Voltaren

Voltaren er handelsnavnet på et legemiddel der virkestoffet er diklofenak. Diklofenak tilhører en klasse legemidler som kalles ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs). Det har betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende effekter.

Voltaren brukes ofte til å lindre smerte og betennelse ved en rekke tilstander som slitasjegikt, revmatoid artritt, gikt, muskelsmerter, revmatisme og andre tilstander forbundet med betennelse og smertesymptomer.

Voltaren er tilgjengelig i ulike former: tabletter, kapsler, gel, krem, salve og løsning for intramuskulær og intravenøs administrasjon. Avhengig av frigjøringsform og pasientens individuelle behov, kan den brukes til både lokal og systemisk behandling.

Indikasjoner Voltaren

1. Slitasjegikt: Voltaren er effektivt for å redusere smerte og betennelse forbundet med slitasjegikt, og bidrar til å forbedre leddmobiliteten.
2. Revmatoid artritt: Denne medisinen bidrar til å redusere betennelse, smerte og morgenstivhet forbundet med revmatoid artritt.
3. Bekhterevs sykdom (Bechterews sykdom): Diklofenaknatrium brukes til å lindre smerter og betennelse i denne tilstanden, som påvirker ryggraden.
4. Akutt giktartritt: Legemidlet kan foreskrives for å redusere betennelse og smerte under giktanfall.
5. Ryggmargssmerter: Voltaren bidrar til å redusere ryggsmerter forårsaket av ulike årsaker, inkludert mellomvirvelbrokk.
6. Smertesyndrom ved skader: For eksempel ved forstuinger, blåmerker eller postoperative smerter. Voltaren er effektivt for å redusere smerte og hevelse.
7. Andre smertefulle og betennelsestilstander: Inkludert algomenoré (smertefull menstruasjon), tannpine og smerter etter operasjon.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Dette er den orale formen. Tablettene tas vanligvis hele med vann, vanligvis sammen med eller etter måltider.
2. Kapsler: I likhet med tabletter inneholder kapslene diklofenak til oral bruk og tas hele med vann.
3. Geler: Voltaren-geler er beregnet for utvortes bruk. De påføres huden der smerten er til stede og gnis inn med skånsomme massasjebevegelser.
4. Salver: Salver er også beregnet for utvortes bruk og brukes til å lindre smerter og betennelse.
5. Plaster: Noen produsenter kan lage plaster som inneholder diklofenak for lokal påføring på huden.

Farmakodynamikk

1. Hemming av cyklooksygenase (COX): Hovedvirkningsmekanismen til diklofenak er hemming av enzymet cyklooksygenase (COX), som er involvert i dannelsen av prostaglandiner fra arakidonsyre. Dette resulterer i en reduksjon i dannelsen av prostaglandiner, som igjen reduserer betennelse, smerte og feber.
2. Undertrykkelse av prostaglandinproduksjon: Diklofenak undertrykker produksjonen av inflammatoriske prostaglandiner (spesielt PGE2), noe som fører til reduksjon av betennelse og smerte.
3. Antiinflammatorisk virkning: Diklofenak reduserer intensiteten av inflammatoriske reaksjoner, inkludert kapillærpermeabilitet, migrasjon av leukocytter til betennelsesstedet og fagocytose.
4. Smertestillende effekt: Legemidlet reduserer smertefølsomhet ved å undertrykke dannelsen av prostaglandiner på betennelsesstedet og redusere irritasjon av perifere nerveender.
5. Febernedsettende effekt: Diklofenak kan redusere kroppstemperaturen under feber ved å virke på de sentrale regulatorene av termoregulering i hypothalamus.
6. Langtidsbruk: På lang sikt kan diklofenak også ha effekter på inflammatoriske mediatorer og immunresponsen, noe som kan bidra til å redusere kronisk betennelse.
7. Selektivitet av virkning: Diklofenak har en sterkere effekt på COX-2 enn på COX-1, noe som anses som gunstigere når det gjelder å minimere bivirkninger i mage-tarmkanalen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Diklofenaknatrium absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonshastigheten og -omfanget avhenger av legemidlets form (f.eks. tabletter, kapsler, stikkpiller) og tilstedeværelsen av mat i magen.
2. Distribusjon: Det er vidt distribuert i kroppen og trenger inn i mange vev og organer, inkludert ledd, hvor det utøver sine smertestillende og betennelsesdempende effekter.
3. Metabolisme: Diklofenak metaboliseres i leveren, hovedsakelig til hydroksylmetabolitter. En av hovedmetabolittene, 4'-hydroksydiklofenak, har også farmakologisk aktivitet.
4. Utskillelse: De fleste metabolittene og en liten mengde uendret diklofenak skilles ut fra kroppen via nyrene. Noe skilles også ut via galle til tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for diklofenak er omtrent 1–2 timer, og for hovedmetabolitten er den omtrent 4 timer.
6. Effekt på mage-tarmkanalen: Diklofenaknatrium kan forårsake irritasjon av mageslimhinnen og økt risiko for magesår og blødninger fra mage-tarmkanalen.
7. Kumulativ effekt: Ved regelmessig bruk av diklofenak kan legemidlet hope seg opp i kroppen, noe som kan øke risikoen for bivirkninger, spesielt de som er forbundet med effekten på mage-tarmkanalen og nyrene.

