Carvethrand

Carvetrend har vasodilaterende aktivitet og ikke-selektiv β-blokkerende effekt; den viser også antioksidanteffekt og blokkerer selektivt aktiviteten til α1-adrenerge reseptorer.

Legemidlet reduserer perifer vaskulær motstand ved selektivt å blokkere virkningen av α1-adrenerge reseptorer, og i tillegg ved å undertrykke effekten av RAAS - gjennom ikke-selektiv blokade av β-adrenerge reseptorer. Samtidig er det en reduksjon i aktiviteten til plasmarenin, noe som reduserer sannsynligheten for væskeretensjon. [ 1 ]

Indikasjoner Carvethrand

Det brukes ved stabil angina pectoris av kronisk grad, primær hypertensjon, og også ved stabil hjertesvikt (kronisk type).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 14 stk. i en blisterpakning (tablettvolum 3,125, 6,25 og 12,5 mg), 2 pakninger i en pakning. Produseres også i 28 stk. i en separat plate (volum 25 mg) - 1 stk. i en eske.

Farmakodynamikk

Legemidlet har ikke BCA og har en membranstabiliserende effekt. Det er et to-stereoisomert racemat. Utviklingen av blokkering av virkningen av ß1-, så vel som ß2-adrenoreseptorer realiseres hovedsakelig ved hjelp av enantiomeren S (-), og den α1-blokkerende effekten tilveiebringes av enantiomerene S (-), så vel som R (+). Carvetrend har en betydelig antioksidanteffekt og absorberer frie radikaler.

Ved bruk ved forhøyet blodtrykk er reduksjonen under påvirkning av legemidlet ikke ledsaget av endringer i prosessene med intrarenal blodsirkulasjon og potensering av systemisk motstand i perifere kar, noe som ofte observeres ved administrering av β-blokkere. [ 2 ]

Når det gis til personer med angina pectoris, forhindrer det utvikling av smerte og myokardiskemi. [ 3 ]

Hos personer med venstre ventrikkel dysfunksjon eller hjertesvikt har legemidlet en positiv effekt på hemodynamikk, venstre ventrikkels størrelse og dens ejeksjonsfraksjon.

Legemidlet endrer ikke lipidmetabolismen.

Farmakokinetikk

Legemidlets biotilgjengelighet er omtrent 25–30 % (R-form) og 15 % (S-form). Plasmanivå Cmax observeres etter 1 time. Forholdet mellom dosering og plasmaverdier er lineært. Matinntak endrer ikke legemidlets biotilgjengelighet.

Karvedilol er et svært lipofilt element. Omtrent 98–99 % av stoffet syntetiseres med protein. Distribusjonsvolumet er omtrent 2 l/kg. 60–75 % av det absorberte legemidlet gjennomgår metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen.

Halveringstiden til legemidlet er i området 6–10 timer. Clearance-hastigheten er 590 ml per minutt. Utskillelse skjer hovedsakelig med galle og deretter med avføring. Noe skilles ut i form av metabolske elementer gjennom nyrene.

Metabolske prosesser utføres i leveren – gjennom oksidasjon, samt glukuronidering i det aromatiske ringområdet. Metabolske komponenter viser en intens adrenoblokkerende og antioksidant effekt.

Plasmanivåene av legemidler er omtrent 50 % høyere hos eldre mennesker.

Hos personer med forhøyet blodtrykk og moderat (CC – innenfor 20–30 ml per minutt) eller alvorlig (CC – <20 ml per minutt) nedsatt nyrefunksjon ble det observert en økning på 40–55 % i plasma-LS-verdier.

Dosering og administrasjon

Carvetrend skal tas oralt, og behandlingen skal startes med små doser. Senere økes dosene gradvis inntil ønsket effekt er oppnådd.

Ved primær hypertensjon bør du først ta 12,5 mg av medisinen om morgenen (etter måltider) eller 6,25 mg om morgenen og deretter om kvelden. Etter 2 dager med denne behandlingen økes dosen til én dose på 25 mg eller to doser på 12,5 mg. Etter 2 ukers behandling økes dosen til 25 mg to ganger daglig.

Ved hypertensjon kan ikke mer enn 50 mg administreres per dag (fordelt på 2 doser).

Under CH brukes medisinen initialt i en dose på 3,125 mg (2 doser per dag).

Ved stabil angina gis 12,5 mg to ganger daglig. Etter en slik 2-dagers syklus økes dosen til 25 mg to ganger daglig.

Under kronisk angina kan maksimalt 50 mg av legemidlet brukes (i 2 doser).

Hos pasienter med hjertesvikt som behandles for angina, er startdosen 3,125 mg (2 doser per dag).

• Søknad for barn

Ikke til bruk i pediatri.

Bruk Carvethrand under graviditet

Carvetrend er ikke foreskrevet under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• kardiogent sjokk;
• dekompensert hjertesvikt (stadium 4 i henhold til NYHA-klassifiseringen), der det er nødvendig å bruke inotrope stoffer;
• metabolsk acidose;
• «lungesykdom i hjertet» og hypertensjon som påvirker lungene;
• feokromocytom;
• bruk i kombinasjon med verapamil, diltiazem og andre antiarytmiske legemidler;
• AV-blokk stadium 2-3 (uten bruk av pacemaker);
• SSSU;
• bradykardi (hjertefrekvensverdier er mindre enn 50 slag per minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk blodtrykksnivå er mindre enn 85 mm Hg);
• å ha en ukompensert form for hjertesvikt, der det er nødvendig å foreskrive positive isotrope midler og vanndrivende legemidler;
• BA og andre lungesykdommer av obstruktiv natur;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• bruk av MAO-hemmere (unntatt MAO-hemmere av typen B).

