Amlodipin

Amlodipin er et legemiddel i kalsiumantagonistklassen som brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon) og angina pectoris (brystsmerter forårsaket av iskemi i hjertemuskelen). Det virker ved å blokkere kalsium fra å komme inn i musklene i blodårene og hjertet, noe som får dem til å slappe av og utvide seg. Dette forbedrer blodstrømmen og lar hjertet pumpe blod lettere, noe som senker trykket i blodårene og reduserer arbeidsbelastningen på hjertet.

Amlodipin kan brukes i monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler for å oppnå målverdier for blodtrykk. I tillegg kan det foreskrives til pasienter med angina pectoris for å forhindre anfall av brystsmerter.

Dette legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter som tas oralt og kan brukes enten daglig eller som foreskrevet av lege. Det er viktig å bruke amlodipin strengt i henhold til legens anbefalinger og ikke slutte å ta det uten legens samtykke, selv om du opplever bedring.

Indikasjoner Amlodipin

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Amlodipin brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon. Det bidrar til å forhindre komplikasjoner forbundet med høyt blodtrykk, som hjerneslag, hjerteinfarkt og nyreproblemer.
2. Angina (stabil og variant): Amlodipin kan brukes til å behandle stabil og variant angina, som kan manifestere seg ved brystsmerter eller ubehag under fysisk aktivitet eller stressende situasjoner.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan brukes til å forebygge og behandle vasospasmer som vasospasme fra subaraknoidalblødning eller koronarspasme.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter til oral administrasjon:

   • Den vanligste formen for frigjøring av amlodipin er orale tabletter.
   • Dosering: Tabletter inneholder vanligvis 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg amlodipin (i form av amlodipinbesylat).
   • Tablettene kan være enkle eller dragerte for å forbedre absorpsjonen og redusere bivirkninger.

2. Tabletter med modifisert frisetting:

   • Tabletter med kontrollert/modifisert frisetting av amlodipin er også tilgjengelige, som gir en jevnere frisetting av medisinen gjennom dagen.

Farmakodynamikk

1. Blokkering av L-type kalsiumkanaler: Amlodipin blokkerer L-type kalsiumkanaler i vaskulær glatt muskulatur og myokard. Dette fører til en reduksjon i intracellulær kalsiumtilstrømning, noe som reduserer kontraktiliteten til vaskulær glatt muskulatur og hjertemuskel.
2. Perifer vaskulær utvidelse: På grunn av blokade av kalsiumkanaler i glatt muskulatur i arterier og arterioler, forårsaker amlodipin utvidelse av disse. Dette fører til en reduksjon i total perifer vaskulær motstand og blodtrykk.
3. Forbedring av koronar blodstrøm: Utvidelsen av koronararteriene under påvirkning av amlodipin bidrar til økt blodstrøm i myokardiet, noe som kan være spesielt gunstig hos pasienter med koronar hjertesykdom.
4. Reduksjon av hjertebelastning: Ved å redusere hjertemuskelkontraktiliteten og redusere hjertebelastning forårsaket av vasodilatasjon, kan amlodipin forbedre hjertefunksjonen hos pasienter med hjertesvikt.
5. Minimal effekt på ledningsevne: Sammenlignet med noen andre kalsiumkanalblokkere har amlodipin generelt minimal effekt på ledningsevnen i hjertets ledningssystem, noe som gjør det relativt trygt for de fleste pasienter med hjerterytmeforstyrrelser.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amlodipin absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det har høy biotilgjengelighet, omtrent 60–65 %.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon distribueres amlodipin raskt i kroppens vev. Det er hovedsakelig bundet til blodplasmaproteiner på omtrent 95 %.
3. Metabolisme: Amlodipin metaboliseres i leveren med dannelse av inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er desetylamlodipin, som også har en blokkerende effekt på kalsiumkanaler.
4. Utskillelse: Mesteparten av amlodipin og dets metabolitter skilles ut gjennom nyrene (omtrent 60–70 % uendret).
5. Halveringstid: Halveringstiden til amlodipin fra kroppen er omtrent 30–50 timer, noe som betyr at effekten kan fortsette lenge etter seponering.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Oral administrasjon: Amlodipin tas oralt, uavhengig av måltider. Tablettene skal svelges hele med rikelig med vann. Tabletten skal ikke tygges eller deles, spesielt hvis det er en tablett med modifisert frisetting.

Dosering

For voksne:

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk):

   • Startdose: Vanligvis 5 mg én gang daglig.
   • Vedlikeholdsdose: Avhengig av pasientens respons kan dosen økes til en maksimal dose på 10 mg per dag.
   • Kommentar: Hos eldre pasienter, personer med nedsatt leverfunksjon, eller ved bruk av amlodipin i kombinasjon med andre legemidler, kan startdosen reduseres til 2,5 mg daglig.

2. Angina (brystsmerter):

   • Standarddose: Vanligvis 5 mg én gang daglig, som kan økes til 10 mg én gang daglig avhengig av pasientens individuelle terapeutiske respons.

For barn (6 år og oppover):

• Hypertensjon:
  • Startdose: 2,5 mg én gang daglig.
  • Vedlikeholdsdose: Kan økes til 5 mg én gang daglig etter 1–2 ukers behandling, avhengig av respons på behandlingen.

Spesielle instruksjoner

• Regelmessig overvåking: Pasienter som tar amlodipin trenger regelmessig medisinsk tilsyn for å overvåke effektiviteten og sikkerheten til behandlingen.
• Bruk under graviditet: Amlodipin bør kun tas under graviditet dersom det er absolutt nødvendig og under streng medisinsk tilsyn.
• Interaksjon med andre legemidler: Amlodipin kan interagere med andre legemidler, noe som krever dosejustering og medisinsk tilsyn.