Dosering og administrasjon

Dosering for voksne:

1. Til oral bruk (tabletter og kapsler):

   • Vanlig startdose er 100–150 mg per dag, fordelt på 2–3 doser. Ved mindre alvorlige tilstander eller langvarig behandling kan vedlikeholdsdosen reduseres til 75–100 mg per dag.
   • Ved retardasjonsformer (langvarig virkning) tas vanligvis 100 mg én gang daglig.

2. Utvortes bruk (gel):

   • Påfør et tynt lag med gel på det berørte området 3–4 ganger daglig, og gni forsiktig inn i huden.

3. Stikkpiller:

   • Vanlig dose er 50–100 mg per dag, administrert rektalt, fordelt på 1–2 doser.

4. Injeksjoner:

   • Brukes til korttidsbehandling av akutt smertesyndrom, administreres 75 mg dypt intramuskulært. Administrasjonen kan gjentas etter noen timer, men ikke mer enn to injeksjoner per dag.

Spesielle instruksjoner:

• Samtidig bruk med andre NSAIDs bør unngås for å minimere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.
• For å minimere risikoen for bivirkninger anbefales det å bruke den laveste effektive dosen i kortest mulig tid.
• Mens du tar Voltaren, bør du ta mat, melk eller syrenøytraliserende midler for å beskytte magen.
• Pasienter med hjerte-, nyre- og leversykdom, samt eldre pasienter, krever spesiell forsiktighet og medisinsk tilsyn.

Bruk Voltaren under graviditet

1. FDA-klassifisering:

   • Diklofenak er i FDAs kategori C-klassifisering for bruk i første og andre trimester av svangerskapet, noe som betyr at dyreforsøk har vist skadelige effekter på fosteret, men kontrollerte studier på gravide kvinner har ikke blitt utført. Det flyttes til kategori D i tredje trimester på grunn av potensielle risikoer for fosteret, inkludert risikoen for for tidlig lukking av ductus arteriosus hos fosteret og mulig redusert fostervannsvolum.

2. Tredje trimester:

   • Bruk av diklofenak og andre NSAIDs i tredje trimester av svangerskapet er forbundet med økt risiko for hjerteproblemer og andre komplikasjoner hos fosteret, inkludert forsinket fødsel og økt risiko for blødning hos mor og foster under fødsel. Bruk i denne perioden er kontraindisert.

3. De to første trimesterne:

   • Selv om bruk av Voltaren i de to første trimesterne også anses som risikabelt, kan legen i noen tilfeller anse det som akseptabelt dersom den potensielle fordelen for moren oppveier risikoen for fosteret. Alle beslutninger om bruk bør tas i samråd med legen.

Alternativer og forholdsregler:

• For å håndtere smertesymptomer under graviditet, kan legen din anbefale andre, tryggere alternativer, som paracetamol (acetaminophen), som anses som tryggere under graviditet, spesielt i andre trimester.
• Rådfør deg alltid med legen din før du starter eller fortsetter å bruke medisiner, inkludert Voltaren, under graviditet.

