Butadion

Butadion, også kjent under sitt internasjonale generiske navn fenylbutazon, er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) som ofte brukes til å behandle smerter og betennelse forbundet med revmatiske sykdommer som revmatoid artritt og gikt. Fenylbutazon virker ved å hemme cyklooksygenase-enzymer (COX-1 og COX-2), som er involvert i syntesen av prostaglandiner, viktige mediatorer av betennelse og smerte.

Fenylbutazon ble mye brukt på midten av 1900-tallet for å behandle revmatisme og andre betennelsestilstander, men bruken avtok over tid på grunn av alvorlige bivirkninger og fremveksten av tryggere alternativer.

Indikasjoner Butadion

1. Revmatoid artritt: Dette er en kronisk betennelsessykdom som påvirker leddene og kan forårsake smerte, betennelse og ledddeformitet. Butadion kan bidra til å redusere betennelse og smertesymptomer ved revmatoid artritt.
2. Slitasjegikt: Dette er en leddsykdom der bruskvev ødelegges, noe som fører til smerter, stivhet og redusert bevegelighet i leddene. Butadion kan bidra til å redusere smerter og betennelse i leddene forbundet med slitasjegikt.
3. Urinsyregikt: Dette er en form for leddgikt forårsaket av en forstyrrelse i urinsyremetabolismen i kroppen, noe som fører til dannelse av urinsyrekrystaller i leddene. Butadion kan brukes til å lindre betennelse og smerter forbundet med urinsyregikt.
4. Andre betennelsestilstander: Butadion kan også brukes til å behandle andre betennelsestilstander som Bekhterevs sykdom og vaskulitt.

Utgivelsesskjema

Fenylbutazon, kommersielt kjent som Butadion, er vanligvis tilgjengelig som tabletter for oral administrasjon. Fenylbutazontabletter kan ha forskjellige styrker avhengig av land og produsent, vanligvis 100 mg eller 200 mg.

Farmakodynamikk

1. Betennelsesdempende virkning: Fenylbutazon har evnen til å redusere betennelse ved å hemme aktiviteten til cyklooksygenase (COX), et enzym involvert i syntesen av prostaglandiner fra arakidonsyre. Dette fører til en reduksjon i dannelsen av prostaglandiner, som spiller en nøkkelrolle i formidlingen av inflammatoriske prosesser.
2. Antirevmatisk virkning: Fenylbutazon har også evnen til å redusere smerte og betennelse forbundet med revmatiske sykdommer som revmatoid artritt og slitasjegikt. Det kan bidra til å redusere hevelse og betennelse i leddene, noe som fører til forbedrede symptomer og funksjon.
3. Betennelsesdempende virkning i blæren: Fenylbutazon kan brukes til å behandle smerter forårsaket av urinstein og andre betennelsestilstander i blæren.
4. Smertestillende virkning: I tillegg til sin antiinflammatoriske effekt kan fenylbutazon også ha en smertestillende effekt, som reduserer smerter forbundet med betennelse og ulike revmatiske tilstander.
5. Langtidseffekt: I motsetning til noen andre NSAIDs, kan effekten av fenylbutazon vedvare lenge etter at du slutter å ta det.
6. Mulige bivirkninger: Det er viktig å merke seg at fenylbutazon, i likhet med andre NSAID-er, kan forårsake uønskede bivirkninger, inkludert dyspepsi, mage- og tarmsår, samt økt risiko for kardiovaskulære komplikasjoner og nyreskade.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Fenylbutazon absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon: Det er godt distribuert i kroppens vev og organer, inkludert leddene, hvor det har vist seg å utøve sine betennelsesdempende og smertestillende effekter.
3. Metabolisme: Fenylbutazon metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter. Den viktigste metabolske veien er hydroksylering, som fører til dannelsen av 4-hydroksyfenylbutazon og 4-hydroksyetylbutazon.
4. Utskillelse: Fenylbutazon og dets metabolitter skilles ut fra kroppen primært gjennom nyrene.
5. Halveringstid: Halveringstiden til fenylbutazon er omtrent 5–8 timer.

Dosering og administrasjon

1. Oral administrasjon (tabletter):

   • Voksne: Startdosen er vanligvis 200–400 mg daglig, gitt i delte doser (f.eks. 100 mg 2–4 ganger daglig). Vedlikeholdsdosen kan reduseres til 100 mg daglig avhengig av klinisk respons og pasientens toleranse.
   • Barn: Bruk av fenylbutazon hos barn anbefales ikke på grunn av høy risiko for alvorlige bivirkninger.

2. Intravenøs og intramuskulær administrering:

   • Injeksjoner er beregnet for kortvarig bruk ved akutte tilstander og utføres vanligvis på sykehus. Dosering og administrasjonsmåte bør kontrolleres strengt av medisinsk personell.

Bruk Butadion under graviditet

Risikoer ved bruk av fenylbutazon under graviditet:

1. Effekt på fosteret:

   • NSAIDs, inkludert fenylbutazon, kan forårsake kardiopulmonale komplikasjoner hos fosteret, inkludert for tidlig lukking av ductus arteriosus, noe som kan forårsake alvorlige kardiovaskulære komplikasjoner hos fosteret.
   • Det er risiko for lavt fostervann (oligohydramnion), som kan påvirke utviklingen av lungene og andre vitale organer hos fosteret.

2. Innvirkning på graviditet:

   • Fenylbutazon kan øke risikoen for blødning under graviditet og fødsel, noe som utgjør en helserisiko for både mor og barn.
   • NSAIDs kan forsinke fødselen eller øke risikoen for preeklampsi.

