Analgin

Analgin (natriummetamizol) er et ikke-opioid smertestillende og febernedsettende legemiddel som er mye brukt for å lindre smerter og senke kroppstemperaturen. Det tilhører klassen pyrazolonderivater og har også en svak betennelsesdempende effekt. Analgin er mye brukt i mange land, men salget er begrenset eller forbudt i noen stater på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger som agranulocytose.

Virkningsmekanismen til Analgin er å hemme syntesen av prostaglandiner, stoffer som spiller en viktig rolle i å forårsake betennelse, smerte og feber. Det blokkerer enzymet cyklooksygenase, som er nødvendig for produksjonen av prostaglandiner, og reduserer dermed smerte og feber.

Indikasjoner Analgina

1. Anestesi:

   • Akutte og kroniske smertesyndromer av ulik opprinnelse, f.eks. etter operasjoner, skader, ved sykdommer i muskel- og skjelettsystemet.
   • Kolikk (nyre-, galleveis-).
   • Tumorsmerter og smerter med beinmetastaser.
   • Menstruasjonssmerter.
   • Hodepine, tannpine.

2. Febernedsettende:

   • Febertilstander ved forkjølelse og infeksjonssykdommer, når bruk av andre febernedsettende midler er ineffektiv eller kontraindisert.

Utgivelsesskjema

1. Piller

Den vanligste formen for analgin er orale tabletter. Tablettene inneholder vanligvis:

• 500 mg aktiv ingrediens (metamizolnatrium) per enhet.

Tablettene kan tas med vann og tas best etter måltider for å minimere risikoen for mageirritasjon.

2. Injeksjonsvæske, oppløsning

Analgin er tilgjengelig som en injeksjonsvæske som kan gis intramuskulært eller intravenøst. Dette gir rask lindring av sterke smerter eller feber:

• Konsentrasjonen av løsningen er vanligvis 500 mg/ml.

3. Stikkpiller (rektale stikkpiller)

For rektal bruk er analgin også tilgjengelig i stikkpilleform, som kan være et praktisk alternativ for barn eller voksne som har problemer med å ta piller:

• Doseringen av stikkpiller kan variere, men de inneholder ofte også 500 mg av virkestoffet.

4. Oral oppløsning (dråper)

Den flytende formen av analgin kan brukes til oral administrering i form av dråper, spesielt praktisk for dosering hos barn:

• Konsentrasjon og dosering kan variere, bruksanvisningen må følges nøye.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme: Den nøyaktige virkningsmekanismen til analgin er ikke fullt ut forstått, men det antas at det binder seg til sentrale og perifere reseptorer for å danne aktive metabolitter som blokkerer cyklooksygenase (COX) og hemmer dannelsen av prostaglandiner, inkludert prostaglandin E2, noe som reduserer forekomsten av smerte og betennelse.
2. Smertestillende virkning: Analgin har en sterk smertestillende virkning og kan brukes til å redusere ulike typer smerter, inkludert hodepine, tannpine, muskelsmerter, samt ved revmatiske og andre inflammatoriske prosesser.
3. Febernedsettende effekt: Analgin har en febernedsettende effekt på grunn av effekten på temperaturreguleringssentrene i hypothalamus i hjernen, noe som bidrar til å redusere kroppstemperaturen ved feber.
4. Betennelsesdempende effekter: Selv om analgin ikke er et typisk betennelsesdempende legemiddel, kan det bidra til å redusere betennelse ved å blokkere dannelsen av prostaglandiner og redusere inflammatoriske responser.
5. Andre handlinger: Analgin har også krampeløsende effekter som bidrar til å lindre spasmer i glatte muskler i indre organer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av metamizol fra mage-tarmkanalen absorberes det vanligvis godt og raskt. Absorpsjonen kan bli noe forsinket ved samtidig inntak med mat.
2. Distribusjon: Metamizol distribueres i stor grad i kroppens vev og organer. Det trenger inn i placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Bindingen til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme: Metamizol metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter, som 4-metylaminopyridin, samt inaktive metabolitter. Disse metabolittene gjennomgår ytterligere glukuronidering.
4. Utskillelse: Metamizol og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene, både uendret og i form av metabolitter. Omtrent 70–90 % av dosen skilles ut via urinen i løpet av de første 24 timene etter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden til metamizol er omtrent 2–3 timer, men den kan være forlenget hos eldre pasienter eller ved nedsatt nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Oral administrasjon (tabletter)

• Voksne: Vanlig dose er 500 mg 2–3 ganger daglig. Maksimal daglig dose bør ikke overskride 3000 mg.
• Barn over 10 år (eller som veier mer enn 32 kg): Dosen beregnes med en hastighet på 8–16 mg/kg kroppsvekt 3–4 ganger daglig.

Rektal påføring (stikkpiller)

• Voksne: Bruk vanligvis stikkpiller med en dosering på 500 mg til 1000 mg 2 til 3 ganger daglig.
• Barn: Dosen beregnes også etter vekt, vanligvis ikke over 10–15 mg/kg kroppsvekt 2–3 ganger daglig.

