Alerzin

En raskt utviklende økonomi, husholdningskjemikalier, som med gode intensjoner skulle gjøre kvinners arbeid lettere, og som en bivirkning - i dag er det ganske vanskelig å finne en person som ikke lider av minst én manifestasjon av en allergisk reaksjon. Hvert år fylles rekkene av de som er utsatt for "sesongallergier", det vil si kroppens reaksjon på et spesifikt irritasjonsmoment, som er knyttet til endringer i årstidene, for eksempel en allergi mot pollen fra blomstrende planter, en reaksjon på forkjølelse og andre. Antihistaminer for systemisk bruk, som virker på luftveiene, Alerzin, produsert av farmasøytiske fabrikken Egis (Ungarn) - dette er en verdig løsning på problemet som har oppstått.

Indikasjoner Alerzina

Det farmakologiske legemidlet ble utviklet av produsenten som et systemisk antihistamin, derav indikasjonene for bruk av Alerzin:

1. Symptomatisk behandling av nye tegn på idiopatisk urtikaria som har utviklet seg til kronisk sykdom.
2. Allergisk rhinitt av sesongmessig natur (høysnue).

Allergisk rhinitt året rundt.

Utgivelsesskjema

Legemidlets sammensetning er basert på det viktigste aktive stoffet levocetirizinhydroklorid, hvis kvantitative indikator er 5 mg i én enhet av legemidlet, levocetirizin, hvis omdannes til tørr 100% kjemisk forbindelse, er 4,21 mg. Det finnes også en rekke ytterligere kjemiske forbindelser, inkludert laktosemonohydrat.

På det farmakologiske markedet presenteres frigjøringsformen til Alerzin i flere varianter:

1. Tablettene er beskyttet på toppen av et spesielt løselig belegg. Det er sju enheter av legemidlet på pakningsplaten. I apotekhyllene finner du pappesker, presentert med en eller to plater med legemidlet.
2. Det produseres også en dråpeløsning (fargeløs væske uten sediment), som helles i 20 ml mørke glassflasker. Flasken er pakket i en klassisk pappemballasje. Dråpene, som har en søtlig smak, tas oralt, væsken har en litt merkbar moskusaktig lukt.

Farmakodynamikk

Legemidlet det gjelder tilhører kategorien selektive legemidler som er i stand til å hemme H1-histaminreseptorer og være en konkurrerende histaminantagonist. Det viktigste aktive stoffet i legemidlet er levocetirizin - en stabil R-enantiomer, en isomer variant av cetirizin, utstyrt med venstredreining. Farmakodynamikken til Alerzin, og spesielt levocetirizin, ligner på egenskapene til perifere H1-reseptorer. Alerzin påvirker effektivt vaskulær permeabilitet, den histaminavhengige muligheten for å utvikle allergiske manifestasjoner, reduserer bevegelsen av eosinofiler, hemmer og begrenser frigjøringen av inflammatoriske mediatorer. Administrering av levocetirizin gjør det mulig å forhindre utbruddet eller lette forløpet av allergiske manifestasjoner.

Alerzin viser høye antiinflammatoriske, antiekssudative egenskaper, og lindrer irritasjon og kløe perfekt. Samtidig er det ikke registrert noen signifikant effekt på reduksjonen av hjernecellenes evne til å overføre nervesignaler (antikolinerg parameter) og blokaden av 5-HT M2 (S M2) reseptorer (antiserotoninindikator).

Når de nødvendige terapeutiske dosene er nådd, viser ikke Alerzin noen tendens til beroligende effekt på pasientens kropp. Etter inntak begynner effekten av legemidlet å manifestere seg i intervallet fra et kvarter til en time og varer i to dager. Tidsparametrene avhenger av pasientens individuelle egenskaper.

Farmakokinetikk

Den grunnleggende kjemiske forbindelsen i det aktuelle legemidlet - levocetirizin - er et derivat av cetirizin, derfor er farmakokinetikken til Alerzin representert av en lineær avhengighet og har praktisk talt ingen forskjeller fra cetirizins.

Det aktive stoffet levocetirizin absorberes godt av mage-tarmslimhinnen, og etter femti minutter kan maksimal konsentrasjon observeres i blodserumet: med en enkelt dose er denne parameteren (Cmax) 270 ng/ml, den andre administreringen gir allerede et tall på 308 ng/ml (ved en dose på 5 mg Alerzin). Absorpsjonsnivået av legemidlet avhenger ikke av den administrerte dosen og endrer ikke indikatorene basert på tid og mengde matinntak. Disse parametrene påvirker bare tiden det tar å nå maksimal mengde av den aktive komponenten i plasmaet. Legemidlet viser 100 % biotilgjengelighet.

