Amoxicillin

Amoksicillin er et antibiotikum fra penicillingruppen som brukes til å behandle et bredt spekter av bakterieinfeksjoner. Det er et semisyntetisk derivat av penicillin og har en bred antibakteriell virkning.

Amoksicillin virker ved å hemme syntesen av bakterielle cellevegger. Det binder seg til proteiner som bakterier bruker for å holde celleveggene levedyktige og formere seg (penicillinbindende proteiner). Denne forstyrrelsen fører til en svekkelse av celleveggstrukturen, noe som til slutt forårsaker lysis (ødeleggelse) av bakteriene.

Indikasjoner Amoxicillin

1. Luftveisinfeksjoner:

   • Akutt bihulebetennelse
   • Akutt bronkitt og forverring av kronisk bronkitt
   • Lungebetennelse
   • Tonsillitt (betennelse i mandlene)

2. Øre-, hals- og neseinfeksjoner:

   • Otitis media (betennelse i øret)
   • Faryngitt (sår hals).

3. Urinveisinfeksjoner:

   • Blærekatarr (betennelse i blæren)
   • Pyelonefritt (betennelse i nyrene)

4. Hud- og bløtvevsinfeksjoner:

   • Cellulitter
   • Abscesser
   • Sårinfeksjoner

5. Gastrointestinale infeksjoner:

   • Tyfoidfeber og paratyfus
   • Salmonelloseinfeksjoner

6. Gynekologiske infeksjoner:

   • Endometritt (betennelse i livmorslimhinnen)
   • Gonoré (ved bruk i kombinasjon med andre antibiotika)

7. Andre infeksjoner:

   • Sepsis
   • Peritonitt (betennelse i bukhinnen).
   • Infeksjoner forbundet med kirurgiske inngrep

Utgivelsesskjema

1. Piller

• Konvensjonelle tabletter: Inneholder oftest 250 mg eller 500 mg amoksicillin.
• Dispergerbare tabletter: Disse tablettene løses opp i vann, noe som er praktisk for barn og voksne som har problemer med å svelge.

2. Kapsler

• Standardkapsler: Inneholder vanligvis 250 mg eller 500 mg amoksicillin og er beregnet for oral administrasjon.

3. Pulver til tilberedning av oral suspensjon

• Suspensjon: Beregnet hovedsakelig for barn, forenkler doseringen for yngre aldersgrupper. Pulveret fortynnes i vann og er vanligvis tilgjengelig i doser som gir 125 mg eller 250 mg amoksicillin per 5 ml ferdig suspensjon.

4. Pulver til injeksjon

• Injeksjon: Brukes ved mer alvorlige infeksjoner og ved tilstander der oral administrering ikke er mulig. Dosering kan variere avhengig av spesifikke behov og behandlingsforhold.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme: Amoksicillin hemmer syntesen av bakteriecelleveggen, noe som fører til bakteriedød. Det binder seg til proteiner kalt transpeptidaser, som er involvert i dannelsen av peptidoglykan, hovedkomponenten i bakteriecelleveggen. Dette fører til forstyrrelse av peptidoglykansyntesen og svekkelse av celleveggen, noe som til slutt fører til bakteriecelledød.
2. Virkningsspekter: Amoksicillin er generelt aktivt mot et bredt spekter av grampositive bakterier, som f.eks.

Gram-positive bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegative bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombinasjon med en protonpumpehemmer)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillinfølsomme stammer)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistens: Noen bakterier kan være resistente mot amoksicillin på grunn av produksjonen av beta-laktamaser, et enzym som hydrolyserer beta-laktamringen i amoksicillin og gjør den inaktiv. For å løse dette problemet tilsettes en beta-laktamasehemmer som klavulansyre til noen legemidler, inkludert amoksicillin, for å beskytte amoksicillin mot å bli nedbrutt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amoksicillin absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Mat påvirker ikke absorpsjonen i vesentlig grad.
2. Distribusjon: Amoksicillin distribueres til vev og kroppsvæsker. Det trenger inn i de fleste vev og væsker, inkludert lunger, mellomøret, synovialvæske, urin og galle.
3. Metabolisme: Amoksicillin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen. Det virker som et antibakterielt middel ved å hemme syntesen av bakteriecelleveggen.
4. Utskillelse: Omtrent 60–70 % av amoksicillin skilles ut gjennom nyrene i uendret form. Resten skilles ut gjennom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for amoksicillin fra kroppen er omtrent 1 time. Dette betyr at det kan tas flere ganger daglig, tatt i betraktning denne perioden.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

Amoksicillin kan tas uavhengig av måltider, men å ta det sammen med mat kan redusere risikoen for mageirritasjon. Det er viktig å ta amoksicillin regelmessig, med jevne mellomrom, for å opprettholde et konstant nivå av medisinen i blodet.

• Tabletter og kapsler skal svelges hele med vann.
• Dispergerbare tabletter skal løses opp i et glass vann før bruk.
• Suspensjonen må ristes grundig før dosen måles opp. Bruk en spesiell måleskje eller -kopp for nøyaktig dosering.

Dosering

Doseringen av amoksicillin avhenger av infeksjonens type og alvorlighetsgrad, samt pasientens alder og nyrefunksjon.

For voksne

• Vanlige infeksjoner:

  • 250–500 mg hver 8. time eller
  • 500–875 mg hver 12. time

• Mer alvorlige infeksjoner:

  • Kan økes til 1000 mg hver 8. time.

• Gonoré:

  • En enkelt dose på 3 g.

For barn

• For barn under 3 år (kun suspensjon):

  • 20–40 mg amoksicillin per kg kroppsvekt per dag, fordelt på 3 doser.

