Azitral

Azitral er et systemisk antibakterielt legemiddel med virkestoffet azitromycin. Det tilhører makrolidkategorien.

Indikasjoner Azitrala

Det brukes til å eliminere smittsomme sykdommer forårsaket av bakterier som er følsomme for effektene av azitromycin:

• sykdommer i luftveiene – alveolitt, interstitiell lungebetennelse, samt bakteriell bronkitt;
• ØNH-sykdommer - betennelse i mandlene med bihulebetennelse, og i tillegg betennelse i mellomøret og faryngitt;
• smittsomme patologier i bløtvev med hud - erysipelas, sekundær pyodermatoser, samt impetigo og kronisk erythema migrans (den første fasen av utviklingen av flåttbåren borreliose);
• Kjønnssykdommer – cervisitt, samt ukomplisert uretritt;
• patologier i tolvfingertarmen eller magen forårsaket av bakterien Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Den utgis i tablettform.

Azitral 250 - 6 tabletter i en blisterpakning. Inni en separat pakning er det 1 blisterplate, i en eske - 10 pakninger med medisin.

Azitral 500 – det er 3 tabletter inni stripen. I en separat pakning – 1 plate med tabletter, inni esken – 5 pakninger med medisin.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Azitromycin tilhører en ny undergruppe av makrolider – azalidstoffer. Det syntetiseres med den ribosomale (70S) underenheten til 50S-følsomme bakterier, og hemmer proteinbinding avhengig av RNA. Stoffet hemmer også reproduksjon og vekst av mikrober, og kan i høye konsentrasjoner ha en bakteriedrepende effekt.

Azitromycin har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Blant bakteriene som er følsomme for det er:

• grampositive – pneumokokker, streptokokker pyogenes, streptokokker agalactiae, streptokokker type C og F, samt G, og også S. viridans og Staphylococcus aureus;
• gramnegative – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhoste, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, gonococcus og Gardnerella vaginalis;
• individuelle anaerober – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus-arter, samt Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum og Borrelia burgdorferi.

Legemidlet påvirker ikke grampositive bakterier som er resistente mot erytromycin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Ved oralt inntak absorberes stoffet raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 37 % (gjennomgår første hepatiske passasje). Etter oral administrering av 500 mg av legemidlet nås maksimalt plasmanivå av stoffet etter 2,5–3 timer, og utgjør 0,4 mg/l.

Stoffet er godt fordelt i luftveiene, vev med organer i det urogenitale systemet (inkludert prostata), samt bløtvev og hud. Konsentrasjonsnivået av legemidlet i celler med vev overstiger tilsvarende indikatorer i serum (med 10–100 ganger). Likevektsplasmaverdier nås etter 5–7 dager. Store mengder av legemidlet akkumuleres i fagocytter, og flytter det til områder med betennelse, så vel som infeksjon (der frigjøres de gradvis ved fagocytose).

Syntesen med protein er omvendt proporsjonal med blodkonsentrasjonen (7–50 % av legemidlet). Omtrent 35 % av stoffet gjennomgår levermetabolisme via demetyleringsprosesser. I dette tilfellet mister azitromycin sin aktivitet.

Mer enn 50 % av legemidlet skilles ut uendret i gallen, og omtrent 4,5 % i urinen, over en periode på 72 timer.

Halveringstiden er 14–20 timer (i intervallet 8–24 timer etter inntak av legemidlet) og 41 timer (i intervallet 24–72 timer). Matinntak påvirker legemidlets farmakokinetiske egenskaper betydelig.

Hos eldre menn (over 65-85 år) observeres ingen endringer i farmakokinetikken til legemidlet, men hos eldre kvinner øker toppindikatoren med 30-50 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Azitral bør tas 1 time før eller 2 timer etter måltider, da absorpsjonen av den aktive ingrediensen svekkes når den tas sammen med mat. Tablettene bør tas én gang daglig.

For tenåringer som veier over 45 kg og voksne:

• For å behandle infeksjoner i luftveiene, ØNH-organene, bløtvev og hud (unntatt kronisk migrerende erytem), er det nødvendig å ta 500 mg av legemidlet over en periode på 3 dager;
• Når du eliminerer kronisk migrerende erytem, ta medisinen én gang daglig i en periode på 5 dager: dosen på den første dagen er 1 g, og på de påfølgende dagene - 500 mg;
• For å behandle kjønnssykdommer kreves en enkelt dose på 1 g medisin;
• Ved behandling av ulcerøse patologier i tolvfingertarmen eller magen er det nødvendig å ta 1 g av legemidlet i 3 dager (kombinasjonsbehandling);
• For å eliminere akne vulgaris, må du ta 6 g av legemidlet per kur. Følgende behandlingsregime foreslås: ta 500 mg én gang daglig i løpet av de første 3 dagene, og i løpet av de neste 9 ukene, ta 500 mg av legemidlet én gang i uken.

Hvis du glemmer en dose av medisinen, bør du ta den glemte tabletten så snart som mulig, og deretter ta dem med 24 timers mellomrom.

[ 16 ]

Bruk Azitrala under graviditet

Bruk av tabletter under graviditet er kun tillatt ved strenge indikasjoner, i tilfeller der den sannsynlige fordelen for pasienten er høyere enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret.

