Diklonat n

Diklonat P er et derivat av α-toluinsyre; det har smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende effekter.

Inneholder grunnstoffet diklofenak, som bidrar til å redusere smerteintensiteten (som oppstår under bevegelse eller i hvile), redusere hevelse i leddene og redusere morgenstivhet som oppstår ved revmatiske sykdommer. Som andre NSAIDs har medisinen en platehemmende effekt. [ 1 ]

Indikasjoner Diklonat n

Det brukes til intramuskulære injeksjoner i følgende tilfeller:

• betennelser som påvirker muskel- og skjelettsystemet ( artritt av psoriasis, revmatoid eller kronisk juvenil opprinnelse, samt artritt av giktisk opprinnelse i aktiv fase og Bechterews sykdom);
• betennelse i bekkenområdet, samt proktitt med adnexitt, kolikk av galle- eller nyrekarakter og primær algomenoré;
• patologier i muskel- og skjelettsystemet som er av degenerativ natur (osteokondrose eller deformerende form for slitasjegikt);
• kombinasjonsbehandling ved inflammatoriske infeksjoner i hals, ører og nese, som er ledsaget av intens smerte (betennelse i mandlene eller mellomørebetennelse med faryngitt);
• ulike smerter (revmatisme i bløtvevsområdet, isjias, bursitt og lumbago med nevralgi og tendovaginitt, muskelsmerter, hodepine, tannpine eller migrene, samt moderate smerter av annen opprinnelse);
• smerter forbundet med skader, mot bakgrunnen av hvilke betennelse utvikler seg;
• postoperative smerter;
• febersyndrom.

Intravenøse infusjoner gjennom drypp utføres for å eliminere eller forhindre postoperative smerter.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det medisinske elementet skjer i form av væske for intravenøs eller intramuskulær injeksjon; inne i esken er det 5 ampuller med et volum på 3 ml.

Diklonat p retard 100

Diclonat p retard 100 produseres i tabletter (volum 0,1 g) - 10 stk i en blisterpakning. Det er 2 slike pakninger i en eske.

Farmakodynamikk

Diklofenak hemmer ikke-selektivt komponentene i COX-1 og COX-2, og ødelegger dermed de metabolske prosessene som produseres med arakidonsyre. I tillegg hemmer det biosyntesen av PG-er, som fungerer som betennelses- og smertemediatorer, og øker også temperaturen. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Når 75 mg av legemidlet administreres intramuskulært, er plasma-Cmax-verdiene lik 2,5 μg/ml og registreres etter 20 minutter; disse verdiene er lineært relatert til størrelsen på den administrerte dosen.

Intravenøs infusjon av 75 mg via drypp (som varer i mer enn 2 timer) resulterer i plasma Cmax-verdier lik 1,9 μg/ml. LS-verdiene er omvendt avhengige av infusjonsvarigheten. [ 3 ]

Proteinsyntesen av legemidlet er ganske høy – 99 % (hovedsakelig syntetisert med albuminer). Den intraplasmatiske halveringstiden er i området 1–2 timer.

Hvis det fastsatte intervallet mellom dosene overholdes, akkumuleres ikke legemidlet. Det fordeles godt i væsker og vev. Det passerer inn i synovium og når Cmax-nivået etter 3–6 timer.

Deltar i intrahepatiske metabolske prosesser: med 50 % under førstepassasje. AUC-verdiene er dobbelt så lave når legemidlet administreres oralt (sammenlignet med parenteral bruk av en lignende dosering). Metabolske prosesser skjer ved enkel eller multippel konjugering med hydroksylering. Metabolske prosesser implementeres ved hjelp av enzymstrukturen P450 CYP2C9. Den medisinske aktiviteten til metabolske komponenter er svakere enn for diklofenak.

Mesteparten av Diclonat P skilles ut via nyrene. Totale clearanceverdier er 260 ml per minutt. 60 % skilles ut via nyrene i form av metabolske elementer; mindre enn 1 % er uendret. Resten av de metabolske komponentene skilles ut med galle.