Bivirkninger Carvethrand

Bivirkninger inkluderer:

• endringer i blodprøvedata: utvikling av hypo- eller hyperglykemi, hyperkolesterolemi, β-kalemi eller β-triglyseridemi, samt trombocyto- eller leukopeni, anemi og hyponatremi, samt en økning i verdiene for alkalisk fosfatase, kreatinin og urea og en reduksjon i protrombinnivåer;
• allergisymptomer: anafylaktiske reaksjoner;
• kramper, svimmelhet, ortostatisk kollaps og parestesi, vektøkning, hodepine, depresjon, søvnforstyrrelser og bevissthetstap;
• tørrhet i øyets slimhinne eller irritasjon i øyeområdet, samt synsforstyrrelser;
• ødem, angina pectoris, hjertesvikt, bradykardi, dyspné, kalde ekstremiteter og hypotensjon, hjertebank, økt blodtrykk, Raynauds sykdom og forverring av claudicatio intermittens;
• tett nese, lungeødem og astma;
• magesmerter, xerostomi, kvalme, periodontitt, forstoppelse eller diaré, melena og leverdysfunksjon (økte nivåer av ALAT, ASAT og GGT);
• eksantem, alopecia, urtikaria, hyperhidrose, kløe og dermatitt;
• artralgi og smerter som påvirker lemmene;
• urinveisforstyrrelser, nyresvikt, urininkontinens og hematuri;
• hyperurikemi, glukosuri eller albuminuri;
• erektil dysfunksjon;
• økt temperatur, asteni og influensalignende symptomer.

Overdose

Ved forgiftning observeres hjertesvikt, bradykardi, kardiogent sjokk, redusert blodtrykk, oppkast, generaliserte kramper, pustevansker, forvirring og hjertestans.

Mageskylling, bruk av sorbenter og symptomatiske tiltak, overvåking og endring av verdiene i vitale systemer utføres; ved bradykardi foreskrives administrering av 0,5-2 mg atropin.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør ikke brukes i kombinasjon med verapamil, diltiazem eller andre type I antiarytmika (IV), samt MAO-hemmere (annet enn MAO-B).

Bruker SG.

Samtidig administrering med digoksin øker steady-state-nivået med omtrent 16 % (digitoksin øker også med omtrent 13 %) hos personer med forhøyet blodtrykk. Plasmadigoksinnivåer bør overvåkes ved oppstart av Carvetrend-behandling, ved avslutningen og under dosejusteringer.

Ved bruk sammen med SG-substanser kan det utvikles forlengelse av AV-ledning.

Nøye overvåking av tilstanden til personer som bruker ß-blokkere eller legemidler som senker katekolaminnivåene (inkludert reserpin eller MAO-hemmere) er nødvendig, da dette kan forårsake alvorlig bradykardi eller utvikling av symptomer på redusert blodtrykk.

Andre blodtrykkssenkende legemidler.

Legemidlet potenserer aktiviteten til andre hypotensive medisiner (inkludert α1-endeantagonister). Potensering av negative antihypertensive effekter av fenotiaziner, vasodilatorer, barbiturater med alkohol og trisykliske antidepressiva er også mulig.

Ciklosporin.

Plasmanivåene av ciklosporin bør overvåkes ved bruk av Carvetrend, da de økes av denne kombinasjonen.

Hypoglykemiske legemidler, inkludert insulin.

Siden insulin og andre hypoglykemiske midler kan redusere blodsukkernivået mer intensivt når legemidlet administreres, og karvedilol i seg selv kan maskere tegnene på hypoglykemi, er det svært viktig å kontinuerlig overvåke blodsukkernivået.

Klonidin.

Når du avslutter kombinasjonsbehandlingen med Carvetrend og klonidin, skal du først slutte å bruke førstnevnte og deretter gradvis redusere dosen av klonidin.

Bedøvelsesmidler administrert ved inhalasjon.

Under administrering av anestesi er det nødvendig å ta hensyn til den negative antihypertensive og isotropiske interaksjonen mellom legemidlet og anestetika.

Legemidler som induserer eller hemmer virkningen av hemoprotein 450-enzymer.

Personer som bruker medisiner som induserer enzymer i hemoprotein 450-strukturen (barbiturater med rifampicin) eller hemmer dem (inkludert ketokonazol, erytromycin med cimetidin, haloperidol og verapamil med fluoksetin) bør være under konstant oppsyn når de bruker slike legemidler samtidig med karvedilol, fordi enzymindusere kan redusere serumnivåene av sistnevnte, og inhibitorer kan øke dem.

Østrogener med NSAIDs og kortikosteroider.

Den hypotensive effekten av legemidler reduseres ved bruk av medisiner som holder på natrium og væske i kroppen.

Sympatomimetika og α- og β-adrenerge agonister.

Administrasjon sammen med disse legemidlene forsterker den vasokonstriktive effekten.

Muskelavslappende midler og ergotamin.

Kombinasjonen av legemidlet og muskelavslappende midler eller ergotamin fører til en forsterkning av den nevromuskulære blokkerende effekten.

Xantinderivater.

Det er nødvendig å være ekstremt forsiktig når du kombinerer legemidlet med xantinderivater (dette inkluderer teofyllin og aminofyllin), fordi dette svekker den β-adrenerge blokkeringsaktiviteten.

Lagringsforhold

Carvetrend bør oppbevares ved temperaturer mellom 15 og 25 °C.

Holdbarhet

Carvetrend kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Atram, Kardivas og Coriol med Karvid, samt Dilator, Cardoz og Carvedigamma med Karvidex, Carvedilol og Cardiostad med Protecard, samt Karvium, Talliton og Corvazan med Medocardil.