Det aktive stoffet går over i morsmelk, og amming må derfor avbrytes under behandling med Azitral.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot stoffets komponenter, så vel som andre makrolider;
• nyre- eller leverforstyrrelser, samt alvorlig elektrolyttforstyrrelse (spesielt i tilfeller av hypomagnesemi eller hypokalemi);
• bradykardi, alvorlig hjertesvikt eller arytmi med uttalte kliniske symptomer;
• samtidig bruk med ergotalkaloidmedisiner;
• beregnet for barn som veier mindre enn 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Azitrala

Å ta tablettene kan forårsake følgende bivirkninger:

• reaksjoner i det hematopoietiske systemet: utvikling av trombocytopeni eller forbigående nøytropeni med mild alvorlighetsgrad;
• manifestasjoner fra nervesystemet: utvikling av hodepine, asteni og svimmelhet/vertigo. I tillegg kan det forekomme en følelse av døsighet eller søvnløshet, parestesi, kramper eller besvimelse, og lukt- eller smaksopplevelsen kan bli svekket;
• psykiske lidelser: av og til er det følelser av angst, rastløshet, aggressivitet, nervøsitet og hyperaktivitet;
• reaksjoner fra hørselsorganene: tinnitus, utvikling av døvhet eller hørselstap (de fleste av disse lidelsene er kurerbare);
• CVS-lidelser: utvikling av hjertebank, samt arytmi (på grunn av ventrikulær takykardi). Av og til observeres forlengelse av QT-intervallet, ventrikkelflimmer, brystsmerter og redusert blodtrykk;
• reaksjoner i mage-tarmkanalen: diaré, kvalme, magesmerter, oppkast, dyspepsi, løs avføring eller forstoppelse, oppblåsthet og endring i fargen på tungen. Anoreksi, gastritt med pankreatitt og av og til pseudomembranøs kolitt kan utvikle seg;
• lidelser i lever- og galdeveissystemet: hepatitt, intrahepatisk kolestase og behandlingsbar økning i levertransaminaseaktivitet observeres av og til. Leverdysfunksjon (noen ganger fører til død) og nekrotisk hepatitt utvikles av og til;
• hudreaksjoner: forekomst av angioødem, kløende utslett og urtikaria, samt utvikling av lysfølsomhet, Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom og erythema multiforme;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: forekomst av leddsmerter;
• manifestasjoner fra urinveiene: akutt nyresvikt eller tubulointerstitiell nefritt;
• reaksjoner fra reproduksjonsorganene: utvikling av vaginitt;
• Andre: forekomst av anafylaksi (dette inkluderer hevelse, som noen ganger fører til død) eller candidiasis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Overdose

Ved overdosering observeres symptomer som diaré, oppkast og alvorlig kvalme, samt forbigående hørselstap.

For å eliminere lidelsene er det nødvendig med mageskylling ved hjelp av en sonde.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å være oppmerksom på kombinert bruk av Azitral med slike stoffer som warfarin, digoksin, teofyllin med ergotamin og karbamazepin, samt terfenadin og fenytoin med ciklosporin og triazolam. Dette er nødvendig fordi makrolider kan forsterke egenskapene til de ovennevnte legemidlene.

Azitromycin syntetiseres ikke med enzymer i hemoprotein 450-systemet, som er forskjellig fra de fleste makrolidantibiotika.

Lincomyciner reduserer egenskapene til azitromycin, og kloramfenikol med tetracyklin forsterker dem derimot. Legemidlet har ingen farmasøytisk kompatibilitet med stoffet heparin.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre midler som kan forlenge QT-intervallet.

Studier av effekten av syrenøytraliserende midler på de farmakokinetiske parametrene til azitromycin har ikke vist endringer i biotilgjengelighetsparametrene, men en reduksjon i toppnivået av stoffet i plasma (med 30 %) ble observert. Ved inntak av cimetidin 2 timer før inntak av azitromycin, endret ikke farmakokinetikken til sistnevnte seg. Syrenøytraliserende midler kan hemme absorpsjonen av azitromycin. Det er nødvendig å opprettholde et intervall på minst 2 timer mellom bruk av Azitral og syrenøytraliserende midler.

Kombinasjon av legemidlet med warfarin- eller kumarinantikoagulantia (oral form) øker sannsynligheten for blødning. Derfor er det nødvendig å kontinuerlig overvåke PTT-indikatorene under behandlingen.

Kombinasjonen av en enkelt dose zidovudin på 1000 mg og gjentatte doser på 600 eller 1200 mg azitromycin hadde ingen effekt på plasmafarmakokinetikken til zidovudin eller dets (og dets glukuroniske nedbrytningsprodukter) utskillelse i urin. Administrering av azitromycin økte imidlertid nivåene av fosforylert zidovudin (et legemiddelaktivt nedbrytningsprodukt) i mononukleære celler i perifer sirkulasjon.

Å ta Azitral sammen med rifabutin endrer ikke plasmanivåene av disse legemidlene. Imidlertid utviklet personer som tok dem samtidig noen ganger nøytropeni. Det bør imidlertid tas i betraktning at lidelsen var forårsaket av bruk av rifabutin, og det var ikke mulig å knytte den til bruk av azitromycin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Lagringsforhold

Azitral skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturforhold – ikke høyere enn 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Holdbarhet

Azitral kan brukes i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.