Beta-klatinol

Beta-klatinol har en antibakteriell effekt mot Helicobacter pylori og stimulerer manifestasjonen av de anti-Helicobacter-egenskapene til andre legemidler.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Beta-klatinol

Det brukes i behandling av ulcerøse lesjoner som utvikler seg i mage-tarmkanalen og er assosiert med aktiviteten til bakterien H. pylori.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - i mengden av 2 stykker av hvert av elementene (pantoprazol, klaritromycin og amoksicillin), som totalt er 6 stykker inne i stripen. Esken inneholder 7 slike striper.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Pantoprazol.

Elementet har en antiulcerativ effekt. Det akkumuleres inne i kanalene til mageparietalglandulocytter og omdannes til sin aktive form - syklisk sulfenamid, som selektivt interagerer (danner en kovalent forbindelse) med H ⁺ -K ^-- ATPase.

Stoffet bremser H ⁺ -K ^-- ATPasen i parietale glandulocytter og ødelegger bevegelsen av hydrogenioner fra dem inn i magelumen, og blokkerer i tillegg den siste fasen av hydrofil utskillelse av saltsyre. Alvorlighetsgraden av hemming av basal, så vel som stimulert (typen stimulus tas ikke med i betraktningen - dette kan være histamin, acetylkolin eller gastrin) utskillelse av dette elementet bestemmes av størrelsen på pantoprazoldosen.

Det gjennomsnittlige effektive dosenivået under in vivo-tester varierer mellom 0,2–2,4 mg/kg. Maksimal effekt utvikles utelukkende i et svært surt miljø (pH3) (hvis pH-verdiene er høyere, forblir stoffet nesten inaktivt).

Elementet har en antibakteriell effekt på Helicobacter pylori. Stoffets minimum hemmende verdi er 128 g/l. Den medisinske effekten ved engangsbruk utvikler seg raskt og opprettholder aktiviteten i 24 timer. Komponenten bidrar til rask lindring av sykdomssymptomer og fremmer regenerering av sår i tolvfingertarmen. Ved bruk i en dose på 40 mg opprettholdes pH-nivået > 3 i mer enn 19 timer.

Klaritromycin.

Dette elementet er et makrolid med antibakterielle egenskaper mot mange anaerober og aerober, samt gramnegative og grampositive mikrober, inkludert Helicobacter pylori.

Den antibakterielle effekten av klaritromycin oppnås ved å undertrykke proteinsyntesen – ved å koble den til ribosomale membranen (dens underenhet av type 50S) inne i bakterieceller. De minimalt effektive hemmende indeksene for klaritromycin, så vel som dets aktive metabolske produkt (element 14-hydroksyklaritromycin) i forhold til Helicobacter pylori, er lik 0,06 mcg/ml.

Amoksicillin.

Stoffet har bakteriedrepende egenskaper. Det bremser aktiviteten til transpeptidaser, ødelegger prosessene med å binde peptidglykan (et støtteprotein i cellemembraner) i vekst- og delingsstadiet, og fremmer samtidig lysis av bakterier.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Pantoprazol.

Pantoprazol kan løses opp i tarmen, så absorpsjonen starter etter at tabletten forlater magen. Absorpsjonen er rask og fullstendig. Biotilgjengelighetsnivået er 70–80 % (i gjennomsnitt ca. 77 %). Maksimale verdier i plasma observeres etter 2–4 timer (gjennomsnittsverdiene er ca. 2,7 timer). Plasmaproteinsyntesen er 98 %. Halveringstiden er omtrent 0,9–1,9 timer, distribusjonsvolumet er 0,15 l/kg, og clearance-hastigheten er 0,1 l/t/kg.

Stoffet penetrerer BBB ganske svakt og skilles også ut i morsmelk. Mat eller syrenøytraliserende midler påvirker ikke AUC, biotilgjengelighet eller Cmax-verdier. Farmakokinetiske parametere er lineære innenfor doseringsområdet 10–80 mg (Cmax og AUC øker proporsjonalt med økende dosering). Clearance-hastighet og halveringstid avhenger av porsjonsstørrelsen.

Metabolske prosesser forekommer i leveren (som dealkylering, oksidasjon og konjugering). Den har en svak affinitet for hemoprotein P450-systemet; utvekslingsprosessene involverer hovedsakelig isoenzymer CYP3A4, og også 2C19. De viktigste metabolske produktene er demetylpantoprazol (halveringstid er 1,5 timer) og 2 sulfaterte konjugater.

