Amiodaron

Amiodaron er en medisin som er mye brukt for å behandle hjerte- og karsykdommer som arytmier. Den viktigste aktive ingrediensen, amiodaron, har mangesidige effekter på det kardiovaskulære systemet.

Amiodaron tilhører klassen antiarytmika og brukes ofte til å kontrollere hjerterytmen ved ulike typer arytmier, inkludert atrieflimmer, atrieflimmer, ekstrasystoli og andre hjerterytmeforstyrrelser.

Virkningen av amiodaron er basert på dens evne til å blokkere ulike ionekanaler i hjerteceller, noe som fører til forbedret elektrisk stabilitet i hjertet og reduserer muligheten for arytmier.

Det er viktig å merke seg at amiodaron er en sterk medisin og kan ha betydelige bivirkninger, så bruken bør utføres under streng tilsyn av en lege og i samsvar med anbefalte doser.

Indikasjoner Amiodaron

1. Atrieflimmer (Atriefibrillation): Amiodaron brukes ofte til å kontrollere hjerterytmen ved atrieflimmer, spesielt når andre antiarytmika har vist seg å være ineffektive eller utilstrekkelige.
2. Atrieflimmer (atrieflimmertakykardi): Amiodaron kan også brukes til å behandle atrieflimmer, spesielt når det kommer tilbake.
3. Ventrikulær takykardi: I noen tilfeller kan amiodaron brukes til å behandle ventrikulær takykardi, spesielt når den er vedvarende eller livstruende.
4. Forebygging av tilbakefall av arytmier: Amiodaron kan foreskrives for å forhindre tilbakefall av hjertearytmier hos pasienter med høy risiko for å utvikle dem.
5. Postinfarktbehandling: I noen tilfeller kan amiodaron brukes for å forhindre utvikling av hjertearytmier hos pasienter etter hjerteinfarkt.
6. Andre kardiovaskulære lidelser: I sjeldne tilfeller kan amiodaron brukes til å behandle andre kardiovaskulære lidelser, som takykardier som ikke er relatert til arytmier, eller for å håndtere visse typer hjertedysfunksjon.

Utgivelsesskjema

1. Piller:

   • Den vanligste frigjøringsformen. Amiodarontabletter inneholder vanligvis 200 mg av virkestoffet. Tablettene tas oralt og kan være dragerte for å forbedre absorpsjonen og redusere gastrointestinale bivirkninger.

2. Injeksjonsvæske, oppløsning:

   • Amiodaron er også tilgjengelig som en intravenøs oppløsning, som brukes i akutte situasjoner der det er behov for en rask effekt på hjerterytmen. Injeksjonsvæsken brukes ofte på sykehus, spesielt ved akutte tilstander som ventrikulære takyarytmier.

