Azitrox

Azitrox er et antibakterielt legemiddel for systemisk bruk. Det tilhører gruppen av linkomyciner, makrolider og streptograminer.

Indikasjoner Azitroxa

Det brukes til å eliminere ulike infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for virkningen av stoffet azitromycin. Blant dem:

• infeksjoner i bløtvevet og huden: follikulitt, erysipelas, samt furunkulose med impetigo og pyoderma, samt infiserte sår;
• patologier som påvirker det urogenitale systemet: cervisitt (inkludert bakteriell form) og prostatitt. Legemidlet kan også brukes mot bakteriell uretritt (dette inkluderer gonoré-uretritt og andre kjønnssykdommer);
• infeksjoner i luftveiene: bronkitt i akutt eller kronisk form, samt lungebetennelse (dette inkluderer dens atypiske form);
• ØNH-sykdommer: betennelse i mandlene med bihulebetennelse, faryngitt med bihulebetennelse, betennelse i mandlene, mellomørebetennelse og skarlagensfeber;
• andre infeksjonssykdommer: tidlig utviklingsstadium av flåttbåren borreliose, samt kombinasjonsbehandling for ulcerøse sykdommer i tolvfingertarmen med magesekk (forårsaket av virkningen av mikroben Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter.

Azitrox 250 er tilgjengelig i blisterpakninger med 3 eller 6 tabletter. Inni pakken er det 1 blisterplate med tabletter.

Azitrox 500 er tilgjengelig i mengder på 3 tabletter i en blisterpakning. En separat pakning inneholder 1 blisterplate.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i legemidlet er azitromycin, som har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Legemidlet tilhører azalid-undergruppen av makrolidantibiotika.

Azitromycin er et semisyntetisk stoff som inneholder en 15-leddet makrosyklisk struktur dannet ved å inkorporere et nitrogenatom i den 14-leddede laktonringen. En slik modifikasjon fjerner individuelle laktonegenskaper, men bidrar samtidig til å styrke stoffets syrebestandighet (denne indikatoren for azitromycin overstiger den analoge verdien for erytromycin med 300 ganger).

Azitrox har en bakteriostatisk effekt på de fleste mikrober, men kan også ha en bakteriedrepende effekt på individuelle stammer (ved bruk av høye konsentrasjoner av legemidlet). Legemidlets effekt skjer på følgende måte: stoffmolekylet reagerer med det ribosomale stoffet 50S, og som et resultat av denne prosessen begynner sistnevnte å endre seg. En slik reaksjon forårsaker undertrykkelse av peptid-translokase og ødeleggelse av proteinbinding (dette er prosessene som bakterier trenger for normal reproduksjon og vekst).

Azitromycin er effektivt mot infeksjoner forårsaket av både bakterier som befinner seg utenfor cellene og patogener som befinner seg inni dem.

Legemidlet har et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet. For eksempel har den aktive komponenten bakteriostatiske egenskaper og påvirker følgende stammer:

• Grampositive aerober (inkludert bakterier som produserer β-laktamaser): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus og Streptococcus pyogenes. I tillegg også streptokokker i gruppe C, G og F, Staphylococcus epidermidis og Staphylococcus aureus;
• Gramnegative aerober: influensabasillen, Ducrey-basillen, Campylobacter jejuni og Haemophilus parainfluenzae, samt Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, kikhostebasillen og parapertussis-basillen, samt Moraxella catarrhalis og gonokokker.

Legemidlet er aktivt mot patologier forårsaket av visse anaerober, inkludert peptostreptokokker, clostridium perfringens og Bacteroides bivius.

Mikrober som Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae, samt Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi og Listeria monocytogenes er følsomme for azitromycin.

Følgende stammer er resistente mot legemidlets virkning: Acinetobacter, Pseudomonas og mikrober fra Enterobacter-gruppen.

Azitromycin har også kryssresistens med stoffet erytromycin.