3. Anbefalinger:

   • Bruk av fenylbutazon under graviditet, spesielt i tredje trimester, er strengt kontraindisert på grunn av høy risiko for mor og barns helse.
   • Hvis en kvinne som tar fenylbutazon planlegger å bli gravid eller får vite at hun er gravid, bør hun umiddelbart kontakte legen sin for å diskutere trygge behandlingsalternativer og mulige forholdsregler.

Behandlingsalternativer:

Det er viktig for kvinner under graviditet å vurdere andre, tryggere alternativer for å håndtere smerte og betennelse. Helsepersonell kan hjelpe med å velge riktig medisin eller behandling som er trygg under graviditet.

Kontra

1. Individuell intoleranse: Personer med kjent individuell intoleranse mot fenylbutazon eller andre komponenter i legemidlet bør unngå å bruke det.
2. Tidligere allergiske reaksjoner: Bruk av fenylbutazon kan være kontraindisert hos pasienter med tidligere allergiske reaksjoner på fenylbutazon eller andre legemidler, inkludert aspirin eller andre NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler).
3. Blodsykdommer: Fenylbutazon kan forårsake agranulocytose (en kraftig reduksjon i antall hvite blodlegemer) og andre forstyrrelser i bloddannelsen. Derfor er legemidlet kontraindisert hos pasienter med forstyrrelser i bloddannelsen, inkludert agranulocytose, leukopeni og aplastisk anemi.
4. Lever- og nyresykdom: Bruk av fenylbutazon kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig lever- eller nyresykdom på grunn av risikoen for å utvikle toksisk skade på disse organene.
5. Magesår: Bruk av fenylbutazon kan øke risikoen for å utvikle magesår og blødning fra dem, så legemidlet er kontraindisert hos pasienter med disse tilstandene.
6. Graviditet og amming: Fenylbutazon er kontraindisert under graviditet og amming på grunn av risikoen for fosteret eller barnet.
7. Pediatrisk populasjon: Bruk av fenylbutazon hos barn og ungdom kan være kontraindisert på grunn av manglende data om effekt og sikkerhet i denne aldersgruppen.

Bivirkninger Butadion

1. Dyspeptiske symptomer: Disse inkluderer kvalme, oppkast, diaré, halsbrann og magesmerter. Pasienter kan også oppleve tap av appetitt.
2. Sårsykdom: Butadion kan øke risikoen for å utvikle mage- og tarmsår, spesielt hos pasienter med predisposisjon for denne tilstanden eller ved samtidig bruk av andre NSAIDs.
3. Høyt blodtrykk: Noen pasienter kan oppleve høyt blodtrykk mens de tar butadion.
4. Allergiske reaksjoner: Kan omfatte hudutslett, kløe, angioødem eller allergisk dermatitt.
5. Økte urinsyrenivåer: Hos noen pasienter kan butadion bidra til økte nivåer av urinsyre i blodet, noe som kan være uønsket ved gikt.
6. Nedsatt nyrefunksjon: Hos noen pasienter, spesielt ved langvarig bruk og høye doser, kan nedsatt nyrefunksjon forekomme.
7. Blødning: Butadion kan øke risikoen for gastrointestinal blødning, spesielt hos pasienter med hypertensjon eller en predisposisjon for blødning.

Overdose

1. Magesår og blødninger: Fenylbutazon kan forårsake magesår og tarmsår, noe som kan føre til blødning og perforasjon. Overdose kan øke risikoen for disse komplikasjonene.
2. Nyreskade og nedsatt nyrefunksjon: Akutt nyresvikt kan oppstå ved overdosering av fenylbutazon på grunn av hypotensjon og hypovolemi forårsaket av blødning og dehydrering.
3. Hjertekomplikasjoner: Overdose av fenylbutazon kan forårsake hjertearytmier og hjertesvikt på grunn av legemidlets potensielle effekter på det kardiovaskulære systemet.
4. Nevrologiske symptomer: Hodepine, svimmelhet, døsighet, synsforstyrrelser og andre nevrologiske symptomer kan forekomme.
5. Respirasjonssvikt: Respirasjonssvikt kan utvikle seg på grunn av lammelse av respirasjonsmusklene.
6. Metabolske forstyrrelser: Elektrolyttforstyrrelser og metabolsk acidose kan forekomme.
7. Anfall og kramper: I sjeldne tilfeller kan anfall forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Individuell intoleranse: Personer med kjent individuell intoleranse mot fenylbutazon eller andre komponenter i legemidlet bør unngå å bruke det.
2. Tidligere allergiske reaksjoner: Bruk av fenylbutazon kan være kontraindisert hos pasienter med tidligere allergiske reaksjoner på fenylbutazon eller andre legemidler, inkludert aspirin eller andre NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler).
3. Blodsykdommer: Fenylbutazon kan forårsake agranulocytose (en kraftig reduksjon i antall hvite blodlegemer) og andre forstyrrelser i bloddannelsen. Derfor er legemidlet kontraindisert hos pasienter med forstyrrelser i bloddannelsen, inkludert agranulocytose, leukopeni og aplastisk anemi.
4. Lever- og nyresykdom: Bruk av fenylbutazon kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig lever- eller nyresykdom på grunn av risikoen for å utvikle toksisk skade på disse organene.
5. Magesår: Bruk av fenylbutazon kan øke risikoen for å utvikle magesår og blødning fra dem, så legemidlet er kontraindisert hos pasienter med disse tilstandene.
6. Graviditet og amming: Fenylbutazon er kontraindisert under graviditet og amming på grunn av risikoen for fosteret eller barnet.
7. Pediatrisk populasjon: Bruk av fenylbutazon hos barn og ungdom kan være kontraindisert på grunn av manglende data om effekt og sikkerhet i denne aldersgruppen.