Ambrohexal

Ambroxol (handelsnavn Ambroxol) er et slimløsende middel som brukes til å lette opphostning av slim og sekreter fra luftveiene. Det bidrar til å tynne ut og forbedre slimutskillelsen, noe som lindrer hoste ved sykdommer i øvre og nedre luftveier, som bronkitt, trakeitt, bronkial astma, obstruktiv lungesykdom (OPD), bronkiektasi og andre tilstander ledsaget av dannelse og oppbevaring av slim i luftveiene.

Indikasjoner Ambrohexala

1. Akutt og kronisk bronkitt
2. Lungebetennelse
3. Kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS)
4. Bronkial astma med opphostningsvansker
5. Bronkiektasi
6. Cystisk fibrose

Utgivelsesskjema

Ambroxol er tilgjengelig i forskjellige former, som for eksempel:

• Piller.
• Sirup.

Farmakodynamikk

1. Slimløsende virkning:

   • Ambroxol tynner ut slim, reduserer viskositeten og gjør det lettere å hoste opp.
   • Dette oppnås ved å påvirke mukoproteiner og mukopolysakkarider i sputum, samt ved å stimulere hydrolyserende enzymer og øke produksjonen av overflateaktivt middel.

2. Slimløsende virkning:

   • Ambroxol øker den motoriske aktiviteten til cilier i luftveienes epitel, noe som fremmer mer effektiv fjerning av sputum fra luftveiene.

3. Antiinflammatorisk virkning:

   • Ambroxol har en mild betennelsesdempende effekt, som reduserer betennelse i luftveiene og reduserer irritasjon.

Farmakokinetikk

Suging:

• Oral absorpsjon: Ambroksol absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
• Biotilgjengelighet: Absolutt biotilgjengelighet etter oral administrering er omtrent 70–80 % på grunn av førstepassasjeeffekten i leveren.

Distribusjon:

• Plasmaproteinbinding: Legemidlet binder seg til plasmaproteiner med omtrent 90 %.
• Vevsdistribusjon: Ambroxol fordeles godt i vev, spesielt i lungene, noe som sikrer målrettet virkning på luftveiene.
• Distribusjonsvolum: Omtrent 552 l.

Metabolisme:

• Levermetabolisme: Ambroksol metaboliseres i leveren, hvor det omdannes til inaktive metabolitter, hovedsakelig gjennom konjugering.
• Hovedmetabolitter: Dibromantranilsyre og glukuronider.

Uttak:

• Urinutskillelse: Omtrent 90 % av ambroksol skilles ut i urin som metabolitter. Mindre enn 10 % skilles ut uendret.
• Halveringstid: Halveringstiden til ambroksol er omtrent 10 timer.

Spesielle pasientgrupper:

• Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan eliminasjonen av ambroksolmetabolitter være forsinket.
• Nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan metabolismen av ambroksol være langsommere, noe som kan kreve dosejustering.

Dosering og administrasjon

Doseringen av Ambroxol kan variere avhengig av pasientens alder og alvorlighetsgraden av tilstanden. Den generelt anbefalte dosen for voksne og barn over 12 år er imidlertid 30 mg 2–3 ganger daglig. For barn i alderen 6 til 12 år anbefales vanligvis 15 mg 2–3 ganger daglig. Barn i alderen 2 til 6 år anbefales å ta 7,5 mg 3 ganger daglig.

Legemidlet tas under måltider med tilstrekkelig mengde væske (for eksempel vann).