Dosering og administrasjon

Medikasjonen administreres intravenøst gjennom drypp (infusjon) eller intramuskulært. Diclonat P bør brukes i maksimalt 2 dager. Hvis behandlingen må fortsettes, bør medisinen administreres i form av stikkpiller eller tabletter.

Ved intramuskulær injeksjon gis personer med akutte smerter 75 mg av legemidlet daglig. Om nødvendig (under utvikling av nyre- eller gallekolikk) økes den daglige dosen til 0,15 g (1 ampulle 2 ganger daglig).

Utføring av intravenøs infusjon gjennom en dråpeteller: før bruk av legemidlet er det nødvendig å løse opp 75 mg av stoffet (1 ampulle) i 0,1-0,5 l 5 % dekstrose eller 0,9 % NaCl (før dette må 8,4 % Na-bikarbonat (0,5 ml) tilsettes infusjonsvæsken). De ferdige infusjonsvæskene må være gjennomsiktige.

Under behandling av postoperative smerter (moderate eller alvorlige) brukes legemidlet i perioden 0,5–2 timer i en dose på 75 mg. Om nødvendig kan det brukes igjen etter noen timer, men doseringen av legemidlet bør ikke overstige 0,15 g per dag.

For å forhindre utvikling av postoperative smerter, gis 25–50 mg Diclonat P i løpet av 15–60 minutter. Infusjonen fortsettes deretter med en hastighet på 5 mg/time inntil den daglige dosen på 0,15 g er oppnådd.

• Søknad for barn

Diclonat P brukes ikke til personer under 15 år.

Bruk Diklonat n under graviditet

Skal ikke brukes under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot NSAIDs (også mot aspirin) eller tilstedeværelse av "aspirin"-astma hos pasienten;
• blødning eller aktive faser av erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser i benmargen;
• ulike hemostaseforstyrrelser (inkludert hemofili);
• tilstander forbundet med høy sannsynlighet for å utvikle blødning (også deres tilstedeværelse i anamnesen).

Bivirkninger Diklonat n

De viktigste bivirkninger:

• Lesjoner i mage-tarmkanalen: NSAID-gastropati observeres ofte (epigastrisk ubehag og gastralgi, oppblåsthet, oppkast, raping, alvorlig halsbrann, magesmerter, kvalme, mett mage og diaré), gastrointestinal blødning (melena eller hematemese), gastrointestinale lesjoner av erosiv og ulcerøs natur (magesår, mage- eller spiserørslesjoner og flere gastrointestinale lidelser) og perforasjon av tarmveggen (blodig avføring, alvorlige skjærende smerter, melena, svie i epigastriet og hematemese), samt pankreatitt ledsaget av blødning eller uspesifikk kolitt, forstoppelse, xerostomi og toksisk hepatitt. Noen ganger forekommer kolitt eller forverring av denne, anoreksi eller tap av appetitt, oppkast, spasmer, smerter som påvirker munnslimhinnen og aftøs stomatitt (sår og erosjoner, samt hvit plakk i munnslimhinnen).
• forstyrrelser forbundet med nervesystemets aktivitet: svimmelhet eller hodepine forekommer ofte. Noen ganger kan depresjon, døsighet, kramper, alvorlig tretthet, nervøsitet med irritabilitet observeres, samt hjernehinnebetennelse av aseptisk opprinnelse, polynevropati (tremor og hypoestesi, samt svakhet eller smerter i musklene i ben og armer), søvnløshet, hukommelsessvekkelse, frykt og psykotiske symptomer;
• problemer med sanseorganenes funksjon: ofte observeres amblyopi av giftig opprinnelse, forverring av synsskarphet, dobbeltsyn, skotom, hørselstap og andre lidelser, samt tinnitus;
• Epidermale lesjoner: epidermal hyperemi, kløe eller utslett (hovedsakelig urtikarielt eller erytematøst) observeres ofte. Noen ganger utvikles erythema multiforme, SJS, TEN og fotodermatitt (utslett, alvorlig solbrenthet og pigmenteringsforstyrrelser). I sjeldne tilfeller kan infiltrasjon, svie, nekrose av fettvev og aseptisk nekrose forekomme ved intramuskulær injeksjon. Nekrose i prosedyreområdet er også mulig;
• urogenitale lidelser: væskeretensjon forekommer ofte. Noen ganger utvikles dysmenoré, proteinuri, hematuri, tilbakevendende vaginalsmerter av ukjent opprinnelse, blærekatarr, anuri eller oliguri, samt pollakisuri, tubulointerstitiell nefritt, forverring av nyrefunksjon eller forverring av eksisterende lidelser, samt nefrotisk syndrom og perifert ødem;
• problemer med hematopoietisk aktivitet: noen ganger observeres anemi (aplastisk, hemolytisk eller forårsaket av endogen blødning), agranulocytose, nøytro-, leukopeni- eller trombocytopeni (ledsaget av purpura eller ikke) og ekkymose;
• respirasjonsdysfunksjon: dyspné observeres noen ganger;
• skade på det kardiovaskulære systemet: blodtrykket øker ofte. Noen ganger oppstår kollaps, arytmi eller hjertesykdom. Av og til forverres hjertesvikt eller det oppstår smerter i brystområdet;
• endokrine lidelser: sporadisk vekttap;
• Allergisymptomer: anafylaktoide symptomer (urtikaria, dyspné, kløe i huden, fokal hyperemi, angioødem som påvirker tungen og leppene, glottis, øyelokk eller paraorbitalt vev, og også hvesing og trykkende smerter i brystbenet) og anafylaksi utvikler seg av og til, samt manifestasjoner av bronkospastisk allergi.