[ 6 ]

Farmakokinetikk

Ved oral inntak er stoffets biotilgjengelighet omtrent 37 %. Toppnivået i serum observeres 2–3 timer etter inntak av legemidlet.

Etter bruk fordeles azitromycin i hele kroppen. Farmakokinetiske tester har vist at nivået av stoffet i vevet overstiger plasmanivåene betydelig (50 ganger). Dette indikerer at stoffet har en høy syntese med vev.

Syntesen med plasmaprotein varierer i samsvar med verdiene i plasmaet og kan nå minimum 12 % ved en verdi på 0,5 μg/ml og maksimum 52 % ved en verdi på 0,05 μg/ml i serum. Distribusjonsvolumet ved steady state er 31,1 l/kg.

Den endelige halveringstiden for komponenten fra plasma er helt i samsvar med halveringstiden fra vev i perioden på 2–4 dager.

Omtrent 12 % av stoffet skilles ut uendret i urin over en periode på 3 dager. Uendret azitromycin observeres i svært høye konsentrasjoner i galle. Det finnes også 10 av dets nedbrytningsprodukter som oppnås ved N- og O-demetyleringsprosesser, og også under spalting av kladinosekonjugatet og hydroksylering av aglykon- og desosaminringer.

[ 7 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt – enten 1 time før et måltid eller 2 timer etter. Den daglige dosen tas som 1 dose. Legemidlet skal svelges med vann, tabletten skal ikke tygges. Behandlingsvarighet og doser foreskrives individuelt av behandlende lege.

Doseringsstørrelser for voksne:

• for å eliminere infeksjoner i luftveiene og ØNH-organene: det er nødvendig å ta 500 mg av medisinen én gang daglig i 3 dager;
• eliminering av infeksjonssykdommer i bløtvev og på huden: startdosen er en enkeltdose på 1000 mg, og deretter, fra den andre dagen av kuren, reduseres dosen til 500 mg (enkeltdose per dag). Varigheten av slik behandling er 5 dager (for hele kuren er det nødvendig å ta 3 g av legemidlet);
• infeksjoner i det urogenitale systemet: en enkelt dose på 1000 mg av legemidlet;
• I stadium 1 av flåttbåren borreliose: den første daglige dosen er 1000 mg (enkeltdose), og deretter er det nødvendig å ta 500 mg Azitrox én gang daglig gjennom hele kuren. Totalt er kuren 5 dager (i løpet av denne tiden er det nødvendig å ta totalt 3 g av medisinen);
• i kombinasjonsbehandling for å eliminere sår i tolvfingertarmen eller magen (assosiert med mikroben Helicobacter pylori): en enkelt dose på 1000 mg av legemidlet per dag i en periode på 3 dager.

Doseringsstørrelse for barn over 12 år: beregnes med hensyn til pasientens vekt. Den daglige dosen er i utgangspunktet 10 mg/kg per 1 dose. Behandlingsvarigheten er 3 dager.

Følgende skjema kan også brukes til behandling: den første dagen bør 10 mg/kg av legemidlet tas, og deretter, over en periode på 4 dager, bør 5 mg/kg tas én gang daglig. Samtidig, uavhengig av hvilket skjema som brukes, bør den totale dosen for kuren ikke overstige 30 mg/kg.

Ved behandling av flåttbåren borreliose i tidlig stadium foreskrives en startdose på 20 mg/kg (én gang daglig), og fra den andre dagen reduseres den til 10 mg/kg. Behandlingsvarigheten er 5 dager (totaldosen for hele behandlingsforløpet kan være maksimalt 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Bruk Azitroxa under graviditet

Azitrox kan kun brukes av gravide kvinner i tilfeller der den sannsynlige fordelen for kvinnen oppveier muligheten for ulike komplikasjoner hos fosteret. Kun den behandlende legen kan foreskrive legemidlet.

Den aktive komponenten i legemidlet kan trenge inn i morsmelk, og det er derfor, hvis legemidlet brukes under amming, er det nødvendig å slutte å amme i løpet av behandlingsforløpet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot elementene i legemidlet, så vel som andre legemidler fra makrolidkategorien;
• nyre- eller leversykdommer (dette inkluderer nyre-/leversvikt);
• barn under 12 år.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk av personer med en historie med arytmi.

