Depo-provera

Depo-Provera er et systemisk prevensjonsmiddel av hormonell type. Det tilhører kategorien gestagener.

Indikasjoner Deponeringssjekker

Legemidlet brukes som en metode for langtidsprevensjon. Som et korttidsprevensjonsmiddel kan legemidlet brukes i følgende situasjoner:

• partnere til menn som har hatt en vasektomi – som et beskyttelsesmiddel inntil vasektomien er effektiv;
• kvinner som har blitt vaksinert mot rubellaviruset - for å forhindre muligheten for graviditet i løpet av denne patologien;
• kvinner som venter på steriliseringsprosedyrer.

Tenåringer i alderen 12–18 år.

Legemidlet er forbudt å bruke før menstruasjonens begynnelse. Det er kun foreskrevet til barn i tilfeller der andre prevensjonsmetoder har vist seg å være uakseptable eller ineffektive.

Utgivelsesskjema

Utgis som en injeksjonssuspensjon i hetteglass eller bruksklare sprøyter med et volum på 1 ml. Inne i en separat pakning - 1 slik sprøyte eller hetteglass.

Farmakodynamikk

Medroksyprogesteronacetat har antiandrogene, antiøstrogene og antigonadale egenskaper.

Tester som sammenlignet endringer i bentetthet hos personer som brukte legemidlet og de som fikk intramuskulære injeksjoner av legemidlet (150 mg) viste ingen signifikante forskjeller i tap av bentetthet mellom de to gruppene etter 2 års behandling.

I den andre kontrollerte legemiddelstudien på voksne kvinner ble det brukt 150 mg injeksjoner (behandlingsperioden var opptil 5 år). Det ble observert en gjennomsnittlig reduksjon i bentetthet i femur og ryggrad (med omtrent 5–6 % sammenlignet med ingen merkbare endringer i disse verdiene i kontrollgruppen). Reduksjonen i bentetthet var mer uttalt i løpet av de første 2 årene med legemiddelbruk og minket i de påfølgende årene. De gjennomsnittlige endringene i lumbal tetthet var -2,86 % (år 1), -4,11 % (år 2), -4,89 % (år 3), -4,93 % (år 4) og -5,38 % (år 5). Den gjennomsnittlige reduksjonen i femur- og nakketetthet var lik verdiene ovenfor.

Etter at legemidlet ble seponert, økte tetthetsindeksene sammenlignet med de opprinnelige tallene som ble observert i den postterapeutiske perioden. Ved lengre behandling ble det vanligvis observert en reduksjon i gjenopprettingshastigheten for tetthetsindeksene.

Endringer i tetthetsindikatorer hos jenter i alderen 12–18 år.

Data fra en åpen, ikke-randomisert legemiddelstudie av legemidlet (150 mg med 12-ukers intervaller mellom behandlingene) i 240 uker (eller 4,6 år) med påfølgende postterapeutisk overvåking av parametere hos jenter i alderen 12–18 år viste også at intramuskulære injeksjoner av legemidlet resulterte i en signifikant reduksjon i bentetthet (sammenlignet med baselineverdier). Hos jenter som fikk ≥4 injeksjoner over en 60-ukers periode, var den gjennomsnittlige reduksjonen i tetthet i korsryggen -2,1 % (bruk i 240 uker; 4,6 år). For lårbenet og lårhalsen var den gjennomsnittlige reduksjonen i tetthet henholdsvis -6,4 % og -5,4 %.

Etterundersøkelsene viste (basert på gjennomsnittsverdier) at lumbal tetthet gikk tilbake til startverdiene 1 år etter behandlingsslutt, og tettheten i lårområdet var fullstendig gjenopprettet etter 3 år. Det er imidlertid viktig å merke seg at mange pasienter nektet å delta i ytterligere testing før den var fullført. Som et resultat er testdataene basert på et lite antall behandlede jenter (71 personer 60 uker etter behandlingsslutt, og bare 25 etter 240 uker).

I en uensartet gruppe pasienter som ikke gjennomgikk den ovenfor beskrevne behandlingen og hadde forskjellige benmasseverdier ved baseline (sammenlignet med jentene som brukte Depo-Provera), ble det observert en økning i gjennomsnittlig tetthetsnivå etter 240 uker – 6,4 % (korsrygg), 1,7 % (lårben) og 1,9 % (lårhals).

[ 1 ]

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet, administrert parenteralt, er et progestasjonssteroid med langvarig effekt. Lang virkningstid sikres av den langsomme absorpsjonsprosessen av stoffet fra injeksjonsstedet. Etter administrering av 150 mg/ml av legemidlet var plasmaindikatoren 1,7 ± 0,3 nmol/l. Etter 2 uker var disse indikatorene 6,8 ± 0,8 nmol/l. Startverdiene for legemiddelkonsentrasjonen ble observert ved slutten av 12 uker etter prosedyren. Ved små doser anses plasmaindikatorene for medroksyprogesteronacetat å være direkte avhengige av dosene av legemidlet som brukes. Ingen akkumulering av stoffet i serum observeres.

