Anaprilin

Anaprilin er handelsnavnet på et legemiddel der den viktigste aktive ingrediensen er propranolol. Propranolol tilhører klassen betablokkere, som brukes til å behandle ulike tilstander relatert til det kardiovaskulære systemet.

Propranolol har flere farmakologiske egenskaper, inkludert:

1. Antiarytmisk virkning: Forebygger forekomsten eller reduserer hyppigheten av hjertearytmier.
2. Antihypertensiv virkning: Reduserer blodtrykket.
3. Antianginøs virkning: Reduserer hyppigheten og intensiteten av anginaanfall (brystsmerter forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet).
4. Antistress-virkning: Reduserer kroppens reaksjoner på stress, som hjertebank og skjelving.
5. Migreneprofylakse: Noen migrenepasienter kan ha nytte av propranolol.

Anaprilin brukes til behandling av hypertensjon, angina pectoris, arytmier, hypertrofisk kardiomyopati, tyreotoksikose (i kombinasjon med andre legemidler), samt for å forebygge migrene. Bruk av Anaprilin bør imidlertid skje under tilsyn av en lege, da det har bivirkninger og kontraindikasjoner, og doseringen bør individualiseres for hver pasient.

Indikasjoner Anaprilina

1. Hypertensjon: Anaprilin brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon.
2. Angina: Legemidlet kan brukes til å redusere hyppigheten og intensiteten av anginaanfall (brystsmerter forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet).
3. Arytmier: Anaprilin kan brukes til å behandle ulike typer arytmier, inkludert atrieflimmer og ekstrasystoli.
4. Hypertrofisk kardiomyopati: Propranolol kan brukes til å redusere symptomer og bremse utviklingen av denne tilstanden.
5. Tyreotoksikose: I kombinasjon med andre medisiner kan propranolol bidra til å kontrollere noen symptomer på tyreotoksikose, som rask hjerterytme og skjelving.
6. Migreneprofylakse: Anaprilin kan brukes til migreneprofylakse hos noen pasienter.

Utgivelsesskjema

1. Piller

Tabletter er den vanligste formen for frigjøring av Anaprylin. De er beregnet for oral administrasjon og kommer i forskjellige doseringer:

• Vanlige tabletter: Inneholder vanligvis 10 mg, 40 mg eller 80 mg propranolol. Disse tablettene tas flere ganger daglig, avhengig av dosering og legens resept.

2. Depotkapsler

Depotkapsler er utformet for å opprettholde stabile nivåer av et legemiddel i blodet over lengre tid:

• Depotkapsler: Inneholder ofte 80 mg eller 160 mg propranolol. Disse formene for frigjøring lar deg redusere antall ganger du tar legemidlet i løpet av dagen, vanligvis til én gang daglig.

3. Injeksjonsvæske, oppløsning

Selv om det ikke er like vanlig, er Anapriline også tilgjengelig i form av en injiserbar løsning som brukes i kliniske settinger:

• Injiserbar løsning: Brukes for rask lindring av hjertesymptomer når oral administrering ikke er mulig eller ineffektiv.

4. Løsning til oral administrasjon

I noen tilfeller kan en oral oppløsning være tilgjengelig, som er praktisk å bruke hos pasienter som har problemer med å svelge tabletter.

