Bi-sept

Bi-sept er et kombinasjonsantimikrobielt legemiddel som inneholder to aktive ingredienser: sulfametoksazol og trimetoprim. Dette legemidlet brukes vanligvis til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for komponentene.

1. Sulfametoksazol: Denne komponenten er et sulfaantibiotikum som hemmer veksten og reproduksjonen av bakterier ved å hemme syntesen av folsyre, en viktig komponent som kreves for bakterievekst.
2. Trimetoprim: Trimetoprim er også et antibiotikum som hemmer aktiviteten til et bakterielt enzym som er nødvendig for å syntetisere folsyre. Kombinasjonen av sulfametoksazol og trimetoprim har en synergistisk effekt som forsterker legemidlets antibakterielle virkning.

Indikasjoner Bi-sept

Det brukes til ulike infeksjoner, mot bakgrunnen av hvilke betennelser observeres, provosert av virkningen av bakterier som er følsomme for det terapeutiske middelet:

• infeksjoner som påvirker det urogenitale systemet;
• sykdommer som påvirker lungene med bronkier og ØNH-organer;
• forebygging av forekomst av betennelse på grunn av eksponering for Pneumocystis carinii hos personer i faresonen;
• infeksjoner i fordøyelsessystemet (paratyfoidfeber med tyfusfeber, kolecystitt med kolera, samt kolitt, dysenteri og akutte tarminfeksjoner);
• lidelser som påvirker bløtvev og epidermis;
• Kombinasjonsbehandling for skarlagensfeber, hjernehinnebetennelse med sepsis, og også for toksoplasmose, osteomyelitt, kladotrikose og Maltasfeber.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter på 480 mg, i blisterpakninger, i mengden av 20 stk. Esken inneholder 1 blisterpakning.

Farmakodynamikk

Den antimikrobielle effekten av sulfametoksazol er basert på antagonistiske prosesser mot PABA syntetisert av bakterier. Legemidlet bremser selektivt dets inntreden i DHPA og hemmer bindingen av dihydropteroatsyntetase, som forstyrrer dannelsen av mikrobielle nukleinsyrer og forårsaker bakteriedød.

Trimetoprim forstyrrer aktiviteten til enzymet dihydrofolatreduktase – blokkerer dannelsen av aminosyrer. Sulfametoksazol sammen med trimetoprim har en bakteriostatisk effekt og forsterker deres antimikrobielle effekt, og forsterker dermed den antibakterielle aktiviteten.

Bi-sept viser aktivitet mot Escherichia coli, Brucella med Streptococcus, og også indol-positive stammer av Proteus (vanlig og Mirabilis), Shigella med Klebsiella, bakterier som fremkaller utviklingen av malaria, Enterobacter og influensabasiller. I tillegg inkluderer listen Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, som forårsaker pneumocytose, samt Morgans bakterier og Nocardia asteroides.

Legemidlet påvirker ikke sopp og virus.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes fra mage-tarmkanalen, og Cmax-verdiene registreres etter 2 timer. Den terapeutiske effekten varer i maksimalt 12 timer, mens det nødvendige nivået av legemidlet i blodet opprettholdes.

Syntesen av trimetoprim med albumin når 70 %, og sulfametoksazol – opp til verdier innenfor 44–62 %. Toppverdier av legemidlet observeres i bronkiale sekresjoner, galle, nyrer og prostata.

Halveringstiden til Bi-sept er 10 timer. Legemidlet gjennomgår metabolske prosesser i leveren. Eliminasjon skjer med urin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt, med 12 timers mellomrom etter måltider. Legemidlet bør drikkes med minst 0,3 liter væske.

Gjennomsnittlig dosering av legemidlet for voksne: 2 tabletter 2 ganger daglig (ved langvarig vedlikeholdsbehandling, ta 1 tablett 2 ganger daglig). Barn i alderen 6-12 år må ta 1 tablett 2 ganger daglig. Barn i alderen 3-6 år - 0,5 tabletter 2 ganger daglig.

Som et profylaktisk stoff kan Bi-sept brukes innen 3–12 måneder.

I akutte stadier av infeksjoner kreves en gjennomsnittlig behandlingssyklus på 7–14 dager. Ved tyfusfeber – 28–90 dager. Ved Maltasfeber – opptil 28 dager.

For et barn med betennelse i urinveiene eller mellomørebetennelse er det nødvendig å bruke porsjoner beregnet i henhold til skjemaet 48 mg/kg per dag (del doseringen på 2 doser).

Under behandling mot gonoré, ta 4–6 tabletter av legemidlet 3 ganger daglig. Ved faryngitt med gonoré-opprinnelse – 9 tabletter én gang i 5 dager.

Ved betennelse i luftveiene forårsaket av aktiviteten til Pneumocystis karin, ta 90–120 mg/kg av stoffet per dag, med 6-timers intervaller, i 2–3 uker. Barn bør ta 0,5 tabletter 2 ganger per dag; behandlingssyklusen varer i 5–14 dager.

For personer med kronisk nyresvikt reduseres dosen med halvparten, og hvis SCF er under 15 ml/minutt, foreskrives ikke legemidlet.

[ 17 ], [ 18 ]

Bruk Bi-sept under graviditet

Legemidlet bør ikke foreskrives til gravide eller ammende kvinner, fordi det krysser morkaken og også skilles ut i morsmelk.

• Risiko for medfødte misdannelser:

  • Studier tyder på at bruk av trimetoprim og sulfametoksazol i første trimester av svangerskapet kan være assosiert med økt risiko for medfødte misdannelser, som nevralrørsdefekter og kardiovaskulære misdannelser. Én studie fant økt risiko for medfødte misdannelser hos kvinner som tok trimetoprim-sulfametoksazol tidlig i svangerskapet (Czeizel et al., 2001).

• Effekt på graviditet:

  • Ifølge en retrospektiv studie er bruk av trimetoprim-sulfametoksazol under graviditet assosiert med økt risiko for for tidlig fødsel og lav fødselsvekt. Bruk av dette legemidlet viste seg å øke risikoen for for tidlig fødsel (aOR 1,51) og lav fødselsvekt (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fostertoksisitet:

  • Studier har vist at sulfametoksazol krysser morkaken og kan nå betydelige konsentrasjoner i føtalt vev, noe som kan være skadelig for det utviklende embryoet (Prokopczyk et al., 1979).

• Bruk ved infeksjoner:

  • Til tross for potensielle risikoer kan trimetoprim-sulfametoksazol være nødvendig for å behandle alvorlige infeksjoner hos gravide kvinner. I slike tilfeller bør bruken nøye veies mot fordeler og risikoer (Muanda et al., 2018).

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• bruk hos personer med alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• megaloblastisk form for anemi, ledsaget av mangel på vitamin B9, hvor SCF-verdiene også er notert til å være under 15 ml/minutt.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Bi-sept

Bisept tolereres vanligvis uten komplikasjoner. Blant de hyppigst forekommende negative symptomene er tegn på dyspepsi. Hvis pasienten har individuell overfølsomhet, kan allergiske manifestasjoner forekomme i form av erytem, kløe og urtikaria. Tilfeller med utvikling av pseudomembranøs kolitt, betennelse i lever og bukspyttkjertel, og i tillegg til dette er det også registrert betennelse som muskelsmerter eller artralgi og symptomer på tromboflebitt.

Av og til oppstår TEN, akutt levernekrose, hemolytisk eller aplastisk anemi, allergisk purpura, agranulocytose og undertrykkelse av benmargsaktivitet.

Legemidlet kan forårsake symptomer på nyresvikt, hypoglykemi eller nevritt, samt forekomst av tremor, tubulointerstitiell nefritt eller hodepine.

Symptomer på lysfølsomhet oppstår av og til.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Ved administrering av for store doser av legemidlet kan hodepine, dyspeptiske symptomer, en følelse av døsighet og en tendens til å miste bevisstheten på grunn av svimmelhet forekomme. For å hjelpe i slike tilfeller utføres mageskylling og symptomatiske prosedyrer.

Hvis store doser av legemidlet administreres over en lengre periode, undertrykkes prosessene for dannelse av røde blodlegemer, noe som kan føre til trombocytopeni og leukopeni.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet og tiaziddiuretika hos eldre forårsaker potensering av undertrykkelsen av benmargsaktivitetsprosesser.

Medisinen forsterker egenskapene til indirekte antikoagulantia og hypoglykemiske midler fra sulfonylurea-kategorien.

Bi-sept kan undertrykke fenytoins metabolske prosesser, noe som øker varigheten av den medisinske effekten.

Legemidlet øker blodnivået av ciklosporin, noe som øker sannsynligheten for å utvikle negative symptomer på sistnevnte sammen med potensering av tegn på nefrotoksisitet.

Kombinasjonen av metotreksat og trimetoprim kan forsterke symptomene på pancytopeni.

Legemidlet øker den frie fraksjonen av metotreksat når det brukes samtidig på grunn av forstyrrelsen av syntesen av sistnevnte med blodprotein.

Legemidlet og dofetilid kan ikke kombineres, da dette kan føre til utvikling av ventrikulære arytmier.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Lagringsforhold

Bi-sept bør oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet og små barn. Temperaturmarkørene er mellom 15-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhet

Bi-sept kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Søknad for barn

Legemidlet bør ikke foreskrives til barn under 3 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er Co-trimoxazol og Biseptol med Bactrim-suspensjon.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]