Den aktive ingrediensen i legemidlet skilles ut med avføring eller urin. Plasmahalveringstiden er omtrent 6 uker (etter en enkelt injeksjon). Det finnes tegn på minst 11 nedbrytningsprodukter. Alle elementer skilles ut med urin, og noen av dem skilles ut i form av konjugater.

[ 2 ], [ 3 ]

Dosering og administrasjon

Før du utfører en injeksjon, er det nødvendig å sørge for at dosen av suspensjonen som brukes har en helt jevn konsistens. For å gjøre dette, rist flasken med medisinen grundig før prosedyren.

Legemidlet administreres intramuskulært, dypt. Det er nødvendig å sørge for at injeksjonen utføres nøyaktig i muskelvevet (det anbefales å bruke setemuskelen, selv om alternativer med andre muskler også er mulige - for eksempel deltamuskelen).

Før prosedyren rengjøres injeksjonsstedet ved hjelp av standardteknikker.

Den første injeksjonen er 150 mg av legemidlet. For å sikre riktig prevensjonseffekt under den første brukssyklusen, administreres den intramuskulære injeksjonen i løpet av de første 5 dagene av standard menstruasjonssyklus. Hvis prosedyren utføres i samsvar med disse instruksjonene, vil ingen ytterligere prevensjonstiltak være nødvendig.

I postpartumperioden: for å øke sikkerheten for at pasienten ikke er gravid ved tidspunktet for den første injeksjonen, må prosedyren utføres innen 5 dager etter fødselen (med den justeringen at moren ikke ammer barnet).

Det finnes informasjon som viser at kvinner som begynner å bruke Depo-Provera rett etter fødsel kan oppleve alvorlig, langvarig blødning. Som et resultat bør legemidlet brukes med forsiktighet i denne perioden. Pasienter som bestemmer seg for å bruke legemidlet rett etter fødsel eller etter en abort, bør informeres om de mulige risikoene ved en slik beslutning. I tillegg bør det bemerkes at hos ikke-ammende mødre kan eggløsning forekomme så tidlig som i den fjerde uken etter fødselen.

Ammende mødre kan få den første injeksjonen minst 6 uker etter at babyen er født – i denne perioden er babyens enzymatiske system mer fullt utviklet. Ytterligere prosedyrer utføres med intervaller på 12 uker.

Påfølgende doser: legemidlet bør administreres med 12 ukers intervaller, men hvis injeksjoner gis senest 5 dager etter den angitte tiden, er det ikke nødvendig med ytterligere prevensjonstiltak (for eksempel barrieremetoder).

Partnere til menn som har hatt en vasektomi kan trenge en andre intramuskulær injeksjon av legemidlet (150 mg) 12 uker etter den første. Dette er nødvendig for et lite antall kvinner – de som ikke har hatt partnernes sædkvalitet i null.

Hvis tiden siden forrige prosedyre av en eller annen grunn overstiger 89 dager (12 uker + 5 dager), må graviditet utelukkes før neste administrering av legemidlet. Kvinnen må da bruke ytterligere prevensjonsmetoder (barriereprevensjon) i 14 dager fra det øyeblikket den nye dosen av legemidlet administreres.

Ved bytte fra andre prevensjonsmidler.

Legemidlet brukes på en slik måte at den preventive effekten er kontinuerlig. Derfor er det nødvendig å ta hensyn til virkningsmekanismene til andre legemidler (for eksempel må kvinner som bytter fra p-piller ta den første dosen med Depo-Provera innen 7 dager etter at de tok den siste tabletten).

[ 6 ], [ 7 ]

Bruk Deponeringssjekker under graviditet

Depo-Provera skal ikke gis til gravide kvinner, verken for behandling eller diagnostiske prosedyrer.

Legen må undersøke pasienten for graviditet før den første injeksjonen av legemidlet administreres.

Den aktive ingrediensen i legemidlet med dets nedbrytningsprodukter kan trenge inn i morsmelken, men det finnes ingen informasjon som gjør at vi kan anse dette som farlig for babyen. Barn som ble eksponert for legemidlet i ammeperioden ble undersøkt med hensyn til dets innvirkning på deres atferd og utvikling før puberteten. Ingen negative effekter ble observert.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot den aktive komponenten av legemidlet og dets hjelpestoffer;
• bruk som prevensjonsmiddel hos en pasient med diagnostiserte eller mistenkte hormonavhengige ondartede svulster i kjønnsområdet eller brystkjertelen;
• ved alvorlige leverpatologier (eller hvis de er tilstede i anamnesen, når leverens funksjonelle verdier ikke har returnert til det normale);
• avtale om monoterapi eller kompleks behandling sammen med østrogener for kvinner/jenter som har patologisk livmorblødning (inntil diagnosen er stilt og muligheten for ondartede svulster i kjønnsområdet er utelukket);
• bruk hos eldre pasienter.

