Bicotrim

Bicotrim er et kunstig antibakterielt stoff i sulfonamidkategorien. Det er et kombinasjonslegemiddel som inneholder trimetoprim og sulfametoksazol.

Sulfametoksazol har en struktur som ligner på PABA, det forstyrrer bindingen av dihydrofolsyre inne i mikrobielle celler, og forhindrer inkorporering av PABA i molekylet.

Trimetoprim forsterker aktiviteten til sulfametoksazol ved å forhindre reduksjonen av dihydrofolsyre med omdannelse til tetrahydrofolsyre (en aktiv form for vitamin B9), som er ansvarlig for proteinmetabolisme og bakteriell celledeling.

Indikasjoner Bicotrima

Det brukes mot følgende infeksjoner:

• infeksjoner i urogenitaltrakten: blærekatarr, prostatitt med uretritt, pyelonefritt og pyelitt, samt chancroid, gonoré (hos både menn og kvinner), epididymitt, granulom i lyskeområdet og donovanose;
• luftveislesjoner: bronkopneumoni, samt lobær lungebetennelse, bronkitt (aktiv og kronisk fase), pneumocystose og bronkiektasi;
• sykdommer som påvirker ØNH-organene: bihulebetennelse med betennelse i mandlene, og også mellomørebetennelse, skarlagensfeber eller laryngitt;
• gastrointestinale infeksjoner: paratyfoidfeber, kolecystitt, salmonellose med tyfusfeber, og i tillegg kolangitt, dysenteri, kolera og gastroenteritt forårsaket av virkningen av enterotoksiske stammer av E. coli;
• lesjoner i de subkutane lagene og epidermis: pyoderma, akne, traumatiske infeksjoner og furunkulose;
• osteomyelitt (i kronisk eller aktiv fase) og andre slitasjegiktinfeksjoner, aktiv fase av brucellose, parakokkidioidymykose, malaria (plasmodium falciparum) og toksoplasmose (kombinasjonsbehandling).

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i form av en oral suspensjon for barn (0,24 g/5 ml) – i flasker med en kapasitet på 60 eller 100 ml. Settet inneholder også et målebeger.

Farmakodynamikk

Et bakteriedrepende legemiddel med et bredt spekter av virkning mot følgende bakterier:

• streptokokker (hemolytiske stammer som er følsomme for penicillin), stafylokokker, pneumokokker og gonokokker med meningokokker;
• salmonella (inkludert Salmonella paratyphi og Salmonella typhi), Escherichia coli (inkludert enterotoxogene stammer), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (stammer som viser følsomhet for ampicillin), Klebsiella og miltbrannbasiller;
• kikhostebasiller, Nocardia asteroids, Proteus, fekale enterokokker, Pasteurella, Brucella og tularemibasiller;
• mykobakterier (inkludert Hansens basiller), enterobakter med citrobacter, providencia, morganella og legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, visse varianter av pseudomonader (unntatt Pseudomonas aeruginosa), Yersinia med Shigella, Pneumocystis carinii og Chlamydia (dette inkluderer Chlamydophila psittaci og Chlamydia trachomatis);
• enkle: coccidioides immitis, patogene sopp, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii og leishmania.

Resistens demonstreres av: Pseudomonas aeruginosa, treponemer, korynebakterier, Kochs basiller, virus og Leptospira spp.

Svekker aktiviteten til tarmbakteriene, noe som reduserer nivåene av riboflavin med tymin, B-vitaminer og niacin i tarmene. Den medisinske effekten varer i 7 timer.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen etter oral administrering er 90 %. TCmax-verdiene er 1–4 timer. Ved en enkelt administrering opprettholder legemidlet en terapeutisk konsentrasjon i 7 timer.

Legemidlet fordeles jevnt i kroppen og overvinner histohematiske barrierer. I urin og lunger dannes det indikatorer som overstiger plasmanivået. Mindre volumer av legemidlet akkumuleres i vaginalsekreter, vev og sekreter fra prostata, cerebrospinalvæske, bronkiale sekreter, mellomørevæske, spytt med galle, morsmelk, bein og vandig øyevæske med interstitiell væske. Intraplasmisk proteinbinding er 66 % (for sulfametoksazol) og 45 % (for trimetoprim).

Metabolske prosesser av sulfametoksazol foregår hovedsakelig med dannelse av acetylderivater. Metabolske komponenter har ingen antimikrobiell effekt.

Det skilles ut av nyrene - i form av metabolske elementer (80 % på 72 timer), samt uendret (20 % sulfametoksazol og 50 % trimetoprim); resten skilles ut i tarmene.

Halveringstiden for sulfametoksazol er 9–11 timer, og for trimetoprim er det 10–12 timer. Hos barn er denne indikatoren nesten umerkelig og avhenger av alder; opptil 12 måneder – 7–8 timer; innen 1–10 år – 5–6 timer.

Hos personer med nyreproblemer og eldre er halveringstiden økt.

