Arikstra

«Arixtra» (fondaparinuxnatrium) er et legemiddel som tilhører klassen antikoagulantia, nærmere bestemt lavmolekylære hepariner. Det brukes til forebygging og behandling av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med ulike sykdommer, som dyp venetrombose, lungeemboli, hjerteinfarkt og andre tilstander forbundet med trombose og tromboembolisme.

Fondaparinuksnatrium virker ved å forhindre dannelsen av tromber (blodpropper) ved å hemme aktiviteten til faktor Xa, som er et nøkkelenzym i blodkoagulasjonsprosessen. Dette reduserer blodets tendens til å danne blodpropper og bidrar til å forhindre trombose og komplikasjoner derav.

Legemidlet gis vanligvis ved subkutan injeksjon og er tilgjengelig i forskjellige doser som passer den individuelle pasientens behov. Det brukes vanligvis på sykehus eller under tilsyn av en lege i et poliklinisk miljø.

Indikasjoner Arikstras

• Forebygging og behandling av dyp venetrombose (DVT) og lungeemboli (PE) hos pasienter med høy risiko for å utvikle tromboemboliske komplikasjoner. Dette kan inkludere pasienter med akutt hjerteinfarkt, pasienter etter bekkenkirurgi eller traumatisk skade, og pasienter med en akutt medisinsk tilstand som har begrenset mobilitet.
• Forebygging og behandling av trombose under graviditet og etter fødsel hos kvinner med høy risiko for tromboemboliske komplikasjoner eller tidligere trombose.
• Forebygging av trombose hos pasienter med atrieflimmer og andre arytmier som har høy risiko for tromboemboliske komplikasjoner og krever antikoagulasjonsbehandling.
• Behandling og forebygging av trombose hos pasienter med arterielle eller venøse katetre.

Utgivelsesskjema

Injeksjonsvæske: Legemidlet leveres i glassampuller eller sprøytepenner for subkutan administrering. Dette er den vanligste måten å bruke Arixtra på, da det sikrer rask og pålitelig administrering av legemidlet.

Farmakodynamikk

Dens farmakodynamikk er basert på dens evne til å hemme aktiviteten til faktor Xa, som er et nøkkelenzym i blodkoagulasjonsprosessen.

Legemidlet binder seg til antitrombin III, noe som øker aktiviteten, noe som fører til økt hemming av faktor Xa. Dette reduserer igjen omdannelsen av protrombin til trombin, noe som reduserer dannelsen av blodpropper og forhindrer videre utvikling av tromboemboliske komplikasjoner.

Dermed viser «Arixtra» antitrombotisk effekt, som reduserer blodets tendens til å danne blodpropper og forhindrer utviklingen av dem i ulike vaskulære systemer. Dette gjør det til et effektivt middel for forebygging og behandling av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med ulike sykdommer.

Farmakokinetikk

• Absorpsjon: Siden Arixtra vanligvis administreres intramuskulært eller subkutant, absorberes det ganske raskt. Maksimal plasmakonsentrasjon nås vanligvis innen få timer etter administrering.
• Distribusjon: Legemidlet har et høyt distribusjonsvolum, som betyr at det distribueres raskt i kroppen etter absorpsjon. Fondaparinuksnatrium er noe mindre bundet til plasmaproteiner.
• Metabolisme: Fondaparinuksnatrium metaboliseres ikke i leveren, derfor er det ikke behov for rutinemessig overvåking av leverfunksjonen hos pasienter.
• Utskillelse: Legemidlet skilles hovedsakelig ut uendret via nyrene. Halveringstiden i kroppen er omtrent 4–6 timer.

Dosering og administrasjon

• Forebygging av trombose hos kirurgiske pasienter: Vanlig anbefalt dose er 2,5 mg Arixtra én gang daglig.
• Forebygging av trombose hos pasienter med høy risiko for tromboemboliske komplikasjoner: Dosen kan økes til 5 mg én gang daglig, avhengig av den kliniske situasjonen.
• Behandling av trombose og emboli: Det anbefales vanligvis å starte med 5 mg Arixtra subkutant to ganger daglig. For pasienter som veier mer enn 90 kg, kan en økning i dosen anbefales.
• Forebygging av trombose under graviditet: Doseringen kan variere avhengig av individuelle karakteristikker og klinisk situasjon og bør bestemmes av legen.

Bruk Arikstras under graviditet

• Bruk ved overfølsomhet for heparin:

  • Fondaparinuks brukes som et trygt alternativ til heparin ved overfølsomhet eller heparinindusert trombocytopeni hos gravide kvinner. I ett tilfelle ble fondaparinuks brukt med hell til å behandle en gravid kvinne med protein S-mangel og tidligere dyp venetrombose som utviklet overfølsomhet for heparin (Mazzolai et al., 2006).

• Litteraturgjennomgang:

  • En litteraturgjennomgang av bruk av fondaparinuks hos gravide kvinner inkluderte 65 tilfeller. Legemidlet ble godt tolerert, og forekomsten av graviditetskomplikasjoner var lik den som ble observert i den generelle befolkningen. Imidlertid er det behov for ytterligere studier for å vurdere legemidlets sikkerhet med hensyn til medfødte misdannelser (De Carolis et al., 2015).