Bruk Ambrohexala under graviditet

Effektivitet og sikkerhet

1. Stimulering av fosterets lungemodning: Studier har vist at ambroksol kan fremme fosterets lungemodning ved å øke produksjonen av overflateaktivt middel, noe som reduserer risikoen for respiratorisk distresssyndrom (RDS) hos premature spedbarn. I én studie ble ambroksol funnet å være like effektivt som betametason, men med færre bivirkninger (Wolff et al., 1987).
2. Forebygging av RDS: Ambroxol har blitt brukt i flere studier for å forebygge RDS hos premature spedbarn. Resultatene viste at ambroxol reduserte forekomsten av RDS sammenlignet med placebo, noe som bekrefter effektiviteten på dette området (Wauer et al., 1982).
3. Antioksidantaktivitet: Ambroxol har også antioksidantegenskaper, som bidrar til å redusere oksidativt stress i vev, inkludert morkaken. Dette kan være nyttig for å redusere komplikasjoner forbundet med oksidativt stress under graviditet (Chlubek et al., 2001).
4. Bivirkninger og sikkerhet: De fleste studier har ikke funnet noen signifikante bivirkninger hos mødre eller nyfødte med ambroksol. Én studie som sammenlignet ambroksol med betametason fant ingen signifikante forskjeller i forekomsten av bivirkninger mellom de to gruppene (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Dosering og administrasjon: I de fleste studiene ble ambroxol administrert i en dose på 1000 mg daglig i 5 dager, noe som viste seg å være effektivt for å stimulere fosterets lungemodning og redusere risikoen for RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Kontra

1. Overfølsomhet eller allergisk reaksjon på ambroxol eller andre komponenter i legemidlet.
2. Langvarig blødning fra øvre luftveier eller lungeblødning.
3. Tilstander forbundet med nedsatt aktivitet av cilier i respirasjonsepitelet (for eksempel bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom).
4. Graviditet (spesielt i første trimester) og amming (data om sikkerhet i denne perioden er begrenset, så bruk bør kun skje av medisinske årsaker og under tilsyn av lege).
5. Barn under 2 år (i tablettform).

Bivirkninger Ambrohexala

1. Mage-tarmlidelser: diaré, kvalme, oppkast, utilfredsstillende tilstand i magen.
2. Smaksforstyrrelser.
3. Allergiske reaksjoner: urtikaria, kløe, angioødem, allergisk dermatitt.
4. Leverdysfunksjon.
5. Hodepine, svakhet, økt svette.

Overdose

Overdose av Ambroxol kan føre til økte bivirkninger som kvalme, oppkast, hodepine, økt utskillelse av spyttkjertler og slimhinner i luftveiene.

Interaksjoner med andre legemidler

Hovedinteraksjoner:

1. Hostestillende midler:

   • Hostedempende midler (f.eks. kodein):
     • Samtidig bruk med hostestillende midler kan føre til vanskeligheter med å opphoste slim, siden undertrykkelse av hosterefleksen kan forårsake stagnasjon av slim i luftveiene.

2. Antibiotika:

   • Amoksicillin, cefuroksim, erytromycin, doksycyklin:
     • Ambroksol kan øke konsentrasjonen av disse antibiotika i bronkiale sekresjoner og sputum, noe som kan forsterke deres terapeutiske effekt i behandlingen av luftveisinfeksjoner.

3. Teofyllin:

   • Teofyllin:
     • Samtidig bruk av ambroksol og teofyllin kan føre til økte teofyllinkonsentrasjoner i blodet, noe som øker risikoen for toksisitet. Overvåking av teofyllinnivåer er nødvendig når de brukes sammen.

4. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs):

   • NSAIDs:
     • Samtidig bruk kan øke risikoen for gastrointestinal irritasjon og økt magesyresekresjon. Forsiktighet er nødvendig ved samtidig bruk.

Spesielle instruksjoner:

1. Alkohol:

   • Alkoholinntak kan øke den irriterende effekten av ambroxol på mageslimhinnen, noe som øker risikoen for bivirkninger.

2. Legemidler som påvirker leverfunksjonen:

   • Legemidler som påvirker leverfunksjonen kan endre metabolismen av ambroxol, noe som krever forsiktighet når de brukes sammen.

3. Andre mukolytiske midler:

   • Samtidig bruk med andre mukolytika kan forsterke den slimfortynnende effekten, noe som kan være gunstig, men krever en vurdering av det overordnede terapeutiske regimet.