Utskillelse skjer hovedsakelig med urin (82 %), stoffet er i form av nedbrytningsprodukter. En liten del av legemidlet finnes også i avføring. Legemidlet akkumuleres ikke.

Halveringstiden hos personer med levercirrose øker til 9 timer, og ved leversvikt øker den noe, selv om halveringstiden til hovedmetabolismen når 3 timer.

Klaritromycin.

Etter oral administrering absorberes det raskt og nesten fullstendig. Mat reduserer absorpsjonen, men påvirker biotilgjengeligheten bare litt. Ved engangsbruk observeres 2 topper av serumverdier av stoffet. Den andre toppen oppstår på grunn av klaritromycins evne til å konsentrere seg i galleblæren med påfølgende rask eller gradvis frigjøring.

Plasmasyntese med myseprotein er over 90 %. Omtrent 20 % av den konsumerte delen gjennomgår leveroksidasjon, hvoretter det viktigste metabolske produktet dannes - elementet 14-hydroksyklaritromycin. Metabolske prosesser katalyseres av enzymer i hemoproteinkomplekset P450. Stoffet passerer godt inn i vev og væsker, og danner konsentrasjoner som overstiger plasmaverdiene med 10 ganger.

Halveringstiden til stoffet etter bruk av en dose på 0,5 g når 7–9 timer. Utskillelse av den uendrede komponenten skjer med urin – opptil 30 %, og resten – i form av metabolske produkter.

Amoksicillin.

Etter oral administrering absorberes det nesten fullstendig og svært raskt, og oppnår en toppkonsentrasjon etter 1–2 timer. Det viser stabilitet i et surt miljø, og matinntak påvirker ikke absorpsjonen. Plasmasyntese med protein er omtrent 17 %.

Trenger lett inn i histohematiske barrierer (unntatt uendret BBB), og også inn i vev med organer. Elementets medisinske egenskaper akkumuleres i urin, lunger, peritonealvæske, tarmslimhinne, innhold i hydrothorax eller blemmer som dannes på huden, og også i mellomørevæske, kvinnelige kjønnsorganer, fostervev og galle med galleblæren (med sunn leverfunksjon).

Halveringstiden er 1–1,5 timer. Hvis pasienten har problemer med nyrefunksjonen, forlenges denne perioden til 12,6 timer, tatt i betraktning verdiene for CC. En del av stoffet metaboliseres med påfølgende dannelse av inaktive metabolske produkter. Omtrent 50–70 % av den uendrede komponenten skilles ut gjennom nyrene ved tubulær utskillelse (80 %), samt glomerulær filtrasjon (20 %), og ytterligere 10–20 % gjennom leveren. Små mengder amoksicillin går over i morsmelk.

Dosering og administrasjon

Beta-Clatinol bør tas daglig, to ganger daglig (morgen og kveld) før måltider, i mengden av 3 tabletter (1 fra hver kategori). For å lette bruken frigjøres legemidlet i blisterpakninger, som hver inneholder den nødvendige daglige dosen av legemidlet - 1 tablett av hver komponent. Terapien varer vanligvis i 1-2 uker.

Bruk Beta-klatinol under graviditet

Beta-klatinol bør ikke foreskrives under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for amoksicillin og pantoprazol med klaritromycin;
• alvorlige leversykdommer;
• en historie med patologier som påvirker mage-tarmkanalen (dette gjelder spesielt kolitt forårsaket av antibiotika);
• nyresvikt;
• porfyri;
• allergisk diatese;
• bronkial astma;
• infeksiøs mononukleose;
• høysnue;
• lymfocytisk leukemi;
• amming;
• barn under 18 år.

[ 6 ]

Bivirkninger Beta-klatinol

Bruk av medisinen kan forårsake visse bivirkninger.