En del av legemidlet (ca. 14 %) metaboliseres av kroppen. Denne prosessen er representert ved reaksjoner som oksygendealkylering, nitrogendealkylering, oksidasjon og kombinasjon med taurin. Oksidasjon skjer i nærvær av CYP-isoforer, mens dealkylering skjer med direkte deltakelse av cytokrom CYP 3A4.

Det aktive stoffet viser en høy grad av binding til blodproteiner, en indikator som når 90 %. Til dags dato finnes det ingen objektiv informasjon om det aktive stoffets evne til å diffundere gjennom blod-hjerne-barrieren. Det finnes heller ingen data om mulighetene for distribusjon av legemidlet i vev i forskjellige organer. Det ble observert en ubetydelig konsentrasjon av levocetirizin i cellene i sentralnervesystemet, maksimum i nyrer og lever. Distribusjonskriteriet er 0,4 l per kilogram av pasientens vekt.

Størstedelen av legemidlet og dets metabolitter utnyttes og skilles ut hovedsakelig ved aktiv tubulær sekresjon og glomerulær filtrasjon. Utskillelse fra kroppen skjer med urin gjennom urinveiene (ca. 85,4 %), og en liten mengde med avføring.
Halveringstiden T1/2, avhengig av kroppens individuelle egenskaper og helsetilstand, er fra seks til ni timer. Denne indikatoren er lavere hos unge pasienter, men offisielle data finnes ennå ikke.

Total clearance hos voksne pasienter er karakterisert av et tall på 0,63 ml/min/kg. Det skal bemerkes at clearance av levocetirizin er relatert til den tilsvarende parameteren for kreatinin. Basert på dette, hvis pasientens sykehistorie inkluderer patologiske endringer i nyrefunksjonen, moderate eller alvorlige, bør intervallet mellom administrering av legemidlet Alerzin justeres i henhold til denne parameteren (indikasjoner på kreatininclearance). Ved fullstendig opphør av urinutskillelse fra nyrene (anuri), reduseres pasientens totale clearance med omtrent 80 %.

Ved en hemodialyseprosedyre som varer i de klassiske fire timene, er mengden levocetirizin som skilles ut i løpet av denne perioden mindre enn 10 %.

Dosering og administrasjon

Avhengig av foreskrevet administrasjonsform, varierer påføringsmetoden og dosen av det administrerte legemidlet noe. Begge formene tas oralt av pasienten med den nødvendige mengden væske. Løsningen måles opp med en dispenser før bruk og helles i et glass med en liten mengde vann, hvor den blandes. Dette gjør legemidlet lettere og mer effektivt å ta. Den fortynnede sammensetningen må drikkes umiddelbart, uten å legge den til senere - ellers reduseres effektiviteten. Hvis en tablettform foreskrives, må legemidlet svelges uten å tygge, sammen med den nødvendige mengden væske.

For barn over seks år og voksne pasienter er den daglige dosen foreskrevet som 5 mg levocetirizin, som tilsvarer én drasjert tablett, eller 20 dråper løsning. Legemidlet tas én gang daglig.

Nyfødte i alderen seks måneder til ett år får kun foreskrevet dråpeformen, mens doseringen er 1,25 mg, som tilsvarer fem dråper som administreres til kroppen én gang daglig. For spedbarn som ikke har fylt seks måneder, anbefales det ikke å ta levocetirizin, siden dataene om effekten av legemidlet på denne aldersgruppen av pasienter er svært begrensede.

For barn i alderen ett til to år er anbefalt dose 2,5 mg, som tilsvarer ti dråper administrert i kroppen to ganger daglig.

For barn i alderen to til seks år er anbefalt dose 2,5 mg, som tilsvarer ti dråper fordelt på to daglige doser.

Men avhengig av pasientens tilstand justerer den behandlende legen individuelt varigheten av behandlingsforløpet, administreringsmåten og doseringen av levocetirizin.

Hvis pasienten også lider av nedsatt nyrefunksjon, justeres doseringen av Alerzin. Produsenten gir følgende anbefalinger om dette:

• Dersom pasientens kreatininclearance faller innenfor området 30 til 49 ml/min i løpet av kliniske studier, er anbefalt dose av legemidlet 5 mg, som tilsvarer én tablett eller 20 dråper oppløsning. Intervallet mellom dosene bør opprettholdes på 48 timer (to dager).
• Hvis testresultatet viser kreatininclearance under 30 ml/min, er anbefalt dose av legemidlet 5 mg, som tilsvarer én tablett eller 20 dråper løsning. Intervallet mellom dosene bør være 72 timer (tre dager).