Parenteral administrering (injeksjoner)

• Voksne: 500 mg–1000 mg metamizolnatrium administrert intramuskulært eller intravenøst 2–3 ganger daglig. Maksimal daglig dose bør ikke overskride 2000–3000 mg.
• Barn: 8–16 mg/kg administrert intravenøst eller intramuskulært, ikke mer enn 3 ganger daglig.

Funksjoner i applikasjonen

1. Bruk med forsiktighet: Analgin kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert agranulocytose og sjokkreaksjoner, spesielt ved intravenøs administrering.
2. Allergiske reaksjoner: Før behandlingsstart er det viktig å forsikre seg om at pasienten ikke er allergisk mot metamizolnatrium eller andre pyrazolonderivater.
3. Bruk under graviditet og amming: Analgin anbefales ikke til bruk under graviditet og amming uten legehjelp.
4. Interaksjon med andre legemidler: Metamizolnatrium kan interagere med andre legemidler, og dermed endre effekten av dem eller øke bivirkningene.

Bruk Analgina under graviditet

Bruk av analgin under graviditet kan ha negative effekter på fosteret og graviditeten. Her er noen av hovedårsakene:

1. Risiko for fødselsskader: Flere studier har vist at bruk av analgin under graviditet kan øke risikoen for visse fødselsskader hos fosteret, som leppe- og ganespalte.
2. Blødningsrisiko: Analgin kan øke risikoen for blødning hos både mor og barn etter fødselen. Dette skyldes evnen til å hemme blodplateaggregering og redusere blodkoagulasjon.
3. Toksiske effekter på fosterets nyrer: I noen tilfeller kan bruk av analgin i siste trimester av svangerskapet føre til toksiske effekter på fosterets nyrer.

Generelt anbefales ikke bruk av analgin under graviditet uten å konsultere legen din eller fødselslege-gynekolog.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for analgin eller andre pyrazoloner bør unngå bruk av dette legemidlet.
2. Astmatisk syndrom: Bruk av analgin kan forverre astmatiske symptomer hos pasienter med astmatisk syndrom.
3. Allergiske reaksjoner: Pasienter med en historie med allergiske reaksjoner på andre legemidler, spesielt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), kan ha risiko for å utvikle allergiske reaksjoner på analgin.
4. Bronkial astma: Bruk av analgin kan forårsake bronkospasme hos pasienter med bronkial astma.
5. Hematologiske lidelser: Analgin kan forårsake agranulocytose, trombocytopeni og andre hematologiske lidelser; derfor anbefales det ikke for pasienter med blodsykdommer.
6. Graviditet og amming: Bruk av analgin under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av potensiell risiko for fosterets og spedbarnets utvikling.
7. Barn: Bruk av analgin hos barn kan være begrenset på grunn av risikoen for blodreaksjoner og andre bivirkninger.
8. Nyresvikt: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør unngå bruk av analgin eller bruke det med forsiktighet under medisinsk tilsyn.

Bivirkninger Analgina

1. Allergiske reaksjoner: Inkluderer elveblest, kløe, utslett, hevelse og noen ganger anafylaktisk sjokk. Disse reaksjonene kan være spesielt farlige og krever øyeblikkelig legehjelp.
2. Benmargsskade: En sjelden, men alvorlig bivirkning kjent som agranulocytose, som kjennetegnes av en betydelig reduksjon i antall hvite blodlegemer i blodet, noe som gjør kroppen mer sårbar for infeksjoner.
3. Gastrointestinale lidelser: Inkluderer dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser), kvalme, oppkast, magesmerter og diaré.
4. Hudreaksjoner: Kan omfatte kløe, rødhet i huden og ulike typer utslett.
5. Nyreproblemer: I sjeldne tilfeller kan det oppstå problemer med nyrefunksjonen, som for eksempel økte nivåer av kreatinin og urea i blodet.

Overdose

1. Alvorlig forgiftning: Overdosering av analgin kan forårsake alvorlig forgiftning, som manifesterer seg ved forverring av allmenntilstanden, døsighet, redusert blodtrykk og respirasjon.
2. Nyreskade: Akutt nyreskade kan utvikles, spesielt ved langvarig bruk av høye doser.
3. Benmargsskade: Det er mulig å utvikle aplastisk anemi eller agranulocytose, tilstander der benmargen ikke produserer nok blodceller.
4. Leverskade: Overdose av analgin kan også føre til giftig leverskade.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikoagulantia: Analgin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koagulasjonstid og økt risiko for blødning.
2. Legemidler som påvirker fordøyelseskanalen: Legemidler som syrenøytraliserende midler eller jernholdige preparater kan redusere absorpsjonen av analgin fra mage-tarmkanalen, noe som kan redusere effekten.
3. Metotreksat: Analgin kan øke toksisiteten til metotreksat, spesielt ved høye doser, ved å øke blodnivåene og forverre bivirkningene.
4. Ciklosporin: Analgin kan øke toksisiteten til ciklosporin ved å øke blodnivået og øke risikoen for bivirkninger.
5. Probenecid: Probenecid kan forsinke eliminasjonen av analgin fra kroppen, noe som kan føre til en økning i nivået i blodet og forlenge varigheten av effekten.