Kontra

1. Individuell intoleranse: Personer med kjent individuell intoleranse mot diklofenaknatrium eller andre komponenter i legemidlet bør unngå å bruke det.
2. Allergiske reaksjoner: Bruk av diklofenak kan være kontraindisert for pasienter med tidligere allergiske reaksjoner på diklofenak eller andre NSAID-er, som aspirin eller ibuprofen, på grunn av mulig risiko for å utvikle allergiske reaksjoner.
3. Magesår: Diklofenak kan øke risikoen for å utvikle magesår og blødninger fra mage og tarm, så legemidlet er kontraindisert hos pasienter med disse tilstandene.
4. Alvorlig hjerte- og karsykdom: Bruk av diklofenak kan øke risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner som hjerteinfarkt eller hjerneslag, spesielt hos pasienter med alvorlig hjerte- eller karsykdom.
5. Etter koronar bypassoperasjon: Diklofenak er kontraindisert i perioden etter koronar bypassoperasjon på grunn av økt risiko for trombose, hjerteinfarkt og dødelighet.
6. Alvorlig nyre- og leversykdom: Bruk av diklofenak kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyre- eller leversykdom på grunn av risikoen for toksisk skade på disse organene.
7. Graviditet og amming: Diklofenak er kontraindisert under graviditet, spesielt i tredje trimester, og amming på grunn av risikoen for fosteret eller barnet.
8. Pediatrisk populasjon: Bruk av diklofenak hos barn og ungdom kan være begrenset på grunn av begrensede data om effekt og sikkerhet i denne aldersgruppen.

Bivirkninger Voltaren

1. Mage-tarmskade: Omfatter dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, diaré, halsbrann og magesmerter. Magesår eller tarmsår, blødning og perforasjon kan også utvikles.
2. Nyreskade: Bruk av Voltaren kan føre til nedsatt nyrefunksjon, spesielt hos personer med predisposisjon eller risikofaktorer.
3. Økt blodtrykk: Hos noen pasienter kan Voltaren forårsake økt blodtrykk.
4. Allergiske reaksjoner: Kan omfatte hudutslett, kløe, angioødem eller allergisk dermatitt.
5. Leverskade: Noen pasienter kan oppleve endringer i leverfunksjonen, inkludert økte leverenzymer.
6. Hodepine og svimmelhet: Hodepine, svimmelhet og døsighet kan forekomme.
7. Blodskader: Voltaren kan forårsake blødningsforstyrrelser, anemi og andre blodfunksjonsforstyrrelser.
8. Kardiovaskulær skade: Det kan være økt risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag.
9. Hudbivirkninger: Inkluderer rødhet, kløe, utslett og andre hudreaksjoner.

Overdose

1. Magesår og blødninger: Diklofenaknatrium kan forårsake magesår og tarmer, noe som kan føre til blødning og perforasjon.
2. Nyreskade: Overdose av diklofenak kan forårsake akutt nyreskade på grunn av hypotensjon og hypovolemi forbundet med blødning og dehydrering.
3. Hjertekomplikasjoner: Hjertearytmier og hjertesvikt kan oppstå på grunn av effekter på det kardiovaskulære systemet.
4. Nevrologiske symptomer: Kan omfatte hodepine, svimmelhet, døsighet, synsforstyrrelser og andre nevrologiske symptomer.
5. Respirasjonssvikt: I sjeldne tilfeller kan respirasjonssvikt oppstå på grunn av lammelse av respirasjonsmusklene.
6. Metabolske forstyrrelser: Kan omfatte elektrolyttforstyrrelser og metabolsk acidose.
7. Konvulsivt syndrom: Utvikling av konvulsivt syndrom er mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Acetylsalisylsyre (aspirin) og andre NSAIDs: Samtidig bruk av diklofenak med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) kan øke risikoen for å utvikle ulcerøse lesjoner og gastrointestinal blødning.
2. Antikoagulantia (f.eks. warfarin): Diklofenak kan forsterke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt risiko for blødning.
3. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: Diklofenak kan forverre nyrefunksjonen og øke risikoen for nyresvikt ved samtidig bruk av diuretika, angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere) og andre legemidler som påvirker nyrefunksjonen.
4. Metotreksat: Bruk av diklofenak sammen med metotreksat kan øke toksisiteten til sistnevnte, spesielt på nyrenivå.
5. Ciklosporin og litium: Diklofenak kan øke konsentrasjonen av ciklosporin og litium i blodet, noe som kan føre til økt toksisitet.
6. Andre legemidler som påvirker mage-tarmkanalen: Bruk av diklofenak sammen med glukokortikosteroider, alkohol eller serotoninreseptoragonister kan også øke risikoen for å utvikle magesår og blødninger.
7. Antihypertensive midler: Diklofenak kan redusere effekten av antihypertensive midler som ACE-hemmere og betablokkere.