Hvis pasienten er i pensjonsalder, men analysen ikke viser noen abnormaliteter i nyrefunksjonen, er det ikke nødvendig å justere doseringen av Alerzin. Ellers foreskrives mengden av legemidlet avhengig av kreatininclearance, i henhold til anbefalingene ovenfor.

Hvis pasienten kun har leversvikt i sykehistorien, er det ikke nødvendig å justere dosen av det administrerte legemidlet.

For barn med nedsatt nyrefunksjon velges mengden medisin individuelt, tatt hensyn til vekt og kreatininclearance-nivå.

Behandlingsvarigheten avhenger direkte av symptomene som oppstår. Ved kronisk allergisk rhinitt kan behandlingen med Alerzin fortsette i et år.

Bruk Alerzina under graviditet

Siden det for øyeblikket ikke finnes data om hvorvidt det aktive stoffet i det aktuelle legemidlet, levocetirizin, kan trenge inn i blod-hjerne-barrieren, anbefales det ikke å bruke Alerzin under graviditet. Det finnes heller ingen pålitelige fakta om sikkerheten til levocetirizin for normal embryoutvikling.

Hvis det er behov for allergibehandling i perioden hvor en ung mor ammer sitt nyfødte barn, må ammingen avbrytes i løpet av behandlingen, etter først å ha konsultert behandlende lege.

Kontra

Ethvert legemiddel som brukes i terapeutisk behandling har en viss effekt på pasientens kropp, lokalt eller systemisk. Følgelig er kontraindikasjoner for bruk av Alerzin mulige. Disse er:

• Økt individuell følsomhet for levocetirizin eller andre komponenter i legemidlet, samt flere piperazinderivater.
• På grunn av at overflatebelegget på legemidlet inneholder laktosemonohydrat, anbefales ikke tablettformen til bruk av pasienter med en historie med glukose-galaktosemalabsorpsjon, galaktosemi eller laktosemangel.
• Alerzin i tablettform er ikke foreskrevet dersom pasienten ikke har brukt det på to år, på grunn av ufullkommenheten i hans fysiologiske utvikling.
• Kontraindikasjoner for bruk av Alerzin inkluderer graviditet og amming.
• Hvis kreatininclearance er under 10 ml/min og pasienten har åpenbar alvorlig nyredysfunksjon.
• Eldre pasienter. Aldersrelaterte endringer kan forårsake redusert glomerulær filtrasjon, og levocetirizin har en tendens til å forårsake urinretensjon.
• Personer med nedsatt nyrefunksjon bør ta legemidlet svært forsiktig, og justere doseringen og administrasjonsintervallet.
• Utvis forsiktighet ved forskrivning av levocetirizin dersom pasienten kjører bil eller bruker maskiner i bevegelse som krever spesiell oppmerksomhet og er potensielt farlig.
• En tilstand i pasientens kropp som gjør urinretensjon sannsynlig. For eksempel en skade som påvirker ryggmargen eller prostatahyperplasi, osv.
• Kroppens tendens til allergiske reaksjoner.
  

Bivirkninger Alerzina

Legemidler basert på levocetirizin tolereres stort sett godt av pasientens kropp, men under visse omstendigheter kan negative symptomer oppstå. Ved bruk av Alerzin kan følgende bivirkninger i noen tilfeller observeres:

• Mage-tarmkanalen og andre fordøyelsesorganer kan reagere:

• Tørste forårsaket av tørrhet i munnslimhinnen.
• Diaré og forstoppelse.
• Krampesmerter i magen er en reaksjon på irritasjon av slimhinnen i fordøyelseskanalen.
• Hepatitt.
• Kvalme, som, hvis den er spesielt intens, fører til oppkast.
• Vannlatingsforstyrrelser, urinretensjon.
• En svikt i produksjonen av leverenzymer.

• Reaksjon i sentralnervesystemet:

• Søvnløshet eller omvendt døsighet.
• Smaksforstyrrelser.
• Besvimelse.
• Utseendet av kortpustethet.
• Svimmelhet.
• Mild psykopatologisk lidelse (asteni).
• Økt tretthet.
• Nedsatt hudfølsomhet (parestesi).
• Skjelvinger og kramper.
• Følelse av eufori og hallusinasjoner.
• Emosjonell ustabilitet, selvmordstanker.
• Smertesymptomer i hodeområdet.