Dosering og administrasjon

Ved ukompliserte infeksjoner:

• spedbarn i alderen 2–5 måneder – 2,5 ml av stoffet 2 ganger daglig;
• barn 0,5-5 år – 5 ml medisin 2 ganger daglig;
• Barn i alderen 6-12 år – 10 ml av legemidlet 2 ganger daglig.

[ 1 ]

Bruk Bicotrima under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• sterk personlig følsomhet (også for sulfonamider);
• nyre- eller leversvikt;
• aplastisk eller pernisiøs anemi;
• leukopeni eller agranulocytose;
• mangel på G6PD-komponenten.

Bivirkninger Bicotrima

Bivirkninger inkluderer:

• dysfunksjon i nervesystemet: svimmelhet eller hodepine. Mulig utvikling av depresjon, tremor, aseptisk meningitt, perifer nevritt og apati;
• problemer med luftveiene: infiltrater i lungene og bronkialkramper;
• fordøyelsesforstyrrelser: diaré, magesmerter, oppkast, stomatitt, tap av appetitt, glossitt og kvalme. I tillegg hepatitt, kolestase, pseudomembranøs enterokolitt, økt aktivitet av intrahepatiske transaminaser og hepatonekrose;
• skade på hematopoietiske organer: trombocyto-, leuko- eller nøytropeni, megaloblastisk anemi og agranulocytose;
• urinveisinfeksjoner: krystalluri, polyuri, hematuri, tubulointerstitiell nefritt, økte ureanivåer, nyredysfunksjon, toksisk nefropati (med anuri og oliguri) og hyperkreatininemi;
• problemer knyttet til muskel- og skjelettsystemets funksjon: muskel- og skjelettsmerter eller leddsmerter;
• tegn på allergi: utslett, angioødem, feber, kløe, myokarditt (inkludert SJS), lysfølsomhet, allergisk myokarditt, TEN, eksfoliativ dermatitt og hyperemi som påvirker senehinnen;
• andre symptomer: hypoglykemi.

Overdose

Forgiftning kan forårsake forvirring, oppkast eller kvalme.

Det er nødvendig å slutte å bruke Bicotrim, utføre mageskylling (maksimalt 2 timer etter rusen) og gi offeret rikelig med væske å drikke. Intensiv diurese utføres også, og bruk av Ca-folinat foreskrives (5-10 mg per dag).

Interaksjoner med andre legemidler

Den er kompatibel med følgende stoffer: 5 % og 10 % dekstrose (intravenøse infusjoner), 5 % levulose (intravenøse infusjoner), 0,9 % NaCl (intravenøse infusjoner) og en kombinasjon av 0,18 % NaCl med 4 % dekstrose (intravenøse infusjoner). Listen inkluderer også 6 % dekstran 70 eller 10 % dekstran 40 (intravenøse infusjoner) i kombinasjon med 5 % dekstrose eller 0,9 % NaCl, samt Ringers injeksjonsvæske.

Legemidlet øker den antikoagulerende effekten av indirekte antikoagulantia og aktiviteten til metotreksat og antidiabetika.

Reduserer alvorlighetsgraden av den intrahepatiske metabolismen av fenytoin (forlenger halveringstiden med 39 %) og warfarin, og forsterker dermed effekten.

Reduserer påliteligheten til p-piller (undertrykker tarmfloraen og reduserer sirkulasjonen av hormonelle elementer i leveren og tarmene).

Halveringstiden til trimetoprim reduseres når det kombineres med rifampicin.

Pyrimetamin i doser større enn 25 mg per uke øker sannsynligheten for megaloblastisk anemi.

Diuretika (hovedsakelig tiazider) øker risikoen for trombocytopeni.

Terapeutisk effekt reduseres ved kombinasjon med prokain, benzokain eller prokainamid (og andre legemidler som danner PABA når de hydrolyseres).

En kryssallergisk effekt kan oppstå mellom vanndrivende legemidler (furosemid, tiazider, etc.), så vel som oralt tatt antidiabetiske legemidler (sulfonylurea-derivater) på den ene siden, og også antimikrobielle sulfonamider på den andre.

Barbiturater med fenytoin og PAS forsterker symptomene på vitamin B9-mangel.

Salisylsyrederivater forsterker effekten av Bicotrim.

Vitamin C og heksametylentetramin (og andre stoffer som forsurer urinen) øker sannsynligheten for krystalluri.

En reduksjon i absorpsjonen av legemidlet observeres når det kombineres med kolestyramin - på grunn av dette brukes sistnevnte 1 time etter eller 4-6 timer før administrering av kotrimoksazol.

Legemidler som undertrykker hematopoietiske prosesser i benmargen øker sannsynligheten for myelosuppresjon.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Bicotrim må oppbevares i en tett lukket flaske. Temperatur – ikke høyere enn 25 °C. Det er forbudt å fryse suspensjonen.

Holdbarhet

Bicotrim kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Ikke foreskriv til barn hvis de har fått diagnosen hyperbilirubinemi.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Baktiseptol, Groseptol, Biseptol med Baktrim, og i tillegg til dette, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol med Bi-sept, Biseptrim og Triseptol. Også på listen er Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol med Sumetrolim og Co-trimoxazol.