Bicard

Bicard er en svært selektiv β1-adrenoblokker med kardiotropisk aktivitet og en effekt på hemodynamiske verdier.

[ 1 ]

Indikasjoner Bicarda

Det brukes mot følgende smertefulle tilstander:

• økt blodtrykk;
• angina pectoris, som kan være stabil eller ustabil;
• forebygging av utvikling av sekundær koronar hjertesykdom;
• hjertesvikt;
• symptomatisk behandling for migrene, tyreotoksikose;
• perioperativ reduksjon i sannsynligheten for hjerterelatert dødelighet.

[ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i tabletter på 5 eller 10 mg, i en mengde på 10 stk. i blisterpakninger. Det er 3 slike pakninger i en eske.

Farmakodynamikk

Bisoprolol påvirker hovedsakelig kardiale β1-adrenerge ender. Legemidlet syntetiseres med endene og forhindrer deres interaksjon med katekolaminer, noe som fører til hemming av cAMP-bindingsprosesser. Slike endringer ødelegger prosessene som skjer inne i membranens Ca-kanaler og endrer Ca-nivået inne i cellene i ledningssystemet. Dette fører til en reduksjon i hjertefrekvens, undertrykkelse av impulsledning gjennom Kent-bunten med AV-knuten, og samtidig svekker nodal automatisme. Når ledningsprosesser undertrykkes, utvikles en antiarytmisk effekt. Fraværet av kalsiumioner inne i kardiomyocytter forårsaker ødeleggelse av interaksjonen mellom myosin og aktin, noe som reduserer kraften i hjertekontraksjonene.

Redusert hjertefrekvens og en svekkelse av intensiteten i denne prosessen reduserer oksygenbehovet til myokardfibrene, noe som resulterer i en antianginal effekt og en økning i nivået av myokardperfusjon.

Bisoprolol kan normalisere lysosomers og cellers vegger, og redusere aggregeringen av blodplater. Legemidlet blokkerer aktiviteten til β1-adrenoreseptorer i nyrene, noe som resulterer i en reduksjon av angiotensin 2 med renin. I kombinasjon med en reduksjon i hjertefrekvens og sammentrekningsintensitet, fører slike effekter til en vedvarende reduksjon i blodtrykket.

Bicard påvirker prosessene med å omstrukturere barorefleksreaksjonene i aortabuen og sinus carotis, og samtidig forbedrer det frigjøringen av vasodilatorkomponenter (PNP med PG og nitrogenoksid).

Bisoprolol har ingen effekt på β2-adrenoreseptorer, noe som reduserer alvorlighetsgraden og hyppigheten av negative manifestasjoner – dette er grunnen til legemidlets gode toleranse. I store doser kan legemidlet påvirke aktiviteten til β1-, så vel som β2-adrenoreseptorer.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet har god absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Blodverdier for Cmax registreres etter 1–3 timer.

Syntesen av stoffet med blodalbumin er 30 %. Bisoprolol-komponenten kan passere gjennom morkaken og blodåren (BBB), og skilles også ut i små mengder med morsmelk.

Halveringstiden til elementet er opptil 12 timer, og varigheten av sirkulasjon og medisinsk effekt er opptil 24 timer.

Siden bisoprolol er en amfofil komponent, skilles legemidlet ut på to like effektive måter – omtrent 50 % elimineres gjennom leveren, og ytterligere 50 % skilles ut av nyrene i form av aktive metabolske produkter (og dermed ha en balansert clearance). På grunn av dette kan legemidlet brukes med like stor suksess ved nyre- eller leverproblemer, uten behov for å justere dosen av legemidlet.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt. Det anbefales å ta en tablett én gang daglig, helst om morgenen. Legemidlet skal skylles ned med rent vann, uten å bite eller tygge tabletten. Legemidlet kan tas uavhengig av matinntak.

Startdosen av medisinen er 5 mg tatt én gang daglig. Doseringen kan økes gradvis (ukentlig med 5 mg). Noen ganger er startdosen 10 mg. Økning av dosen kan føre til at negative symptomer utvikles – i dette tilfellet må du gå tilbake til forrige dose. Maksimal tillatt daglig dose er 20 mg tatt én gang daglig.

Hvis en pasient lider av kronisk nyresvikt i alvorlig form, kan han ikke ta mer enn 10 mg av stoffet per dag.

Behandlingssyklusen bør fortsette over lengre tid.

[ 27 ], [ 28 ]

Bruk Bicarda under graviditet

Legemidlet bør ikke forskrives til gravide eller ammende kvinner. Legemidlet kan bremse den intrauterine utviklingen, undertrykke respirasjonssenteret hos fosteret, og deretter etter fødselen forårsake alvorlige hypoglykemiske tilstander hos den nyfødte babyen (i løpet av de første 3 dagene av livet).

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tegn på AV- eller sinoatriell blokk med 2-3 graders alvorlighetsgrad;
• hjertefrekvensverdier under 50 slag/minutt;
• SSSU;
• lavt systolisk trykk (mindre enn 90 mmHg);
• alvorlige perifere blodstrømsforstyrrelser;
• KOLS eller bronkial astma;
• psoriasis eller feokromocytom;
• brukes sammen med MAO-hemmere.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Bicarda

Bisoprolol har en god sikkerhetsprofil for legemidlet. Bivirkninger etter bruk oppstår ganske sjelden.

Legemidlet kan forårsake CNS-forstyrrelser, inkludert svimmelhet, asteniske symptomer og hodepine som oppstår i den første fasen av behandlingen. I tillegg kan depresjon, søvnforstyrrelser eller parestesi utvikles; hallusinasjoner har blitt rapportert sporadisk. Slike lidelser forsvinner av seg selv etter 10–14 dager fra behandlingsstart.

Synsforstyrrelser kan forekomme – konjunktivitt, redusert tåreproduksjon og synshemming.

Negative tegn i det kardiovaskulære systemet kan observeres - en reduksjon i blodtrykk eller hjertefrekvens, forstyrrelse av blokade- og rytmeprosesser, hjertesvikt ledsaget av symptomer på perifert ødem og midlertidig claudicatio intermittens i den innledende fasen av medisinbruk.

Av og til forekommer dysfunksjoner i luftveiene, som bronkialkramper.

Forekomsten av avføringsforstyrrelser, dyspeptiske symptomer og en økning i aktiviteten til levertransaminaser er observert; hepatitt kan forekomme.

Av og til registreres utvikling av muskelsvakhet, leddsmerter eller kramper.

Behandling kan fremkalle tegn på allergi – i slike tilfeller er det nødvendig å slutte å bruke Bicard.

Hos diabetikere kan legemidlet forårsake hypoglykemiske symptomer; hos ikke-diabetikere er økte TG-nivåer og nedsatt glukosetoleranse rapportert i sjeldne tilfeller.

Hos menn kan bruk av bisprool forårsake problemer med erektil funksjon eller utvikling av alopecia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Når legemidlet administreres i store doser, oppstår forstyrrelser i hjerterytmen, symptomer på bradykardi, bronkialkramper, anfall, besvimelse og tegn på hjertesvikt, og i tillegg synker blodtrykket.

For å eliminere disse lidelsene utføres mageskylling og administrering av sorbent. Når blodtrykket og bradykardinivåene synker, administreres 1,5–2 mg atropin, samt dopamin og adrenalin, intravenøst.

Ved hjertesvikt brukes diuretika, glukagon og CG.

Ved utvikling av bronkiale spasmer utføres inhalasjoner av β2-adrenerge midler.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bisoprolol interagerer med antihypertensive medisiner og viser synergisme; som et resultat forbedres deres terapeutiske egenskaper.

Utviklingen av alvorlig bradykardi observeres ved kombinasjon av legemidlet med klonidin, reserpin, samt α-metyldopa eller guanfacin.

Samtidig bruk med guanfacin, klonidin eller digitalismedisiner fører til ledningsforstyrrelser og utvikling av AV-blokk.

Sympatomimetika svekker bisoprolols terapeutiske egenskaper.

Legemidler som blokkerer Ca-kanaler (dihydropyridinderivater), samt nifedipin, fører til en sterk reduksjon i blodtrykksverdier.

Diltiazem med verapamil og antiarytmika når det brukes sammen med Bicard, fører til en reduksjon i blodtrykket, utvikling av en vedvarende form for bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser, hjertesvikt sammen med hjertestans.

Ergotaminderivater, kombinert med legemidlet, forsterker tegnene på perifere blodstrømsforstyrrelser.

Rifampicin reduserer halveringstiden til bisoprolol, men dette faktum er ikke klinisk signifikant.

Legemidlet ødelegger effektiviteten av glykemiske kontrollprosesser hos diabetikere.

NSAIDs reduserer legemidlets antihypertensive aktivitet.

Legemidlet øker halveringstiden til kumarinantikoagulantia og muskelavslappende midler.

Sovetabletter og beroligende midler, antidepressiva, etylalkohol og nevroleptika undertrykker sentralnervesystemets funksjon betydelig når de kombineres med medisiner.

MAO-hemmere forstyrrer Bicards metabolske prosesser, noe som øker alvorlighetsgraden av de negative manifestasjonene. Intervallet mellom bruk av legemidlet og MAO-hemmere bør være minst 14 dager.

Sulfasalazin, når det kombineres med legemidlet, øker plasma-Cmax-verdiene for førstnevnte.

Jodholdige radiokontrastmidler kan i sjeldne tilfeller føre til alvorlige anafylaktiske symptomer hvis de administreres samtidig med bruk av bisoprolol.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Lagringsforhold

Bicard må oppbevares ved temperaturer rundt 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Holdbarhet

Bicard kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 41 ]

Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om sikkerhet og medisinsk effekt av Bicard ved bruk i pediatri, og det er derfor det ikke foreskrives til barn.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Bisoprolol, Bisogamma, Aritel med Concor, Niperten og Coronal med Aritel Cor, og også Bidop og Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]