• For barn over 3 år:

  • Doseringen er lik den for voksne, men den totale mengden bør ikke overstige 500 mg om gangen.

Behandlingens varighet

Behandlingsvarigheten er vanligvis 7–14 dager, avhengig av infeksjonen. For noen typer infeksjoner, som streptokokkinfeksjoner i halsen, anbefales imidlertid minst 10 dager for å forhindre utvikling av revmatisk feber.

Spesielle instruksjoner

• Det er viktig å fullføre hele antibiotikakuren, selv om symptomene har blitt bedre, for å unngå utvikling av bakteriell resistens.
• Amoksicillin kan interagere med andre legemidler, så det er viktig å fortelle legen din om alle legemidler du tar.
• Hvis det oppstår en allergisk reaksjon som utslett, kløe, hevelse i ansiktet eller pustevansker, bør du slutte å ta amoksicillin umiddelbart og oppsøke lege.

Bruk Amoxicillin under graviditet

Amoksicillin regnes generelt som et av de tryggeste antibiotikaene å bruke under graviditet. Bruk av medisiner under graviditet bør imidlertid kun gjøres under tilsyn av en lege. Før du begynner å ta amoksicillin under graviditet, må du konsultere legen din eller fødselslege-gynekolog.

Legen din bør vurdere fordelene med antibiotika for moren og de potensielle risikoene for barnet. Det er også viktig å vurdere din nåværende helsetilstand, graviditetsstadiet og andre faktorer. I noen tilfeller kan alternative behandlinger eller andre antibiotika være å foretrekke.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for amoksicillin, andre penicilliner eller andre beta-laktamantibiotika bør unngå å bruke dette legemidlet.
2. Mononukleoselignende infeksjoner: Bruk av amoksicillin anbefales ikke ved infeksjoner ledsaget av mononukleosesyndrom på grunn av risikoen for urtikaria.
3. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør ta amoksicillin med forsiktighet eller unngå bruk av det.
4. Allergi: Pasienter med en historie med allergiske reaksjoner på andre betalaktamantibiotika (f.eks. cefalosporiner eller karbapenemer) kan ha økt risiko for allergiske reaksjoner på amoksicillin.
5. Barn og ungdom: Bruk av amoksicillin hos barn og ungdom krever spesiell oppmerksomhet og tilsyn av lege, spesielt med hensyn til dosering.
6. Graviditet og amming: Bruk av amoksicillin under graviditet og amming er kun tillatt i tilfeller av ekstrem nødvendighet og under medisinsk tilsyn.
7. Diaré og superinfeksjoner: Bruk av antibiotika, inkludert amoksicillin, kan forårsake diaré og øke risikoen for superinfeksjoner.
8. Langvarig bruk: Langvarig bruk av amoksicillin kan føre til utvikling av resistens hos mikroorganismer, derfor bør legemidlet brukes med forsiktighet og kun når det er forskrevet av lege.

Bivirkninger Amoxicillin

1. Fordøyelsesforstyrrelser: For eksempel diaré, kvalme, oppkast, magesmerter, dyspepsi og dysbiose.
2. Allergiske reaksjoner: Hudmanifestasjoner som urtikaria, kløe, hudutslett, angioødem og anapylaksi kan forekomme.
3. Effekt på hematopoiesen: Bloddannelsesforstyrrelser som anemi, leukopeni og trombocytopeni kan observeres.
4. Effekter på leveren: Endringer i leverfunksjonsparametre kan forekomme, inkludert en økning i leverenzymaktivitet.
5. Nervesystemet: Hodepine, svimmelhet, døsighet, angst og søvnforstyrrelser kan forekomme.
6. Allergisk angiitt: Dette er en sjelden, men alvorlig komplikasjon preget av betennelse i blodårer og skade på indre organer.
7. Økt følsomhet for sollys: Noen pasienter kan oppleve økt følsomhet for sollys, noe som kan føre til solbrenthet eller soldermatitt.
8. Endringer i sammensetningen av tarmmikrofloraen: Bruk av amoksicillin kan føre til dysbakteriose og utvikling av superinfeksjon.

Overdose

1. Gastrointestinale lidelser: Plutselig økning i bivirkninger som er karakteristiske for amoksicillin, som kvalme, oppkast, diaré og dyspepsi.
2. Allergiske reaksjoner: Mulig utvikling av allergiske reaksjoner som urtikaria, kløe, ansiktsødem, pustevansker og anafylaktisk sjokk.
3. Lever- og nyresykdommer: Toksisk effekt på lever og nyrer, som kan manifestere seg som en økning i nivået av leverenzymer i blodet og tegn på nyresvikt.
4. Nevrologiske symptomer: Nevrotoksiske symptomer som hodepine, svimmelhet, nedsatt bevissthet og kramper.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Probenecid: Probenecid kan redusere utskillelsen av amoksicillin, noe som kan føre til en økning i nivået i blodet og øke virkningsvarigheten.
2. Antibiotika: Kombinasjon av amoksicillin med andre antibiotika som tetracykliner eller makrolider kan redusere effekten av begge legemidlene.
3. Legemidler som påvirker fordøyelseskanalen: Syrenøytraliserende midler, legemidler som inneholder jern eller legemidler som bremser tarmperistaltikken kan redusere absorpsjonen av amoksicillin, noe som kan føre til redusert effektivitet.
4. Antikoagulantia: Amoksicillin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koagulasjonstid og økt risiko for blødning.
5. Metotreksat: Amoksicillin kan øke toksisiteten til metotreksat, spesielt ved høye doser, ved å øke blodnivåene og forverre bivirkningene.