Overdose

Ved forgiftning utvikles symptomer forbundet med funksjonen i mage-tarmkanalen, forstyrrelser i sentralnervesystemet (fra døsighet med sløvhet til utvikling av anfall med komatøs tilstand), nefrotoksisitet (kan nå akutt nyresvikt) og hypotensjon.

Symptomatiske og støttende tiltak iverksettes for å eliminere tegn på lidelser. Hemodialyse eller tvungen diurese vil være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker plasmanivåene av metotreksat, ciklosporin med litiumsubstanser og digoksin.

Svekker effekten av vanndrivende legemidler.

Når det brukes sammen med kaliumsparende diuretika, øker sannsynligheten for hyperkalemi.

Administrasjon med trombolytika (streptokinase og alteplase med urokinase) og antikoagulantia øker sannsynligheten for blødning (hovedsakelig i mage-tarmkanalen).

Medisinen reduserer den terapeutiske aktiviteten til sovepiller og antihypertensive medisiner.

Kombinasjonen med Diclonat P øker risikoen for å utvikle negative symptomer fra andre NSAIDs og GCS (blødning i mage-tarmkanalen), de nefrotoksiske egenskapene til ciklosporin og den toksiske aktiviteten til metotreksat.

Aspirin reduserer blodnivået av diklofenak.

Når det kombineres med paracetamol, øker sannsynligheten for at diklofenak utvikler nefrotoksiske egenskaper.

Legemidlet svekker den hypoglykemiske aktiviteten til antidiabetika.

Cefotetan, plikamycin med valproinsyre, og også cefoperazon med cefamandol øker forekomsten av hypoprotrombinemi.

Gullsubstanser og ciklosporin øker effekten av diklofenak på intrarenal PG-binding, noe som resulterer i økt nefrotoksisitet.

Kombinasjonen av Diclonat P med kolkisin, etylalkohol, johannesurt eller kortikotropin øker sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen.

Legemidler som fremkaller utviklingen av lysfølsomhet øker den sensibiliserende effekten av diklofenak med hensyn til UV-stråling.

Stoffer som blokkerer tubulære sekresjonsprosesser øker plasmanivået av diklofenak, noe som forbedrer dets toksisitet og terapeutiske aktivitet.

Lagringsforhold

Diclonat P skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperatur – mellom 15–25 °C.

Holdbarhet

Diclonat P kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Diclobene med Voltaren Emulgel, samt Dicloran med Diclofenac Sandoz.