• Manifestasjoner av allergi:

• Hudirritasjon.
• Elveblest.
• Anafylaksi.
• Hyperemi.
• Kløe.
• Hudutslett.
• Ødem, i spesielt alvorlige tilfeller, opp til Quinckes ødem.

• Reaksjonen fra det kardiovaskulære systemet uttrykkes ved forekomsten av økt hjertefrekvens.
• Det visuelle organet kan reagere med en forstyrrelse i klarheten og tydeligheten i bildeoppfatningen.
• Manifestasjoner av forskjellig art:

• Myalgi er muskelsmerter av varierende intensitet og natur.
• Økning i kroppsvekt.
• Økt appetitt.

Hvis ett eller flere av symptomene ovenfor oppstår, bør du slutte å ta Alerzin. Dette kan være nok til at de patologiske manifestasjonene forsvinner av seg selv. Men det ville ikke være en dårlig idé å konsultere legen din og informere ham om de negative effektene på kroppen.

Overdose

Hvis pasienten under behandlingen er tilstrekkelig ansvarlig i å følge de anbefalte instruksjonene og doseringene av legemidlet, er det ikke nødvendig å være redd for å få en overdose av Alerzin. Hvis instruksjonene brytes, og en overdose av legemidlet likevel oppstår, er pasientens kropp i stand til å reagere på dette ved å endre humør og kroppens tilstand: døsighet observeres, som kraftig erstattes av økt opphisselse, og omvendt.

Det finnes for øyeblikket ingen klar motgift som blokkerer effekten av levocetirizin. Hvis disse symptomene oppstår, bør du derfor konsultere en spesialist. Han vil gjennomføre en undersøkelse, justere doseringen og om nødvendig foreskrive symptomatisk eller støttende behandling. Hvis det ikke har gått mer enn to timer siden en stor dose levocetirizin ble gitt, er det lurt å fremkalle brekninger eller skylle magen. Hemodialyse er ikke effektiv i denne situasjonen.

Interaksjoner med andre legemidler

Enhver kompleks behandling er både en mulighet til å øke effektiviteten av behandlingen, men også en sannsynlighet for å føre til det motsatte, uventede resultatet. Derfor er riktig tandemvalg av legemidler enhver leges plikt, som pasientens helse, og noen ganger livet, avhenger av. Det riktige valget er legens kvalifikasjonsnivå og erfaring. Når man introduserer et legemiddel i behandlingsprotokollen, er det nødvendig å kjenne til deres gjensidige effekt ved samtidig bruk. La oss vurdere interaksjonen mellom Alerzin og andre legemidler, som skyldes de farmakologiske egenskapene til levocetirizin.

Par av Alerzin i kombinasjon med pseudoefedrin, cimetidin, diazepam, azitromycin, glipizid, ketokonazol eller erytromycin fungerer godt og utfyller hverandre godt.

Alerzine bør administreres med forsiktighet sammen med beroligende midler, siden deres gjensidige påvirkning og totale effekt på pasientens kropp ikke er helt klar. Ved bruk av Alerzine sammen med legemidler som hemmer reseptorene i sentralnervesystemet, forsterker levocetirizin deres egenskaper noe.

Ved tandemadministrasjon av levocetirizin og teofyllin, tatt i en daglig dose på 0,4 g, observeres en liten reduksjon i levocetirizinclearance, på omtrent 16 %.

Kombinert bruk av det aktuelle legemidlet og etylalkohol er uakseptabelt.

Tidspunktet og volumet av matinntak har ikke en så signifikant effekt på legemidlets terapeutiske egenskaper. Imidlertid bør levocetirizin ikke tas sammen med mat. I dette tilfellet er det en liten reduksjon i absorpsjonsaktiviteten av legemidlet fra mage-tarmslimhinnen.

[ 1 ], [ 2 ]

Lagringsforhold

Effektiviteten til legemidlet som brukes avhenger av hvor riktig oppbevaringsforholdene for Alerzin opprettholdes. Legemidlet bør oppbevares i et rom med en temperatur som ikke overstiger 25 grader Celsius. Oppbevaringsstedet bør være tørt og ikke tilgjengelig for lys, spesielt ikke i direkte sollys. Stedet bør være begrenset til små barn.

Holdbarhet

Hvis alle oppbevaringsbetingelser for legemidlet er oppfylt, er holdbarheten til det aktuelle legemidlet to år. Hvis legemidlet presenteres i form av dråper, opprettholdes den nødvendige terapeutiske effekten i de neste fire ukene etter åpning av flasken. Etter dette bør ikke Alerzin-dråper brukes. Legemidlets endelige utløpsdato må angis på emballasjen.