Bigaflon

Bigaflon er et systemisk antibakterielt legemiddel.

Indikasjoner Bigaflon

Det brukes mot sykdommer av smittsom og inflammatorisk opprinnelse, og forårsaket av virkningen av bakterier som er følsomme for legemidlet:

• lesjoner som påvirker halsen, ørene, luftveiene, epidermis med bløtvev, og også nyrene, bukorganene og urinveiene;
• gynekologiske infeksjoner;
• gonoré, dysenteri, osteomyelitt, salmonellose, og i tillegg sepsis og tuberkulose.

Det brukes også til profylakse før kirurgiske inngrep og til postoperativ behandling av kirurgiske infeksjoner hos personer med svekket immunforsvar.

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i form av en 0,4 % infusjonsvæske i flasker med et volum på 0,05, 0,1 eller 0,2 liter. Det kan også frigjøres i pakninger med en kapasitet på 0,1 eller 0,2 liter.

Farmakodynamikk

Den medisinske effekten utvikles ved å bremse aktiviteten til topoisomerase IV sammen med DNA-gyrase.

Gatifloxacin, en 8-metoksyfluorokinolon, har antibakteriell aktivitet mot et relativt bredt spekter av mikrober (gram-positive og gram-negative).

Følsomhet for legemidler demonstreres av:

• Gram-positive bakterier: pneumokokker med Staphylococcus aureus og pyogene streptokokker;
• Gramnegative mikrober: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, influensabaciller (inkludert stammer som produserer β-laktamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (med stammer som produserer β-laktamase) og gonokokker (listen inkluderer også stammer som produserer β-laktamase);
• atypiske patogener: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae med mycoplasma pneumoniae, og også C. trachomatis og legionella pneumophila.

Følgende bakterier har moderat følsomhet:

• mikrober av den gram-positive undertypen: Streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermale stafylokokker (inkludert meticillin-stammer) og Streptococcus dysgalactiae. I tillegg hemolytiske stafylokokker, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytiske stafylokokker, Kochs basill og Staphylococcus simulans med difteri corynebacterium;
• Gramnegative bakterier: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgans bakterier, Providencia Stewartii, og også Enterobacter agglomerans, vanlig Proteus med Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, kikhostebasillen og Enterobacter intermedius;
• anaerober: fusobakterier, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. og bakterien thetayotaomicron, samt Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius sammen med Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus med prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens med propionibakterier og Clostridium ramosum;
• patogene mikrober som har en atypisk form: Legionella pneumophila og Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori og Mycobacterium tuberculosis er følsomme for gatifloksacin.

De antibakterielle egenskapene til gatifloksacin utvikles ved å hemme topoisomerase IV og DNA-gyrase. Sistnevnte er et viktig enzym involvert i mikrobiell DNA-replikasjon. Samtidig er topoisomerase IV et enzym som er en viktig deltaker i prosessene med DNA-kromosomseparasjon under mikrobiell celledeling.

Farmakokinetikk

Gatifloxacin har en god absorpsjonshastighet i mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absolutte verdier for elementets biotilgjengelighet er 96 %. Plasma Cmax måles 60–120 minutter etter administrering av legemidlet.

Proteinsyntese som skjer i blodplasmaet står for 20 %.

Gatifloxacin har god evne til å trenge inn i kroppens vev. Deretter distribueres det med høy hastighet i forskjellige biologiske væsker: høye hastigheter observeres i bronkialslimhinnen med lungevev, bihuler, og i tillegg i alveolære makrofager, epidermis, sekreter og prostatavev. Det finnes også i vev i mellomøret, galle med spytt, sædvæske, eggstokker med livmor, vagina, og samtidig i egglederne i myo- og endometrium.

Stoffet gjennomgår metabolske prosesser i kroppen.

Gatifloxacin skilles ut gjennom nyrene. Halveringstiden er innen 7–14 timer; den bestemmes ikke av bruksmåte og størrelsen på legemiddeldosen.

Dyrestudier har vist at gatifloksacin krysser morkaken uten komplikasjoner og også skilles ut i morsmelk.

Dosering og administrasjon

Bigaflon brukes i en dose på 0,4 g én gang daglig (hvis CC-indikatorene er >40 ml/minutt).

Ved forverring av kronisk bronkitt er det nødvendig å bruke 0,4 g (0,1 l) av stoffet én gang daglig i 7–10 dager.

Akutte stadier av bihulebetennelse behandles ved å ta 0,4 g (0,1 l) av medisinen én gang daglig i 10 dager.

Ved samfunnservervet lungebetennelse er det nødvendig å administrere 0,4 g (0,1 l) av legemidlet 1–2 ganger daglig i 1–2 uker.

Ved lesjoner i urinrøret (uten komplikasjoner) administreres 0,4 g av legemidlet én gang (eller 0,2 g av stoffet over en periode på 3 dager). Hvis lidelsen oppstår med komplikasjoner, må 0,4 g av stoffet administreres én gang daglig (over en periode på 7–10 dager).

For å eliminere lesjoner som påvirker epidermis med bløtvev, administreres 0,2 g av legemidlet i løpet av 5-7 dager.

Terapi for tuberkulose (med tanke på alvorlighetsgraden og formen av patologien) inkluderer bruk av 0,8 g av legemidlet en gang daglig.

Fordi gatifloksacin primært skilles ut via nyrene, er dosejusteringer nødvendig hos pasienter med kreatininclearance <40 ml/min og hos pasienter som gjennomgår kontinuerlig ambulatorisk peritoneal hemodialyse.

Ordningen er som følger: startdosen er 0,4 g per dag; deretter brukes 0,2 g daglig.

[ 2 ]

Bruk Bigaflon under graviditet

Mangelen på tilstrekkelig klinisk informasjon om bruk av Bigaflon under amming eller graviditet krever forsiktighet ved slik resept – det bør kun brukes i situasjoner der den potensielle fordelen for kvinnen er større enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig overfølsomhet for legemidlet og andre kinoloner;
• fordi administrering av legemidlet kan føre til forlengelse av QT-intervallet på EKG, bør bruk av legemidlet unngås hos personer med slike EKG-symptomer (på grunn av mangel på nødvendig mengde klinisk informasjon);
• myokardisk iskemi;
• bradykardi av uttalt natur.

Det er nødvendig å bruke legemidlet svært forsiktig hos personer med sykdommer forbundet med sentralnervesystemet, samt med alvorlig vaskulær aterosklerose i hjernen. Dette skyldes at legemidlet forårsaker en økning i intrakranielt trykk, noe som kan forårsake psykose hos pasienten.

Bivirkninger Bigaflon

Bruk av medisinen kan forårsake noen bivirkninger:

• lidelser som påvirker mage-tarmkanalen: noen ganger forekommer diaré, kvalme med oppkast, hyperbilirubinemi og pseudomembranøs kolitt;
• lidelser som påvirker funksjonen til sentralnervesystemet: en følelse av tretthet, generell depresjon eller angst, samt psykose, hodepine, motorisk agitasjon, svimmelhet og søvnforstyrrelser;
• allergiske reaksjoner: kløe, hevelse i ansiktet eller hevelse i stemmebåndsområdet, samt lysfølsomhet og utslett;
• problemer med hematopoietisk aktivitet: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili og agranulocytose, samt en økning i AST- eller ALAT-verdier;
• lesjoner som påvirker urinveiene: nefrotisk syndrom. I tillegg kan nyresvikt i det akutte stadiet noen ganger forekomme;
• andre symptomer: artralgi, takykardi, muskelsmerter, og sammen med dette, redusert blodtrykk og synshemming.

[ 1 ]

Overdose

Tegn på Bigaflon-forgiftning inkluderer oppkast, motorisk agitasjon, takykardi, kvalme og hodepine.

Ved akutt forgiftning er det nødvendig å stoppe administreringen av legemidlet og utføre nødvendig hydrering; EKG-monitorering utføres også. I tillegg utføres symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å bruke medisinen samtidig som man tar antiarytmika.

Administrasjon av legemidlet sammen med digoksin forårsaker en økning i serumnivåene av sistnevnte.

Bruk av Bigaflon forsterker egenskapene til antikoagulantia med en indirekte type påvirkning.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Bigaflon må oppbevares utilgjengelig for små barn. Legemidlet må ikke fryses. Temperaturen må ikke overstige 25 °C. Legemiddelet kan oppbevares i lys i maksimalt 3 dager.

Holdbarhet

Bigaflon kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Søknad for barn

Fordi administrering av legemidlet forårsaker utvikling av artropatier, så vel som kondropatier, brukes det ikke i pediatri (personer under 18 år).

Analoger

Analoger av legemidlet er slike medisiner som Gaflox med Gatimak, Gatifloxacin og Ozerlik, samt Gatispan med Gatilin og Gaticin-N.