Kapreomycin

Kapreomycin er et antituberkulosemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Kapreomycin

Det brukes mot lungetuberkulose, som utvikler seg på grunn av medikamentfølsomme stammer av mykobakterier (Kochs basill er en mikroorganisme som forårsaker tuberkulose), i situasjoner der type 1-legemidler mot tuberkulose ikke har den nødvendige effekten eller ikke kan brukes på grunn av toksiske effekter eller tilstedeværelsen av resistente tuberkulosebasiller.

[ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av pulver til intramuskulære injeksjoner.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Et antibiotikum utvunnet fra elementet Streptomyces capreolus. Legemidlet viser aktivitet mot ulike stammer av Kochs basill.

Ingen kryssresistens observeres mellom kapreomycin og cykloserin, isoniazid, PAS, streptomycin, etionamid og etambutol. Kryssresistens oppdages imidlertid når stoffet kombineres med kanamycin, florimycin eller neomycin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes nesten ikke i mage-tarmkanalen (mindre enn 1 %). Etter intramuskulær administrering på 1000 mg, observeres plasma-Cmax-verdien (tilsvarende 20–47 mg/l) etter 1–2 timer. Ved 60-minutters intravenøs infusjon av 1000 mg av legemidlet er Cmax-verdiene lik 30–50 mg/l. AUC-nivået etter intramuskulær og intravenøs administrering er det samme. Legemidlet passerer gjennom morkaken, men ikke gjennom brysthinnebunnen.

Det er ikke gjenstand for metabolske prosesser, utskillelse skjer uendret, hovedsakelig gjennom nyrene (over 12 timer - omtrent 50-60 % av delen), ved hjelp av glomerulær filtrasjon. En liten del av elementet skilles ut sammen med galle. I urin er stoffets indikatorer over 6 timer fra administreringsøyeblikket av legemidlet i en 1 g dose i gjennomsnitt lik 1,68 mg/ml. Halveringstiden er i området 3-6 timer.

Hos personer med sunn nyrefunksjon akkumuleres ikke stoffet ved daglig bruk i en dose på 1000 mg (over en 30-dagers periode). Hvis det foreligger en forstyrrelse i nyrefunksjonen, øker halveringstiden og det utvikles en tendens til akkumulering av legemidlet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Før bruk anbefales det å bestemme pasientens følsomhet for legemidlet i mikrofloraen som provoserte sykdommen. Legemidlet bør administreres dypt, intramuskulært. Det brukes med forsiktighet hos personer med alle former for allergi (spesielt legemiddelindusert).

Ofte administreres 1000 mg av legemidlet daglig (maksimalt 20 mg/kg av stoffet per dag) over en periode på 60–120 dager, og senere 2–3 ganger per uke i samme dose. Behandlingen bør fortsette i 1–2 år.

Personer med nyreproblemer må justere doseringen og varigheten av intervallet mellom injeksjonene (med tanke på CC-verdiene). Jo mer alvorlig nyredysfunksjonen er, desto lengre bør intervallene mellom injeksjonene være.

Det medisinske pulveret løses først opp i fysiologisk injeksjonsvæske eller sterilt injeksjonsvann (2 ml). Det tar 2–3 minutter før stoffet er fullstendig oppløst.

Nyrefunksjonen må overvåkes kontinuerlig gjennom hele behandlingsperioden (én gang i uken), og i tillegg må audiometri utføres (vurdere hørselsstyrke) og vestibulærapparatets funksjon må kontrolleres.

Fordi bruk av kapreomycin kan provosere frem utviklingen av hypokalemi, er det nødvendig å kontinuerlig overvåke plasmakaliumnivåene.