Farmakodynamikk

1. Blokkering av ionekanaler: Amiodaron blokkerer flere forskjellige typer ionekanaler i hjertet, inkludert kalium-, natrium- og kalsiumkanaler. Dette fører til endringer i varigheten av kardiomyocytters aksjonspotensial og forsinket repolarisering, noe som kan bidra til å forhindre forekomsten eller redusere hyppigheten av hjertearytmier.
2. Antiarytmisk effekt: Amiodaron har klasse III antiarytmisk effekt i henhold til Wong-Baker-klassifiseringen, som betyr dens evne til å forhindre brudd i repolariseringen av kardiomyocytter og dermed forhindre forekomst av tidlig og sen påfølgende depolarisering.
3. Adrenoreseptorantagonisme: Amiodaron har også adrenoreseptorblokkerende egenskaper, som kan redusere hjertevevets følsomhet for katekolaminer som adrenalin og noradrenalin, og dermed redusere risikoen for takykardi eller andre arytmier forårsaket av sympatisk stimulering.
4. Vasodilaterende virkning: Amiodaron kan også forårsake vasodilatasjon og en reduksjon i perifer motstand, noe som kan være nyttig i behandlingen av noen former for arytmier assosiert med økt perifer motstand og hypertensjon.
5. Antiinflammatoriske og antivirale effekter: Noen studier har vist at amiodaron kan ha antiinflammatoriske og antivirale egenskaper som kan bidra til å behandle noen former for arytmier forbundet med inflammatoriske eller infeksiøse prosesser i hjertet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amiodaron har vanligvis høy biotilgjengelighet når det tas oralt. Det kan absorberes sakte og ufullstendig fra mage-tarmkanalen.
2. Distribusjon: Det er vidt distribuert i kroppens vev, inkludert hjertemuskel, lever, lunger og fettvev. Dette kan føre til langvarig halvering og akkumulering av amiodaron i kroppen.
3. Metabolisme: Amiodaron gjennomgår betydelig metabolisme i leveren, inkludert dannelse av aktive og inaktive metabolitter. Hovedmetabolittene er deetylert amiodaron og n-desetylamiodaron.
4. Utskillelse: Utskillelsen av amiodaron og dets metabolitter skjer hovedsakelig gjennom galle og tarm, og i mindre grad gjennom nyrene.
5. Halv fjerning: Halv fjerning av amiodaron fra kroppen tar lang tid, vanligvis fra 40 til 55 dager. Dette skyldes langvarig akkumulering i fettvev.

Dosering og administrasjon

Måter å bruke:

1. Oral administrasjon (tabletter):

• Amiodarontabletter tas vanligvis sammen med et måltid eller rett etter et måltid for å minimere magebesvær.
• Tablettene skal svelges hele uten å tygge for å unngå irritasjon av munnslimhinnen.

2. Intravenøs administrering (injeksjoner):

• Amiodaroninjeksjoner administreres på medisinske fasiliteter under nøye tilsyn på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger.
• Injeksjonsvæsken administreres sakte, vanligvis over 10 minutter eller mer, for å forhindre alvorlige kardiovaskulære reaksjoner.

Dosering:

For voksne:

1. Oral administrering:

• Startdose (oppstartsfase): Vanligvis 800–1600 mg daglig i 1–3 uker inntil terapeutiske blodnivåer er nådd.
• Vedlikeholdsdose: Etter oppstartsfasen reduseres dosen vanligvis til 200–400 mg per dag. Legen din kan tilpasse dosen avhengig av tilstanden din og responsen på behandlingen.

2. Intravenøs administrering:

• Startdose: 5 mg per kg pasientens kroppsvekt, administrert sakte over 20–120 minutter.
• Vedlikeholdsinfusjon: 10–15 mg/t, maksimal tillatt dose – 1,2 g per dag.

Spesielle instruksjoner:

• Før oppstart av behandling med amiodaron og under behandlingen, bør EKG tas regelmessig og lever-, skjoldbrusk- og lungefunksjoner overvåkes.
• Amiodaron kan interagere med mange andre legemidler, noe som krever forsiktighet når det forskrives i kombinasjon med andre legemidler.
• På grunn av risikoen for lysfølsomhet anbefales pasienter å bruke solkrem og bruke beskyttende klær for å unngå solbrenthet i lyset.

Bruk Amiodaron under graviditet

Bruk av amiodaron under graviditet kan være forbundet med en risiko for utvikling av bivirkninger hos både mor og foster. Amiodaron kan trenge inn i morkaken og påvirke det utviklende fosteret. Derfor bør bruken kun utføres i tilfeller av ekstrem nødvendighet og under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amiodaron eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Bradykardi: Amiodaron kan forårsake bradykardi og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med sinusbradykardi eller hjerteledningsforstyrrelser.
3. AV-blokk: Hos pasienter med AV-blokk kan bruk av amiodaron føre til økt ledningsblokkade.
4. Tyreotoksikose: Hvis tyreotoksikose er tilstede, kan bruk av amiodaron forverre tilstanden.
5. Leversvikt: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leversvikt, da det kan forårsake økt aktivitet av leverenzymer.
6. Graviditet og amming: Bruk av amiodaron under graviditet kan være begrenset på grunn av dets toksiske effekt på fosteret. Det anbefales heller ikke å bruke det under amming på grunn av høy konsentrasjon av legemidlet i morsmelk.
7. Lysfølsomhet: Bruk av amiodaron kan øke følsomheten for sollys, noe som kan føre til lysfølsomhet og fotodermatitt.
8. Myasthenia gravis: Bruk av amiodaron kan øke muskelsvakhet hos pasienter med myasthenia gravis.

Bivirkninger Amiodaron

1. Økt følsomhet for sollys (lysfølsomhet): Pasienter som tar amiodaron kan bli mer følsomme for ultrafiolett lys, noe som kan føre til solbrenthet eller andre hudreaksjoner.
2. Levertoksisitet: Amiodaron kan forårsake leverskade, som manifesterer seg ved økte nivåer av leverenzymer i blodet og, i sjeldne tilfeller, utvikling av hepatitt.
3. Tyreotoksikose: Bruk av amiodaron kan forårsake skjoldbruskdysfunksjon, inkludert hypertyreose eller hypotyreose.
4. Lungekomplikasjoner: Inkluderer lungebetennelse, lungefibrose og andre lungekomplikasjoner.
5. Oftalmologiske komplikasjoner: Inkluderer uklarheter i hornhinnen (keratopati) og optiske nevropatier.
6. Nevrologiske komplikasjoner: Utvikling av perifer nevropati, myasthenia gravis og andre nevrologiske komplikasjoner er mulig.
7. Hudreaksjoner: Kan omfatte utslett, kløe, rødhet i huden og andre hudmanifestasjoner.
8. Andre sjeldne bivirkninger: Inkluderer arytmier, hypotensjon, hypotyreose, arteriell emboli og andre.

Overdose

1. Hjertearytmier: Overdosering av amiodaron kan forårsake hjertearytmier, inkludert takykardi, bradykardi, atrieflimmer og andre hjerterytmeforstyrrelser. Dette skyldes dens antiarytmiske virkning og potensielle effekter på hjerteledningsevnen.
2. Forlenget QT-intervall: Amiodaron kan forårsake forlengelse av QT-intervallet på EKG, noe som kan øke risikoen for alvorlige arytmier som ventrikulær flutter.
3. Toksisk effekt på skjoldbruskkjertelen: Amiodaron kan forårsake en toksisk effekt på skjoldbruskfunksjonen, noe som resulterer i hypo- eller hypertyreose.
4. Lever- og lungeskade: Langvarig bruk eller overdose av amiodaron kan forårsake lever- eller lungeskade, manifestert som hepatitt eller interstitiell pneumonitt.
5. Andre bivirkninger: Andre bivirkninger forbundet med bruk av amiodaron, som retinal fortykkelsessyndrom, fotodermatitt, nevropatier, etc. er også mulige.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amiodaron eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Bradykardi: Amiodaron kan forårsake bradykardi og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med sinusbradykardi eller hjerteledningsforstyrrelser.
3. AV-blokk: Hos pasienter med AV-blokk kan bruk av amiodaron føre til økt ledningsblokkade.
4. Tyreotoksikose: Hvis tyreotoksikose er tilstede, kan bruk av amiodaron forverre tilstanden.
5. Leversvikt: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leversvikt, da det kan forårsake økt aktivitet av leverenzymer.
6. Graviditet og amming: Bruk av amiodaron under graviditet kan være begrenset på grunn av dets toksiske effekt på fosteret. Det anbefales heller ikke å bruke det under amming på grunn av høy konsentrasjon av legemidlet i morsmelk.
7. Lysfølsomhet: Bruk av amiodaron kan øke følsomheten for sollys, noe som kan føre til lysfølsomhet og fotodermatitt.
8. Myasthenia gravis: Bruk av amiodaron kan øke muskelsvakhet hos pasienter med myasthenia gravis.