Bruk Amlodipin under graviditet

Bruk av amlodipin under graviditet kan være problematisk, spesielt i første trimester når babyens organer er under utvikling. Amlodipin tilhører kategori C i FDAs sikkerhetsklassifisering for graviditet, noe som betyr at data om sikkerheten hos gravide kvinner er begrenset.

Hvis du tar amlodipin og blir gravid eller planlegger å bli gravid, er det viktig å diskutere dette med legen din. Han eller hun vil kunne vurdere fordelene ved å ta amlodipin sammenlignet med de potensielle risikoene for deg og babyen din.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amlodipin eller andre dihydropyridinkalsiumantagonister bør unngå bruk.
2. Hjertesvikt: Pasienter med hjertesvikt, spesielt de med lavt blodtrykk, bør ta amlodipin med forsiktighet.
3. Angina: Hos pasienter med angina pectoris (angina), spesielt ved anfall av ustabil angina, krever bruk av amlodipin forsiktighet.
4. Akutt hjerteinfarkt: Amlodipin kan brukes med forsiktighet de første ukene etter akutt hjerteinfarkt.
5. Alvorlig leverdysfunksjon: Pasienter med alvorlig leverdysfunksjon bør ta amlodipin med forsiktighet på grunn av mulig intensivering av legemidlets virkning.
6. Graviditet og amming: Bruk av amlodipin under graviditet kan være begrenset og bør kun brukes når det er absolutt nødvendig. Derfor bør beslutningen om å bruke amlodipin under graviditet tas av en lege.
7. Barn: Data om effekt og sikkerhet av amlodipin hos barn er utilstrekkelige, derfor krever bruk hos barn spesiell oppmerksomhet og tilsyn av lege.
8. Aldring: Hos eldre pasienter kan bruken av amlodipin være begrenset på grunn av mulig forsterkning av den hypotensive effekten og økt risiko for ortostatisk hypotensjon.
9. Kombinasjon med andre legemidler: Bruk av amlodipin i kombinasjon med visse andre legemidler, som CYP3A4-hemmere eller betablokkere, kan kreve dosejustering og nøye overvåking.

Bivirkninger Amlodipin

1. Svimmelhet og følelse av svakhet: Mange pasienter opplever svimmelhet eller følelse av svakhet i begynnelsen av behandlingen med amlodipin. Disse symptomene forsvinner vanligvis av seg selv etter hvert som kroppen tilpasser seg legemidlet.
2. Hevelse i bena: En av de vanligste bivirkningene av amlodipin er hevelse i bena. Dette kan vise seg som hevelse og ødem i bena eller underbenene. I noen tilfeller kan hevelsen spre seg til andre deler av kroppen.
3. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller forverring av eksisterende hodepine mens de tar amlodipin.
4. Døsighet og tretthet: Noen pasienter kan oppleve døsighet eller tretthet mens de tar amlodipin.
5. Fordøyelsesforstyrrelser: Gastrointestinale bivirkninger som kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré kan forekomme.
6. Hjertebank: Hos noen pasienter kan bruk av amlodipin forårsake en følelse av hjertebank eller hjertebank.
7. Perifere nevrologiske symptomer: I sjeldne tilfeller kan amlodipin forårsake bivirkninger i nervesystemet som parestesier (prikking eller nummenhet) i ekstremitetene.

Overdose

1. Alvorlig blodtrykksreduksjon: Amlodipin, som kalsiumkanalblokker, kan forårsake en betydelig blodtrykksreduksjon ved overdosering. Dette kan føre til hypoton krise, besvimelse og til og med sjokk.
2. Takykardi eller bradykardi: Unormale hjerterytmer kan oppstå som følge av overdosering av amlodipin. Dette kan inkludere en raskere hjertefrekvens (takykardi) eller en senking av hjertefrekvensen (bradykardi).
3. Hyperkalemi: Overdosering av amlodipin kan føre til økte kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi), spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
4. Depresjon av sentralnervesystemet: Det er risiko for å utvikle depresjon av sentralnervesystemet, inkludert døsighet, redusert bevissthetsnivå, koma og til og med anfall.
5. Andre symptomer: Andre mulige symptomer på overdose av amlodipin kan inkludere svimmelhet, hodepine, kvalme, oppkast, diaré, etc.

Interaksjoner med andre legemidler

1. CYP3A4-enzymhemmere: CYP3A4-enzymhemmere som ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, ritonavir og andre antiretrovirale legemidler kan øke blodnivået av amlodipin, noe som kan føre til en økning i den hypotensive effekten og økt risiko for bivirkninger som ødem og svimmelhet.
2. CYP3A4-enzymindusere: CYP3A4-enzymindusere som rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og urtepreparater som inneholder tutti frutti kan redusere blodnivået av amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i den hypotensive effekten og økt risiko for kardiovaskulære hendelser.
3. Betablokkere: Kombinasjonen av amlodipin med betablokkere kan øke den hypotensive effekten og redusere hjertefrekvensen. Dette kan føre til redusert hjertefrekvens og økt risiko for bradykardi.
4. Andre antihypertensive legemidler: Kombinert bruk av amlodipin med andre antihypertensive legemidler, som ACE-hemmere eller diuretika, kan føre til økt hypotensiv effekt og økt risiko for ortostatisk hypotensjon.
5. Statiner: Statiner som atorvastatin og simvastatin kan øke risikoen for myopati når de kombineres med amlodipin, spesielt når de brukes samtidig i høye doser.