• Bruk ved heparinindusert trombocytopeni (HIT):

  • I ett tilfelle ble fondaparinuks brukt med hell til å behandle en gravid kvinne med akutt pulmonal tromboembolisme og HIT sent i svangerskapet. Legemidlet viste gode resultater uten komplikasjoner for mor og foster (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmakokinetikk og fravær av placental overføring:

  • In vitro-studier har ikke vist noen placental overføring av fondaparinuks, noe som reduserer risikoen for eksponering for fosteret (Lagrange et al., 2002).

• Generell erfaring med bruk:

  • En retrospektiv studie av 120 gravide kvinner som fikk fondaparinuks for VTE-profylakse fant at legemidlet var godt tolerert og effektivt. Komplikasjoner inkluderte blødning (5 tilfeller), spontanabort (2 tilfeller) og for tidlig fødsel (2 tilfeller) (Dempfle et al., 2021).

Kontra

• Overfølsomhet: Arixtra er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet for fondaparin, natrium, andre lavmolekylære hepariner eller andre komponenter i Arixtra.
• Alvorlig blødning: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med aktiv blødning eller økt risiko for utvikling av blødning. Ved alvorlig blødning er bruk av "Arixtra" kontraindisert.
• Trombocytopeni: Hos pasienter med trombocytopeni (redusert antall blodplater i blodet) eller andre blødningsforstyrrelser, bør legemidlet brukes med forsiktighet.
• Ustabil pasienttilstand: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med ustabile tilstander som kan føre til alvorlig blødning eller andre alvorlige komplikasjoner.
• Aktive mage- og tarmsår: Bruk av Arixtra kan øke risikoen for blødning hos pasienter med aktive magesår.
• Epidural- eller spinalanestesi: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter som planlegger eller for tiden gjennomgår epidural- eller spinalanestesi, da det kan øke risikoen for å utvikle spinal- eller epiduralhematom og påfølgende kompresjonsskade i ryggmargen.

Bivirkninger Arikstras

• Blødning: Dette er den alvorligste bivirkningen av antikoagulantia, inkludert lavmolekylære hepariner. Blødning på forskjellige steder kan forekomme: intern (for eksempel intestinal eller hemorragisk hjerneslag), intrakraniell, fra nesen, hematomer på huden, osv.
• Trombocytopeni: Noen pasienter kan utvikle trombocytopeni (en reduksjon i antall blodplater i blodet), noe som kan føre til økt risiko for trombose.
• Heparinindusert trombocytopeni (HIT): Dette er en alvorlig komplikasjon som kan føre til trombose og tromboemboliske komplikasjoner.
• Allergiske reaksjoner: Inkluderer allergiske hudutslett, kløe, elveblest og i sjeldne tilfeller anafylaksi.
• Fokal blødning og hematom: Hematom eller blødning kan utvikles på injeksjonsstedene.
• Økte leverenzymer: Noen pasienter kan oppleve midlertidige økninger i aminotransferaser og andre leverenzymer.
• Alopecia: I sjeldne tilfeller kan midlertidig hårtap forekomme.
• Økt kalium i blodet: Noen pasienter kan oppleve hyperkalemi.

Overdose

Overdose av Arixtra kan føre til økt risiko for blødning. Ved mistanke om overdose eller blødning, kontakt lege umiddelbart.

Behandling av overdose kan omfatte følgende tiltak:

1. Seponering av legemiddeladministrasjon.
2. Symptomatisk behandling rettet mot å kontrollere blødning.
3. Utføre transfusjon av ferskfrossen plasma eller andre bloderstatninger for å gjenopprette sirkulerende blodvolum og koagulasjon.

Interaksjoner med andre legemidler

• Legemidler som forsterker den antikoagulerende effekten: Kombinasjonen av Arixtra med andre antikoagulantia som warfarin, acenokumarol, dabigatran, rivaroksaban og apixaban kan øke risikoen for blødning. Disse kombinasjonene krever nøye medisinsk tilsyn og mulige dosejusteringer.
• Legemidler som øker risikoen for blødning: Enkelte legemidler, som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), aspirin, ticagrelor, klofibrat og andre, kan øke risikoen for blødning når de tas sammen med Arixtra.
• Legemidler som reduserer den antikoagulerende effekten: Enkelte legemidler, som antiepileptika (f.eks. karbamazepin, fenytoin), rifampicin og andre indusere av levermikrosomale enzymer, kan redusere effekten av Arixtra.
• Legemidler som øker risikoen for hyperkalemi: Enkelte legemidler, som kaliumsparende diuretika, angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere), visse ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og andre, kan øke risikoen for hyperkalemi ved bruk samtidig med Arixtra.
• Legemidler som øker risikoen for trombose: Bruk av Arixtra sammen med visse legemidler, som østrogener og hormonelle legemidler, kan øke risikoen for trombose.

Lagringsforhold

• Oppbevar medisinen i originalemballasjen eller i en mørk beholder, beskyttet mot lys.
• Oppbevar «Arixtra» ved en temperatur på 15 °C til 25 °C.
• Unngå å fryse legemidlet.
• Oppbevar medisinen utilgjengelig for barn.
• Følg produsentens instruksjoner for utløpsdatoer etter åpning (hvis aktuelt).
• Hvis produktet oppbevares i kjøleskap, unngå direkte kontakt med fryser eller andre steder der det kan forekomme betydelige temperaturendringer.