Legemidlet bør ikke foreskrives i kombinasjon med ergotderivater, fordi en slik kombinasjon i teorien kan provosere frem utviklingen av ergotisme.

[ 8 ], [ 9 ]

Bivirkninger Azitroxa

Bruk av tabletter kan forårsake utvikling av følgende bivirkninger:

• reaksjoner fra det kardiovaskulære systemet: utvikling av kardialgi eller takykardi;
• manifestasjoner fra PNC og CNS: forekomst av svimmelhet, hodepine, en følelse av alvorlig tretthet og angst, samt en forstyrrelse av balanse og problemer med søvn-våken-syklusen;
• Gastrointestinale og lever- og galleveisforstyrrelser: oppkast, magesmerter, kvalme, tarmlidelser, epigastriske smerter og oppblåsthet. I tillegg kan det observeres forstyrrelser i galleutstrømningen, gulsott, tap av appetitt og økt aktivitet av leverenzymer. Hos noen pasienter (ved langvarig bruk av tabletter) utviklet candidomykose i munnslimhinnen;
• manifestasjoner av allergier: utseendet av kløe og utslett, utvikling av lysfølsomhet, urtikaria, angioødem og allergisk konjunktivitt;
• Andre: Noen individer utviklet noen ganger trøske og nefritt.

Overdose

Klinisk testing av effekten av azitromycin på kroppen har vist at bivirkninger som følge av overdosering er lik de som oppstår med standard terapeutiske doser. Disse inkluderer behandlingsbart hørselstap, samt kvalme, diaré og oppkast.

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å ta aktivt kull, samt utføre generelle støttende og symptomatiske behandlingsprosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Som et resultat av å kombinere Azitrox med syrenøytraliserende midler som inneholder magnesium- eller aluminiumhydroksid, samt med mat og etanol, reduseres absorpsjonsnivået av azitromycin.

Ved kombinasjon av legemidlet med warfarin ble det ikke observert noen endringer i PT-indeksene, men uansett er det nødvendig å kombinere disse legemidlene med forsiktighet, fordi legemidler fra makrolidkategorien kan forsterke warfarins antikoagulerende egenskaper.

Å ta stoffet i kombinasjon med digoksin øker nivåene i blodet.

Kombinasjon av legemidlet med stoffene dihydroergotamin og ergotamin fører til en økning i deres toksiske egenskaper.

På grunn av oksidasjonsprosessene til mikrosomer i leveren, øker de toksiske egenskapene til azitromycin, og nivået av individuelle legemidler i plasmaet øker. Blant dem er: terfenadin med cyklosporin og bromokriptin, samt valproinsyre, karbamazepin med teofyllin, disopyramid og ergotalkaloider med heksobarbital og fenytoin.

Ved kombinasjon med azitromycin observeres en økning i plasmanivået av noen legemidler: metylprednisolon med triazolam, samt felodipin, cykloserin og indirekte antikoagulantia. Som et resultat er det nødvendig å overvåke indikatorene for disse legemidlene i blodet under kombinasjonsbehandling, og også justere doseringen deretter.

Lincomyciner i kombinasjon med azitromycin svekker de medisinske egenskapene til sistnevnte.

Den medisinske effekten av azitromycin forsterkes når den kombineres med stoffene kloramfenikol og tetracyklin.

Bruk av azitromycin av personer som tar orale antidiabetika kan forårsake hypoglykemisk krise.

Det aktive stoffet i legemidlet er uforenlig med heparin.

[ 12 ], [ 13 ]

Lagringsforhold

Azitrox skal oppbevares et sted der fuktighet og sollys ikke trenger inn, og utilgjengelig for barn. Temperaturgrensene er 15–25 ^° C.

Holdbarhet

Azitrox er tillatt å brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for tablettene.