Avslappende

Restful er et legemiddel fra den antipsykotiske gruppen. Dets aktive ingrediens (sulpirid) som et dopaminmimetikum har en effekt på den dopaminerge nevrale overføringen i hjernen, noe som resulterer i aktivering. Når det brukes i store doser, viser sulpirid en antireproduktiv effekt.

Det har en moderat nevroleptisk effekt, og samtidig en stimulerende og tymoleptisk effekt. Legemidlet er en selektiv serotonin- og dopaminantagonist. I tillegg viser det antiemetisk aktivitet. [ 1 ]

Indikasjoner Avslappende

Det brukes til korttidsbehandling for aggressivitet og agitasjon hos personer med psykiske lidelser i kronisk eller aktiv form ( schizofreni eller kroniske typer ikke-schizofrene lidelser - hallusinatorisk form for psykose i kronisk stadium eller paranoid tilstand).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av injeksjonsvæske - inne i ampuller med et volum på 2 ml. Inne i cellepakken er det 6 ampuller; inne i esken - 1 eller 6 slike pakker.

Farmakokinetikk

Ved bruk av en dose på 0,1 g er plasma Cmax-verdiene for sulpirid lik 2,2 mg/l og registreres etter en halvtime.

Sulpirid distribueres med høy hastighet i vev: det tilsynelatende distribusjonsvolumet under steady-state-forhold er 0,94 l/kg. Plasmaproteinsyntesen er 40 %. Små mengder av stoffet skilles ut i morsmelk og kan krysse morkaken. [ 2 ]

Sulpirid er nesten ikke involvert i metabolske prosesser; 92 % av den brukte dosen av legemidlet skilles ut i urinen uendret. [ 3 ]

Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene ved hjelp av KF-prosesser. Den intrarenale clearancehastigheten for Restful er 126 ml/minutt. Halveringstiden er 7 timer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intramuskulært; legemidlet kan kun foreskrives til voksne.

Det er alltid nødvendig å bruke den laveste effektive dosen. Hvis pasientens kliniske tilstand tillater et slikt regime, starter behandlingen med en dose på 0,1 g, og deretter tillates det å gradvis titrere den. Den daglige dosen er 0,4–0,8 g; slik behandling varer i 14 dager.

• Søknad for barn

Legemidlet i den angitte frigjøringsformen kan ikke brukes i pediatri.

Bruk Avslappende under graviditet

Dyreforsøk har vist redusert fertilitet på grunn av legemidlets farmakologiske parametere (prolaktinmedierte effekter). Data fra dyreforsøk indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, embryonal/fosterutvikling eller postnatal utvikling.

Det finnes begrenset informasjon tilgjengelig om effekten av legemidler på mennesker under graviditet. Nesten alltid, når det ble rapportert om forstyrrelser i fosterets eller postnatale utvikling i tilfeller av bruk av sulpirid under graviditet, ble alternative årsaker som virket mer passende oppgitt.

Restful bør ikke brukes under graviditet. Innføring av antipsykotika, inkludert dette legemidlet, i tredje trimester kan forårsake bivirkninger, inkludert abstinenssyndrom, samt ekstrapyramidalt syndrom, som kan endre varigheten og alvorlighetsgraden av bivirkninger i postnatalperioden hos nyfødte. Det er rapportert om hypertensjon, RDS-syndrom, tremor, agitasjon, døsighet og hypotensjon. På grunn av dette må tilstanden til nyfødte overvåkes nøye.

Fordi sulpirid skilles ut i morsmelk, bør det ikke brukes under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med sulpirid eller noen av hjelpekomponentene i legemidlet;
• prolaktinrelaterte neoplasmer (for eksempel prolaktinom eller brystkreft);
• mistanke om utvikling av feokromocytom eller dets diagnostiserte tilstedeværelse;
• aktiv porfyri;
• kombinert bruk med ikke-antiparkinsonske dopaminagonister (dette inkluderer rotigotin med kabergolin og kinagolid), mekitazin, escitalopram, citalopram, levodopa eller antiparkinsoniske legemidler (inkludert ropinorol).