Pantoprazol:

• fordøyelsesforstyrrelser: tørr munn, raping, diaré, oppblåsthet, oppkast, økt appetitt, magesmerter, kvalme, forstoppelse, samt økt aktivitet av transaminaser og forekomst av GIST;
• Tegn på dysfunksjon i nervesystemet og sanseorganene: svimmelhet, søvnløshet, hodepine, utvikling av nervøsitet og døsighet, samt asteni, tremor, tinnitus, depresjon og parestesi. Fotofobi, hallusinasjoner, synsforstyrrelser, forvirring og desorientering (spesielt hos personer som er utsatt for slik atferd) kan også forekomme, samt en forverring av disse symptomene hvis de var tilstede før inntak av legemidlet;
• problemer med lymfe- og hematopoietisk system: utvikling av trombocytopeni eller leukopeni;
• Leversykdommer: økte nivåer av leverenzymer (som transaminaser og γ-GT) og triglyserider. I tillegg utvikles hepatocellulære sykdommer, noe som resulterer i leversvikt eller gulsott;
• lesjoner som påvirker urinveiene og nyrene: forekomsten av tubulointerstitiell nefritt;
• tegn fra det urogenitale systemet: forekomst av hevelse, utvikling av hematuri eller impotens;
• immunsymptomer: anafylaktiske tegn, inkludert anafylaksi;
• reaksjoner som påvirker strukturen av bein og muskler, samt huden: forekomst av akne, artralgi, alopecia, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, lysfølsomhet, Stevens-Johnsons syndrom og TEN;
• tegn på allergi: urtikaria, utslett, angioødem og kløe;
• Andre: utvikling av muskelsmerter, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, feber eller hyperlipoproteinemi.

Klaritromycin:

• Fordøyelses- og lever- og galdeveisdysfunksjon: tørrhet i munnslimhinnen, smerter i epigastriet, oppkast, oppblåsthet, utvikling av stomatitt, glossitt, forstoppelse og kvalme. Det er også misfarging av tungen, smaksløkforstyrrelser, utvikling av diaré, pseudomembranøs kolitt, dyspeptiske symptomer, oral candidiasis, og også candida-stomatitt og forekomst av flekker på tungen. Tennenes farge kan endres, gulsott, hepatitt, pankreatitt og kolestase kan forekomme, og i tillegg dødelig leversvikt;
• manifestasjoner som påvirker nervesystemets funksjon: en følelse av forvirring, desorientering eller angst, samt forekomst av svimmelhet og svimmelhet, søvnløshet, hodepine, forstyrrende drømmer, hallusinasjoner, samt tinnitus og støy. I tillegg forekommer parestesi, psykose med depersonalisering, dyspné, anfall og uveitt. Luktedysfunksjon og hørselstap observeres (denne lidelsen gjenopprettes etter at behandlingen er avsluttet);
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: ventrikulær flutter eller flimmer, forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær takykardi og piruettlignende arytmi;
• immunforstyrrelser: anafylaktiske symptomer;
• psykiske lidelser: følelser av angst og depresjon;
• laboratorietestresultater: forbigående økning i levertransaminaseaktivitet, leukopeni og trombocytopeni, hypoglykemi, og i tillegg en økning i blodureanivåer og serumkreatininverdier;
• problemer med funksjonen til muskel- og skjelettsystemet: utvikling av muskel- eller skjelettsmerter eller leddsmerter;
• lidelser som påvirker urinfunksjonen: nyresvikt eller tubulointerstitiell nefritt;
• Allergisymptomer: Quinckes ødem, utslett og urtikaria. I sjeldne tilfeller forekommer anafylaksi, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Kolkisin-toksisitet (også dødelig) er rapportert ved bruk av klaritromycin og kolkisin, spesielt hos eldre og hos pasienter med nyresvikt.

Amoksicillin:

• fordøyelsesforstyrrelser: utvikling av glossitt, oral candidiasis, stomatitt, dysbakteriose, samt oppkast, diaré, kvalme og smerter i analområdet. Hemoragisk eller pseudomembranøs kolitt og intestinal candidiasis kan også utvikle seg, samt overfladisk misfarging av tannemaljen;
• problemer som påvirker sansene og nervesystemet: en følelse av angst, forvirring eller uro, utvikling av hodepine, anfall, søvnløshet eller svimmelhet, samt endringer i atferd. Anfall observeres vanligvis hos personer med nyresvikt eller ved inntak av store doser medikamenter;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: utvikling av takykardi;
• problemer med hemostase, lymfe og hematopoietisk system: moderat økning i transaminaseverdier i blodet, forbigående anemi, leuko-, trombocyto- og nøytropeni, eosinofili, agranulocytose, Werlhofs sykdom, hemolytisk anemi, og i tillegg forlengelse av PT og blødningsindikatorer;
• lever- og galleveisdysfunksjon: moderat og midlertidig økning i transaminaseaktivitet;
• problemer med nyrefunksjon og vannlating: forekomst av krystalluri;
• symptomer på respirasjonsdysfunksjon: problemer med respirasjonsaktivitet;
• lidelser i det urogenitale systemet: vaginal candidiasis eller tubulointerstitiell nefritt;
• forstyrrelser i muskel- og beinfunksjon: smerter i leddene, samt krampelignende manifestasjoner;
• lesjoner som påvirker det subkutane laget og huden: erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, makulopapulære utslett, Stevens-Johnsons syndrom, hudutslett og akutt stadium av generalisert eksantematøs pustulose;
• immunforsvarets tegn: utvikling av anafylaksi;
• forekomsten av infeksjoner eller invasjoner: kutan candidiasis;
• symptomer på overfølsomhet: kløe med utslett og urtikaria (hvis urtikaria oppstår umiddelbart etter bruk av legemidlet, indikerer dette tilstedeværelsen av en allergi, og det er derfor legemidlet bør seponeres). Bulløs dermatitt, serumsyke og allergisk vaskulitt observeres av og til. TEN og angioødem observeres sporadisk;
• Systemiske lidelser: Det finnes isolerte rapporter om medikamentindusert feber. Ved gjentatt eller langvarig bruk av Beta-Clatinol kan superinfeksjon forekomme, samt kolonisering med resistente gjærsopp eller mikrober som forårsaker vaginal/vaginal candidiasis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Rus kan forårsake forsterkning av bivirkninger.

Hvis det er mistanke om at en pasient har utviklet en overdose, bør symptomatiske og støttende tiltak iverksettes.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Pantoprazol.

Stoffet kan redusere graden av pH-avhengig absorpsjon av ketokonazol og andre medisiner.

Det er kompatibelt med legemidler som metaboliseres av P450-hemoproteinenzymsystemet (som digoksin med fenazepam, karbazepin og diazepam, samt diklofenak og teofyllin, piroksikam med naproksen, warfarin og metoprolol med fenytoin, etylalkohol og nifedipin).

Påvirker ikke egenskapene til hormonelle prevensjonsmidler.

Klaritromycin.

Kombinasjonen av klaritromycin og teofyllin kan forårsake en økning i plasmanivåene av sistnevnte.

Kombinert administrering med terfenadin øker plasmaverdiene, noe som kan forårsake forlengelse av QT-intervallet og i tillegg hjerterytmeforstyrrelser.

Samtidig bruk av stoffet med orale antikoagulantia (f.eks. warfarin) kan forsterke deres aktivitet.

Kombinasjoner av elementet med ciklosporin, disopyramid, karbazepin, og i tillegg lovastatin, fenytoin, cisaprid, valproat, astemizol og pimozid med digoksin kan øke plasmaverdiene til disse legemidlene.

Stoffet øker blodnivået av legemidler hvis metabolisme skjer i leveren ved hjelp av enzymer i hemoprotein P450-komplekset: som warfarin og andre indirekte koagulantia, teofyllin, digoksin, midazolam med karbamazepin, cisaprid, cyklosporin med astemizol og triazolam, johannesbrødkirtelalkaloider, etc.

Klaritromycin reduserer absorpsjonen av zidovudin.

Amoksicillin.

Stoffet svekker egenskapene til oral prevensjon som inneholder østrogen, og reduserer i tillegg clearance-nivået og øker de toksiske effektene av metotreksat.

Amoksicillin potenserer absorpsjonen av digoksin.

Utskillelsesprosessen reduseres når den kombineres med indometacin, probenecid, aspirin, samt sulfinpyrazon, fenylbutazon og oksyfenbutazon, samt andre legemidler som hemmer tubulær sekresjon.

Komponentens antibakterielle egenskaper reduseres når det kombineres med syrenøytraliserende midler, samt bakteriostatiske legemidler av kjemoterapeutisk type; potensering av egenskaper skjer når det kombineres med metronidazol eller aminoglykosider.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Beta-Klatinol kan oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn +25 °C.

[ 17 ]

Holdbarhet

Beta-Clatinol kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 18 ]

Anmeldelser

Beta-klatinol er effektivt i behandlingen av magesår. Anmeldelser viser at legemidlet er i stand til å eliminere lidelsen fullstendig, selv i ganske alvorlige former for magesår.