[ 16 ]

Bruk Kapreomycin under graviditet

Det finnes ingen informasjon om sikkerheten ved bruk av kapreomycin under amming eller graviditet, og det er derfor det kun kan foreskrives etter en vurdering av alle mulige risikoer og fordeler.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med bruk av legemidler;
• kombinert administrering med andre parenterale antituberkulosemidler som har oto- og nefrotoksiske effekter (for eksempel florimycin eller streptomycin);
• Bruk av legemidlet sammen med amikacin, tobramycin, og også polymyksinsulfat eller vankomycin, neomycin eller kolimycin, kanamycin eller gentamicin bør gjøres med ekstrem forsiktighet, da dette kan resultere i en kombinasjon av oto- og nefrotoksisk aktivitet.

Bivirkninger Kapreomycin

Bruk av legemidlet kan forårsake noen bivirkninger:

• en økning i plasmanivåer av kreatinin og urea, og i tillegg forekomsten av erytrocytter og leukocytter i urinen;
• det finnes isolerte data om utvikling av elektrolyttforstyrrelser og toksisk nefritt;
• utseendet av ototoksisitet (skade på funksjonaliteten til hørselsorganene);
• endringer i leverfunksjonstester er observert hos mange personer som bruker legemidlet i kombinasjonsbehandling mot tuberkulose;
• eosinofili, leukopeni eller leukocytose. Trombocytopeni observeres sjelden;
• allergisymptomer i form av makulopapulære utslett, urtikaria og økt temperatur (observert ved kombinasjonsbehandling);
• komprimering og smerte i injeksjonsområdet;
• Det finnes informasjon om forekomsten av alvorlig blødning og abscesser av den "kalde" typen (abscesser eller abscesser av tuberkuløs natur, med svakt inflammatorisk uttrykk) på stedet for medisinadministrasjon.

[ 14 ], [ 15 ]

Overdose

Ved forgiftning svekkes nyrefunksjonen, noe som kan utvikle seg til akutt tubulær nekrose (økt risiko i dette tilfellet er hos eldre og personer med dehydrering eller eksisterende problemer med nyrefunksjonen). Det observeres også skade på vestibulære og auditive soner i det 8. paret av kraniale nevroner. Blokkering av aktiviteten i det nevromuskulære systemet er mulig, noen ganger når det punktet at respirasjonsprosessene stoppes (ofte på grunn av rask administrering av legemidler) og elektrolyttubalanse (hypokalemi, β-magnesemi eller β-kalsemi).

Symptomatiske tiltak iverksettes: støtte av blodstrøm og respirasjonsfunksjon, og i tillegg hydrering, som gjør det mulig å bringe urinutstrømningen til en verdi på 3-5 ml/kg/time (normal nyrefunksjon), noe som vil forhindre blokkering av nevromuskulær aktivitet. For å forhindre apné og respirasjonsdepresjon brukes antikolinesterasemidler eller kalsiummedisiner, og hemodialyse utføres også (spesielt hos personer med alvorlige former for nyresykdom). Det er også nødvendig å overvåke verdiene for EBV og CC.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Cisplatin sammen med vankomycin øker risikoen for nefrotoksiske eller ototoksiske manifestasjoner.

Det er ingen kompatibilitet med medisiner som har ototoksiske (furosemid med aminoglykosider, samt etakrynsyre med polymyksiner) og nefrotoksiske (aminoglykosider med metoksyfluran og polymyksiner) effekter, samt med stoffer som fremkaller en blokade av nevromuskulær aktivitet (polymyksiner med aminoglykosider, halogenerte hydrokarbonelementer for inhalasjonsanestesi, dietyleter, samt blodkonserveringsmidler som citrat).

Den muskelavslappende effekten reduseres ved bruk av neostigminmetylsulfat.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Lagringsforhold

Kapreomycin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

[ 22 ]

Holdbarhet

Kapreomycin kan brukes i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske stoffet.

[ 23 ], [ 24 ]

Søknad for barn

Det finnes ingen data om sikkerheten ved bruk av legemidlet i pediatri.

[ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Benemicin, Rifampicin, Cycloserin med Kapocin, Mdserin med Rifabutin, og også Coxerin, Rifapentin, Makox med R-cinex og R-butin med Rifacin. Listen inkluderer også Mikobutin, R-cin og Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]