Bivirkninger Avslappende

Blant lidelsene forbundet med nervesystemets aktivitet: tidlig stadium av utvikling av dyskinesi (cervikal dystoni, OGC og trismus), som svekkes ved bruk av antikolinerge antiparkinsonmidler, samt ekstrapyramidale lidelser og relaterte manifestasjoner:

• akatisi;
• Parkinsonisme og symptomene som oppstår mot dens bakgrunn: hypokinesi, tremor, hypersalivasjon og hypertensjon;
• akinetiske manifestasjoner, der utvikling av hypertoni observeres (eller ikke observeres). Alvorlighetsgraden kan delvis reduseres ved bruk av antikolinerge antiparkinsonmidler;
• motorisk aktivitet av en eksitatorisk type som har en hyperkinetisk-hypertonisk karakter;
• dyskinesi i sent stadium, der rytmiske bevegelser av ufrivillig type observeres (for eksempel i ansikt eller tunge), observert under langvarige behandlingssykluser med nevroleptika; i dette tilfellet vil antikolinerge antiparkinsonmedisiner være ineffektive og kan til og med forverre kliniske symptomer;
• beroligende effekt eller døsighet, samt søvnløshet;
• kramper.

Systemiske lidelser: vektøkning eller potensielt dødelig malignt nevrologisk syndrom.

Problemer relatert til det endokrine systemet: kortvarig hyperprolaktinemi, som forsvinner når behandlingen avsluttes; sykdommen kan forårsake gynekomasti, frigiditet, amenoré, impotens og galaktoré, samt smerter og forstørrelse av brystkjertlene.

Hjertesvikt: forlengelse av QT-intervallet, ventrikulære arytmier, inkludert takykardi av typen torsades de pointes, og i tillegg ventrikulær takykardi, som kan forårsake ventrikkelflimmer eller hjertestans, og plutselig død.

Karsykdommer: ortostatisk kollaps.

Lesjoner som påvirker lymfen med blodsystemet: nøytro- eller leukopeni og agranulocytose. Administrasjon av antipsykotika har av og til forårsaket utvikling av venøs tromboembolisme (noen ganger dødelig), dyp venetrombose og lungeemboli.

Symptomer relatert til fordøyelsesaktivitet: økt aktivitet av intrahepatiske enzymer.

Sykdommer i de subkutane lagene og epidermis: urtikaria eller makulopapulære utslett.

Tilstander forbundet med graviditet, peri- og postnatal periode: utvikling av abstinenssyndrom hos den nyfødte.

Det er rapporter om anafylaksi, med utvikling av hjertebank, dyspné, krampesyndrom og redusert blodtrykk, samt en følelse av kortpustethet og forekomst av dryppblødninger og rødhet i injeksjonsområdet.

Overdose

Det finnes begrensede data om sulpiridforgiftning. Dyskinetiske lidelser med trismus, cervikal dystoni og fremspring av tungen kan forekomme. Livstruende parkinsonisme eller koma kan utvikles hos noen pasienter.

Noe av legemidlet skilles ut via hemodialyse. Sulpirid har ingen motgift.

Symptomatiske prosedyrer utføres; om nødvendig utføres gjenopplivning, hvor hjertets arbeid og respirasjonsaktiviteten overvåkes nøye (det er risiko for forlengelse av QT-intervallet og forekomst av ventrikulære arytmier) - dette må gjøres til pasienten er helt frisk. Hvis ekstrapyramidalt syndrom oppstår i alvorlig grad, er administrering av antikolinerge midler nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved bruk av medisinen er det forbudt å konsumere alkoholholdige drikker eller stoffer som inneholder alkohol (dette øker den beroligende effekten).

Levodopa viser en antagonistisk effekt i forhold til nevroleptika og omvendt. Personer med ekstrapyramidale tegn som bruker Restful er forbudt å administrere levodopa.

Når det kombineres med antihypertensive legemidler, øker sannsynligheten for å utvikle ortostatisk kollaps.

Morfinderivater (hostestillende legemidler med sentral aktivitet og smertestillende midler), stoffer som blokkerer aktiviteten til histamin H1-ender, samt klonidin, barbiturater med benzodiazepiner og andre beroligende legemidler forsterker den hemmende effekten av legemidlet på sentralnervesystemet.

Lagringsforhold

Restful bør oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Restful kan brukes innen en 5-årsperiode fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Tiaprilan, Betamax og Sulpirid med Solex, samt Solian med Eglonil og Soleron.