Bivirkninger Deponeringssjekker

Bruk av Depo-Provera kan forårsake følgende bivirkninger:

• reaksjoner fra hørselsorganene sammen med vestibulærapparatet: svimmelhet utvikler seg av og til;
• Gastrointestinale manifestasjoner: ubehag eller smerter i magen forekommer ofte. Kvalme eller flatulens forekommer ofte. Gastrointestinale lidelser observeres av og til. Rektal blødning observeres sporadisk;
• smittsomme eller invasive prosesser: vaginitt forekommer ofte;
• Metabolske og fordøyelsesforstyrrelser: ofte er det en forverring eller økning i appetitten. Sjeldnere er det en reduksjon/økning i vekt, samt væskeretensjon;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet og bindevev: ofte smerter i ryggen. Noen ganger er det muskelspasmer, leddsmerter og smerter i lemmene. Osteoporose kan utvikle seg (dette inkluderer osteoporotiske brudd), hevelse i armhulene og en reduksjon i tettheten av beinvev inni;
• manifestasjoner fra nervesystemet: hodepine observeres ofte. Svimmelhet forekommer sjeldnere. Noen ganger oppstår migrene, en følelse av døsighet og kramper. Lammelse observeres av og til. Besvimelse kan utvikle seg;
• Reaksjoner fra reproduktive organer og melkekjertler: ofte observert smerter i brystbenet, amenoré, blødning mellom menstruasjoner, samt leukoré, smertefulle opplevelser i bekkenområdet og metrorrhagi med hypermenoré. Mindre vanlige er vaginal utflod, tørrhet i vaginalslimhinnen, infeksjoner i urogenitalkanalen, endringer i størrelsen på melkekjertlene, dysmenoré og dyspareuni, samt uterin hyperplasi, PMS og cyster på eggstokkene. I sjeldne tilfeller forekommer blødning fra brystvortene og tetninger i melkekjertlene. Utvikling av galaktoré, patologisk uterin blødning (økt, svekket eller uregelmessig), obstruksjon av laktasjonsprosessen, forekomst av en cyste i skjeden eller tegn som ligner på graviditet, samt manglende evne til å gjenopprette reproduktiv aktivitet er mulig. Det er en mulighet for erosjon av livmorhalsen og utvikling av langvarig anovulasjon;
• karsykdommer: hetetokter forekommer ofte. Åreknuter, økt blodtrykk, lungeemboli og tromboflebitt observeres av og til. DVT og tromboemboliske lidelser kan utvikle seg;
• forstyrrelser i kardiovaskulær funksjon: takykardi forekommer av og til;
• immunmanifestasjoner: noen ganger forekommer overfølsomhetsreaksjoner (for eksempel anafylaktoide symptomer og anafylaksi, samt angioødem);
• reaksjoner i lever- og galdeveiene: noen ganger observeres patologiske leverenzymnivåer eller gulsott. Funksjonell leversykdom er mulig;
• manifestasjoner fra det subkutane laget og dermatologiske sykdommer: utslett forekommer ofte, samt hårtap og kviser. Noen ganger forekommer dermatitt, hevelse, urtikaria og kløe, samt hirsutisme, kloasma og ekkymose. Sklerodermi og strekkmerker på huden kan forekomme;
• Manifestasjoner på injeksjonsstedet og systemiske lidelser: reaksjoner på injeksjonsstedet (inkludert abscess og smerte) samt parestesi, økt tretthet og asteni forekommer ofte. Feber eller brystsmerter utvikler seg noen ganger. Dysfoni, tørste og lammelse forekommer sjelden. Lammelse av ansiktsnerven er mulig;
• laboratorietestdata: noen ganger observeres unormaliteter i utstryk tatt fra livmorhalsen. Glukosetoleransen er av og til redusert;
• Psykiske lidelser: ofte er det en følelse av nervøsitet, irritabilitet eller emosjonell forstyrrelse og humørsvingninger, samt depresjon, søvnløshet, anorgasmi og redusert libido. Noen ganger er det en følelse av angst;
• svulster av ondartet, godartet eller uspesifikk type (dette inkluderer polypper med cyster): brystkreft utvikler seg av og til;
• sykdommer i lymfe og systemisk blodstrøm: anemi observeres av og til. Utvikling av bloddyskrasi er mulig;
• reaksjoner fra luftveiene og mediastinum med brystbenet: dyspné observeres noen ganger.

[ 4 ], [ 5 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med aminoglutetimid, er betydelig hemming av biotilgjengeligheten til legemidlet Depo-Provera mulig.

[ 8 ]

Lagringsforhold

Suspensjonen må oppbevares utilgjengelig for barn. Frysing er forbudt. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Holdbarhet

Depo-Provera kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.