Farmakodynamikk

1. Beta-adrenoreseptorblokkering: Propranolol er en direkte blokker av beta-adrenoreseptorer, hovedsakelig beta-1 og beta-2 adrenoreseptorer. Blokkering av disse reseptorene resulterer i redusert respons på adrenalin og noradrenalin, som er nevrotransmittere i det sympatiske nervesystemet.
2. Reduksjon av hjerteminuttvolum: Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer i hjertet fører til en reduksjon i hjerteminuttvolum og en reduksjon i hjertefrekvens. Dette kan føre til en reduksjon i blodtrykket og en reduksjon i hjertets arbeidsbelastning.
3. Reduksjon av blodtrykk: Propranolol har også en direkte vasokonstriktoreffekt ved å blokkere beta-2-adrenoreseptorer på blodårene. Dette resulterer i perifer vasokonstriksjon og en reduksjon av blodtrykket.
4. Antiarytmisk effekt: Propranolol har antiarytmisk effekt på grunn av reduksjon av hjertets automatisme, hemming av ledningsevne og reduksjon av myokardens eksitabilitet.
5. Migreneprofylakse: Propranolol kan brukes til profylakse av migreneanfall på grunn av effekten på vaskulær tonus og reduksjon av eksitabilitet i nevrale strukturer assosiert med migreneutbruddet.
6. Angstdempende effekter: Propranolol brukes noen ganger for å redusere angstsymptomer, da det kan redusere kroppens fysiologiske respons på stress.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Anaprilin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonen kan reduseres ved samtidig administrering med mat.
2. Distribusjon: Propranolol trenger godt gjennom blod-hjerne-barrieren og inn i hjernen. Det distribueres også i kroppsvev, inkludert lever, nyrer, lunger og hjerte.
3. Metabolisme: Propranolol gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, hovedsakelig med cytokrom P450 2D6-isoenzym. Hovedmetabolittene til propranolol er alfa-naftoksyeddiksyre og 4-hydroksypropranolol.
4. Utskillelse: Propranolol og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut via nyrene. Omtrent 90 % av dosen skilles ut innen 4 dager, hovedsakelig som metabolitter.
5. Halveringstid: Halveringstiden i blodet til propranolol er omtrent 3–6 timer, men kan være forlenget hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Oral administrering: Anaprilin tas oralt, helst til samme tid hver dag for å sikre en jevn konsentrasjon av legemidlet i blodet.
• Injeksjoner: Den injiserbare formen av propranolol brukes i innleggelse for raskt å stabilisere pasientens tilstand.

Dosering

Doseringen av Anaprylin avhenger av den spesifikke sykdommen, dens alvorlighetsgrad og pasientens respons på behandlingen. Her er generelle anbefalinger:

For voksne

1. Hypertensjon:

   • Startdose: 40 mg to ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 120–240 mg per dag, fordelt på flere doser.

2. Angina:

   • Startdose: 40 mg tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 120–240 mg per dag.

3. Arytmier:

   • Startdose: 10–40 mg tre eller fire ganger daglig.

4. Migrene (forebygging):

   • Startdose: 40 mg to eller tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 80–240 mg per dag.

5. Skjelving:

   • Startdose: 40 mg to til tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: opptil 120 mg per dag.

6. Hjelp med abstinenser fra alkoholavhengighet:

   • Dose: 10–40 mg tre eller fire ganger daglig.

For barn

• Arytmier, hypertensjon og andre kardiovaskulære tilstander:
  • Startdose: 0,5–1 mg/kg per dag, fordelt på flere doser.
  • Vedlikeholdsdose: Dosen økes gradvis i henhold til klinisk respons og toleranse.

Spesielle instruksjoner

• Propranolol bør tas før eller sammen med måltider for å forbedre absorpsjonen.
• Når du seponerer Anaprilin, bør dosen reduseres gradvis for å unngå risiko for abstinenser.
• Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykemi hos diabetespasienter.
• Forsiktighet bør utvises hos pasienter med bronkial astma, da propranolol kan øke bronkospasmen.

Bruk Anaprilina under graviditet

Bruk av anaprilin (propranolol) under graviditet bør kun gjøres under streng tilsyn av en lege, da det kan ha alvorlige konsekvenser for både mor og foster.

Propranolol, som en betablokker, kan trenge inn i morkakebarrieren og påvirke fosterutviklingen. Her er noen av de mulige risikoene ved bruk av anaprylin under graviditet:

1. Senket fosterets hjertefrekvens: Propranolol kan forårsake senket fosterets hjertefrekvens.
2. Lavt blodtrykk: Dette legemidlet kan senke blodtrykket til både mor og foster, noe som kan føre til hypoksi og andre komplikasjoner.
3. Risiko for for tidlig fødsel: Bruk av propranolol hos gravide kvinner kan øke risikoen for for tidlig fødsel.
4. Fødselsskader: Noen studier indikerer en mulig risiko for fødselsskader ved bruk av betablokkere, som propranolol, i første trimester av svangerskapet.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for anaprilin eller noen av ingrediensene i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Hjertesvikt: Anaprilin er kontraindisert hos pasienter med alvorlig hjertesvikt eller de med betydelige symptomer på hjertedekompensasjon.
3. Hjerteblokk: Anaprilin er kontraindisert ved AV-ledningsblokade (andre og tredje grad).
4. Sinusbradykardisyndrom: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med sinusbradykardisyndrom, da det kan forverre bradykardi.
5. Astma og obstruktiv luftveissykdom: Pasienter med bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom bør bruke anaprilin med forsiktighet på grunn av muligheten for økt bronkospasme.
6. Reiters syndrom: Bruk av anaprylin kan være kontraindisert hos pasienter med Reiters syndrom på grunn av risikoen for forverring av tilstanden.
7. Graviditet og amming: Bruk av anaprilin under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten for foster og barn.
8. Pediatrisk: Sikkerheten og effekten av anaprylin hos barn er ikke fastslått, så det anbefales vanligvis ikke for barn.

Bivirkninger Anaprilina

1. Tretthet og svakhet: Noen pasienter kan oppleve tretthet, svakhet eller en generell følelse av tretthet.
2. Redusert blodtrykk: Propranolol, som en betablokker, kan forårsake en reduksjon i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet eller til og med bevissthetstap, spesielt ved plutselige endringer i kroppsstilling.
3. Bradykardi: Dette er en reduksjon i hjertefrekvensen til under normalen. Det kan føre til at pasienter føler hjertebank, svakhet eller svimmelhet.
4. Søvnproblemer: Propranolol kan forårsake søvnløshet eller endringer i søvnkvaliteten hos noen pasienter.
5. Fordøyelsesproblemer: Dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter eller diaré kan forekomme.
6. Maskering av symptomer på hypoglykemi: Propranolol har evnen til å maskere noen symptomer på lavt blodsukker hos pasienter med diabetes.
7. Pusteproblemer: Noen pasienter kan oppleve forverrede symptomer på astma eller obstruktiv lungesykdom.
8. Seksuell dysfunksjon: Propranolol kan forårsake redusert libido eller ereksjonsproblemer hos noen pasienter.
9. Redusert antall blodplater: I sjeldne tilfeller, spesielt ved langvarig bruk, kan endringer i hemostasen, inkludert en reduksjon i antall blodplater, observeres.

Overdose

1. Redusert blodtrykk: En overdose av anaprylin kan forårsake et plutselig fall i blodtrykket, noe som kan forårsake svimmelhet, besvimelse eller til og med sjokk.
2. Bradykardi: Propranolol kan redusere hjertefrekvensen, og overdreven bruk kan føre til at hjertet slår for sakte (bradykardi).
3. Pusteproblemer: Noen kan ha pusteproblemer som langvarig apné, spesielt hvis det er astma eller andre luftveislidelser.
4. Hypoglykemi: Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykemi (lavt blodsukker), noe som kan være farlig for pasienter med diabetes.
5. Økt døsighet: Overdreven bruk av anaprilin kan forårsake døsighet eller til og med koma.
6. Bevissthetstap: I alvorlige tilfeller av overdose av anaprilin kan bevissthetstap eller koma forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antihypertensive midler: Propranolol kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensive legemidler, som diuretika, ACE-hemmere og kalsiumkanalblokkere, noe som kan føre til en reduksjon i blodtrykket til farlige nivåer.
2. Antiarytmika: Kombinert administrering av propranolol med andre antiarytmika, som amidaron eller klasse III-antiarytmika, kan føre til økt antiarytmisk effekt og økt risiko for hjertearytmier.
3. Hjerteglykosider: Propranolol kan øke effekten av hjerteglykosider som digoksin, noe som kan føre til en økning i deres toksiske effekter på hjertet.
4. Monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere): Propranolol kan øke den hypotensive effekten av MAO-hemmere, noe som kan føre til et farlig blodtrykksfall.
5. Anestetika: Propranolol kan øke den depressive effekten av anestetika og øke den hypotensive effekten av noen anestetika.
6. Bronkodilatorer: Propranolol kan blokkere den bronkodilatoriske effekten av beta-agonister og øke risikoen for bronkospasme hos pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom.