Bioran

Bioran er et legemiddel fra NSAID-undergruppen. Den aktive ingrediensen er diklofenak Na (et ikke-steroidalt element med sterke betennelsesdempende, febernedsettende og smertestillende effekter).

Hovedprinsippet for diklofenaks påvirkning er å bremse PG-biosyntesen (disse elementene er viktige deltakere i prosessene med smerte, betennelse og feberutvikling). [ 1 ]

Under revmatiske lesjoner forårsaker de smertestillende og betennelsesdempende effektene av legemidlet en betydelig reduksjon i smerteintensiteten som oppstår under bevegelse eller i hvile, stivhet om morgenen og hevelse i leddene, og i tillegg forbedrer de leddfunksjonen.

Indikasjoner Bioran

Det brukes mot følgende lidelser:

• revmatiske lesjoner av degenerativ eller inflammatorisk natur (revmatoid artritt, slitasjegikt, Bekhterevs sykdom og spondyloartritt);
• smerter som påvirker ryggraden;
• revmatiske lidelser i bløtvevsområdet utenfor leddene;
• aktiv fase av et giktanfall;
• smerter som følge av kirurgi eller skade (ledsaget av hevelse og betennelse);
• alvorlige former for migreneanfall;
• kolikk av galle- eller nyreopprinnelse.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av injeksjonsvæske – inne i ampuller med et volum på 3 ml/75 mg. Det er 5 slike ampuller i en eske.

Farmakodynamikk

In vitro-tester av diklofenak Na undertrykte ikke proteoglykanbiosyntesen som forekommer i bruskvev på nivåer som ligner på de som observeres under behandling.

Ved betennelse forbundet med kirurgi eller skade, fjerner medisinen raskt smerte (spontan eller oppstående under bevegelse) og reduserer hevelse forårsaket av betennelse eller et postoperativt sår. [ 2 ]

Legemidlet har en betydelig smertestillende effekt ved sterke og moderate smerter av ikke-reumatisk opprinnelse. Bioran kan eliminere smerte og redusere intensiteten av blodtap ved primær dysmenoré.

Samtidig viser stoffet høy effektivitet i utviklingen av migreneanfall.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Når 75 mg diklofenak injiseres intramuskulært, begynner det å absorberes umiddelbart. Cmax-verdier i plasma, med et gjennomsnittlig nivå på omtrent 2,5 μg/ml, registreres etter omtrent 20 minutter. Umiddelbart etter dette synker plasmaverdien av legemidlet raskt. Volumene av den absorberte aktive ingrediensen er lineært avhengige av størrelsen på den aktuelle delen av legemidlet.

Når legemidlet brukes gjentatte ganger, forblir farmakokinetikken uendret. Hvis de foreskrevne intervallene mellom administreringene av stoffet overholdes, forekommer det ikke akkumulering.

Distribusjonsprosesser.

Proteinsyntesen av stoffet er 99,7 % og skjer hovedsakelig med albumin (99,4 %). Distribusjonsvolumet er 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak detekteres også inne i synoviet (Cmax-verdiene observeres her 2–4 timer senere enn inne i blodplasmaet). Den imaginære halveringstiden fra synoviet er 3–6 timer. Etter 2 timer fra det øyeblikket plasma-Cmax ble bestemt, overstiger diklofenaknivået inne i synoviet de intraplasmatiske markørene, og disse indikatorene forblir høyere i ytterligere 12 timer.

Utvekslingsprosesser.

Metabolismen av diklofenak skjer delvis gjennom glukuronidering av det uendrede molekylet, men hovedsakelig gjennom enkel og multippel metoksylering, noe som forårsaker dannelsen av flere fenoliske metabolske enheter (3'-hydroksy-, 4'-, 5'-, og også 4'- og 5-dihydroksy-elementer med 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenak), hvorav de fleste omdannes til glukuronidkonjugater. To av disse fenoliske nedbrytningsenhetene har bioaktivitet, men uttrykket deres er mye svakere enn for diklofenak.

Utskillelse.

Systemisk legemiddelclearance er 263 ± 56 ml per minutt. Terminal halveringstid er 1–2 timer. Halveringstiden for 4 metabolske elementer (inkludert 2 komponenter med terapeutisk aktivitet) er også kortvarig og er 1–3 timer. Samtidig har 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenak en lengre halveringstid, men det har ingen terapeutisk effekt i det hele tatt.

Omtrent 60 % av en dose Bioran skilles ut i urinen i form av konjugater (glukuronsyretype) av den uendrede aktive ingrediensen, og sammen med dette i form av metabolske komponenter, hvorav de fleste også er glukuronsyrekonjugater.

Mindre enn 1 % av utskilt diklofenak er i uendret form. Resten av legemidlet skilles ut som forråtnelseskomponenter med avføring og galle.

Dosering og administrasjon

Medisinen er foreskrevet for intramuskulære injeksjoner - dypt inn i setemuskelen. Det er forbudt å administrere injeksjoner i mer enn 2 dager på rad. Om nødvendig fortsettes behandlingen med Bioran-tabletter.

For å unngå skade på annet vev eller nerver i prosedyreområdet er det nødvendig å følge disse reglene under injeksjonen. Medisinen injiseres dypt inn i den ytre øvre kvadranten av setemuskelen. Dosestørrelsen er vanligvis 75 mg (volumet av 1 ampulle), med én bruk per dag.

I alvorlige tilfeller (for eksempel ved kolikk) kan det unntaksvis gis 2 injeksjoner med en dose på 75 mg, med flere timers mellomrom (den andre injeksjonen bør gis i den andre setemuskelen).

Alternativt kan du bruke følgende regime: en injeksjon av legemidlet (75 mg per dag) veksler med oral administrering av Bioran-tabletter (maksimal daglig dose er 0,15 g).

• Søknad for barn

Det er forbudt å bruke medisinen i pediatri (under 18 år).

Bruk Bioran under graviditet

Bioran er ikke foreskrevet under graviditet.

Hvis det er nødvendig å bruke legemidlet under amming, må det først tas en beslutning om å slutte å amme.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• et magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• alvorlig intoleranse mot diklofenak eller andre komponenter i legemidlet (inkludert natriummetabisulfat);
• personer med en allergisk reaksjon på bruk av aspirin eller andre NSAIDs (allergisymptomer inkluderer urtikaria, astmaanfall eller en aktiv rennende nese).

Bivirkninger Bioran

Bivirkninger inkluderer:

• lidelser som påvirker mage-tarmkanalen: kvalme, dyspepsi, flatulens, epigastriske smerter og anoreksi forekommer noen ganger, samt magekramper, diaré og oppkast. Sår i mage-tarmkanalen (kan være ledsaget av perforasjon/blødning eller ikke) og gastrointestinal blødning (melena, oppkast eller blodig diaré) observeres av og til. Glossitt, stomatitt, lidelser forbundet med nedre del av tarmen (inkludert pankreatitt, obstipasjon, uspesifikk hemorragisk kolitt og den aktive fasen av transmural ileitt eller ulcerøs kolitt), og endringer i spiserørets funksjon, samt forekomst av diafragmalignende strikturer inne i tarmen, kan utvikle seg;
• CNS-relaterte lesjoner: svimmelhet (noen ganger alvorlig) eller hodepine forekommer noen ganger. Døsighet observeres av og til. Hukommelsessvekkelse, søvnløshet, tremor, desorientering, sensoriske forstyrrelser (for eksempel parestesi), depresjon og mareritt kan utvikles, samt anfall, angst, irritabilitet, psykotiske symptomer og aseptisk meningitt;
• forstyrrelser i sanseorganene: mulige hørselsforstyrrelser, tinnitus, synsforstyrrelser (diplopi eller tåkesyn) og smaksforstyrrelser;
• tegn på allergi: noen ganger observeres epidermale utslett. Av og til utvikler det seg urtikaria. Eksem eller blemmer kan forekomme;
• nyredysfunksjon: ødem forekommer av og til. Akutt nyresvikt, tubulointerstitiell nefritt, endringer i urinsediment (proteinuri eller hematuri), nefrotisk syndrom eller nekrotisk papillitt kan forekomme;
• leverdysfunksjon: serumaminotransferaseverdier øker noen ganger. I sjeldne tilfeller utvikles hepatitt (med eller uten gulsott). Fulminant hepatitt kan forekomme;
• hematopoietiske lidelser: anemi (aplastisk eller hemolytisk), leukopeni eller trombocytopeni og agranulocytose kan utvikle seg;
• intoleransesymptomer: av og til oppstår astma eller generelle anafylaktoide eller anafylaktiske manifestasjoner (inkludert reduksjon i blodtrykk). Lungebetennelse eller vaskulitt kan utvikle seg;
• skade på det kardiovaskulære systemets funksjon: brystsmerter, takykardi og hjertesvikt kan oppstå, eller blodtrykket kan øke;
• Annet: Noen ganger oppstår symptomer i injeksjonsområdet (herding eller smerte). Lokal nekrose eller abscesser kan oppstå i injeksjonsområdet.

Overdose

Det finnes ingen informasjon som beskriver typiske kliniske symptomer som utvikler seg ved forgiftning med Bioran.

Ved akutt forgiftning med NSAIDs bør symptomatiske og støttende tiltak iverksettes. For eksempel tas de ved nyresvikt, respirasjonsdepresjon, redusert blodtrykk og gastrointestinal dysfunksjon. Sannsynligheten for at hemoperfusjon, tvungen diurese eller hemodialyse vil bidra til utskillelse av NSAIDs er svært lav, fordi de aktive ingrediensene i disse midlene i stor grad syntetiseres med protein og deltar i intensive metabolske prosesser.

Interaksjoner med andre legemidler

Digoksin og litiumsubstanser.

Legemidlet kan øke plasmanivåene av digoksin eller litium.

Diuretika.

Som andre NSAIDs kan Bioran redusere intensiteten av den diuretiske effekten. Administrasjon sammen med kaliumsparende diuretika kan øke serum K-verdier (med en slik kombinasjon av legemidler bør denne indikatoren overvåkes kontinuerlig).

NSAID-medisiner.

Systemisk bruk sammen med NSAIDs kan øke forekomsten av bivirkninger.

Antikoagulantia.

Selv om effekten av legemidlet på antikoagulantia ikke er registrert i kliniske studier, finnes det noe informasjon som viser økt sannsynlighet for blødning hos personer som har brukt slike kombinasjoner. På grunn av dette er det med en slik kombinasjon nødvendig å kontinuerlig og nøye overvåke pasienten.

Hypoglykemiske midler.

Kliniske tester har vist at Bioran kan kombineres med hypoglykemiske legemidler uten å endre den terapeutiske effekten av sistnevnte. Det finnes imidlertid noen data om forekomst av hyper- eller hypoglykemi med en slik kombinasjon, noe som krever endring av doseringen av antidiabetika når de administreres sammen med legemidlet.

Metotreksat.

NSAIDs bør brukes med forsiktighet hvis de administreres mindre enn 24 timer før eller etter administrering av metotreksat, da dette kan øke blodnivået og forsterke den toksiske aktiviteten.

Ciklosporin.

NSAIDs påvirker prosessene med PG-binding i nyrene, noe som kan forsterke de nefrotoksiske egenskapene til ciklosporin.

Antibakterielle midler (kinolonderivater).

Det finnes noe informasjon om forekomsten av anfall hos personer som kombinerte NSAIDs med kinolonderivater.

Ofte er det forbudt å blande væsken fra Bioran-ampuller med injeksjonsløsninger eller andre medisiner.

Lagringsforhold

Bioran må oppbevares utilgjengelig for barn, unna sollys og fuktighet. Ampuller må ikke fryses. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Bioran kan brukes innen en 3-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er følgende medisiner: Diklomelan, Difen, Artrex og Diklofenak med Diklorium, samt Veral, Diklonak og Dorosan med Voltaren, Diklofenakol og Diklak med Diklogen, samt Diclo-F og Diklofenaklong. I tillegg inkluderer listen Dikloben, Dikloran med Diklovit, Ortofen og Diklomax med Natriumdiklofenak, Penseid og Diklofen, samt Remetan og Naklofen med Sanfinac, Naklof og Flector, Ortofer, Uniclofen og Ortoflex med Flotac, Revmavek, Feloran og Tabuk-Di.