer forekommer hovedsakelig hos personer med obstruksjon av urinrøret (for eksempel prostatahypertrofi).

Bivirkninger av triprolidin.

Blant de utviklende effektene:

• psykiske lidelser: paradoksal opphisselse (mest sensitiv hos eldre og barn), følelser av rastløshet eller nervøsitet og økt energi, følelser av forvirring (mest vanlig hos eldre), delirium under søvn og hallusinasjoner (vanligvis hos barn) kan forekomme;
• Lesjoner som påvirker nervesystemet: en følelse av døsighet eller en beroligende effekt oppstår ofte. Svimmelhet, uoppmerksomhet og koordinasjonsforstyrrelser registreres også ganske ofte. Hodepine forekommer noen ganger;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: noen ganger forekommer takykardi, ortostatisk kollaps og en følelse av svakhet;
• manifestasjoner fra de visuelle organene: mulig utvikling av tåkesyn;
• lesjoner i ØNH-organene og brystbensorganene: mulig nesetetthet og fortykkelse av bronkiale sekresjoner;
• Mage- og tarmlidelser: tørrhet i halsen, samt i munn- og neseslimhinnen, er vanlig. Ubehag i mage-tarmkanalen (inkludert oppkast med kvalme) kan forekomme, samt forstoppelse, anoreksi, halsbrann eller diaré, økt appetitt og vektøkning;
• lidelser forbundet med epidermis og subkutant lag: lysfølsomhet, urtikaria eller utslett kan forekomme;
• problemer med funksjonen til urinveiene og nyrene: polyuri eller dysuri kan forekomme, samt urinretensjon.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Overdose

Ved pseudoefedrinforgiftning kan symptomer oppstå på grunn av stimulering av det kardiovaskulære systemet og sentralnervesystemet (for eksempel en følelse av angst eller opphisselse, arytmi, hallusinasjoner, oppkast, økt blodtrykk, økt hjertefrekvens, kvalme, urinveisforstyrrelser og en følelse av tørst). Ved alvorlige overdoser kan kramper, psykose med hypertensiv krise og koma oppstå.

En reduksjon i serumkaliumnivåer er mulig på grunn av transport fra det ekstracellulære til det intracellulære rommet.

Triprolidinforgiftning vil sannsynligvis forårsake symptomer som ligner på bivirkningene av dette stoffet. I tillegg kan det forekomme en følelse av svakhet, tremor, ataksi, tørre slimhinner og epidermis, samt respirasjonsdepresjon, psykose, arytmi, hyperpyreksi, takykardi og kramper.

Nødvendige støttende tiltak er nødvendige for å eliminere de tilsvarende spesifikke tegnene. Manifestasjoner av CNS-stimulering og anfall behandles med parenteral injeksjon av diazepam. Bruk av β-blokkere eliminerer hypokalemi og komplikasjoner som påvirker det kardiovaskulære systemet.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av pseudoefedrinhydroklorid med MAO-hemmere (eller bruk av legemidlet i 14 dager etter avsluttet behandling med MAO-hemmere) kan føre til utvikling av en hypertensiv krise. MAO-hemmere forsterker også den kolinolytiske aktiviteten til triprolidin.

Når det brukes i kombinasjon med sympatomimetika (som appetittdempende midler, slimhinneavsvellende midler og amfetaminpsykostimulerende midler), som påvirker katabolismen av sympatomimetiske aminer, er en økning i blodtrykket mulig.

Å ta det sammen med beroligende eller hypnotiske legemidler, samt tranquilizers, forsterker følelsen av døsighet. Den samme effekten observeres når man drikker alkoholholdige drikker samtidig med bruk av stoffet.

Pseudoefedrin kan ha en antagonistisk effekt når det kombineres med visse antihypertensive medisiner (for eksempel metyldopa, guanetidin med reserpin, samt β-blokkere og debricosvin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Lagringsforhold

Actifed må oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør ikke overstige 25 °C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Holdbarhet

Actifed kan brukes innen 4 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Søknad for barn

Actifed er forbudt for bruk hos barn under 2 år.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analoger

En analog av legemidlet er Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]