Diclac

Diclac tilhører kategorien antirevmatiske legemidler, og er også et stoff fra NSAID-undergruppen.

Legemidlets sammensetning inneholder en aktiv medisinsk komponent - natriumdiklofenak. Dette stoffet har en uttalt ikke-steril struktur og er et derivat av α-toluinsyre. Blant de medisinske egenskapene som denne terapeutiske komponenten har: uttalt smertestillende, antirevmatisk, antiinflammatorisk og også febernedsettende.

Indikasjoner Diclaca

Medisintabletter brukes mot følgende lidelser:

• har inflammatorisk og i tillegg degenerativ aktivitet av patologier av revmatisk opprinnelse (for eksempel slitasjegikt eller revmatoid artritt);
• smertesymptomer som oppstår i ryggmargsregionen;
• revmatisme som påvirker bløtvev (for eksempel av ekstraartikulær natur);
• anfall av giktartritt i den aktive fasen;
• smerter som oppstår i forbindelse med operasjoner eller skader, mot hvilken hevelse og betennelse oppstår (inkludert smerter som utvikler seg i forbindelse med tann- eller ortopediske prosedyrer);
• gynekologiske sykdommer der smerter og tegn på betennelse oppstår (for eksempel primær dysmenoré eller adnexitt);
• har alvorlige patologier som påvirker ØNH-organene, mot hvilken bakgrunn det observeres smerte (legemidlet brukes som et hjelpestoff).

Den intramuskulære løsningen av legemidlet brukes til følgende lidelser:

• revmatiske sykdommer som har en inflammatorisk eller degenerativ form (for eksempel revmatoid artritt eller slitasjegikt);
• anfall av giktartritt (aktiv fase);
• gallesmerter;
• kolikk i nyreområdet;
• smerter forårsaket av skader, mot bakgrunnen av hvilke det observeres hevelse og betennelse i vev;
• smerter som oppstår etter operasjonen;
• migreneanfall som er alvorlige.

Legemidlet administreres intravenøst for å forebygge eller behandle smerter som utvikler seg etter operasjon.

Tablettene brukes i følgende tilfeller:

• revmatisme;
• eliminering av smerte etter skader eller operasjoner;
• smertefulle tilstander observert i noen gynekologiske patologier.

Rektale stikkpiller er foreskrevet ved følgende lidelser:

• aktive eller vanlige betennelser ved revmatisme med degenerativ aktivitet (for eksempel ved nevritt, polyartritt, som har en kronisk form, eller nevralgi);
• lesjoner i bløtvevsområdet som har revmatisk etiologi;
• smerter forbundet med skader eller operasjoner der det observeres smertefull hevelse og betennelse i vev;
• smerter av inflammatorisk natur som ikke har en revmatisk opprinnelse.

Gelen er foreskrevet for å eliminere smertesymptomer, inflammatoriske manifestasjoner og vevsødem ved følgende sykdommer:

• skader av ulik art som påvirker lag av bløtvev (inkludert dislokasjoner med muskel- eller seneskader, hematomer, etc.);
• lokaliserte betennelser av revmatisk opprinnelse (for eksempel periartropati eller senebetennelse);
• lokaliserte typer revmatisme der degenerative prosesser registreres (for eksempel ved slitasjegikt i ryggraden eller perifert ledd).

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Det medisinske stoffet frigjøres i form av:

• enterodrasjerte tabletter (20 stk hver);
• væsker for intramuskulære injeksjoner (3 ml ampuller, 5 stk hver);
• tabletter med modifisert frigjøring av det aktive elementet (volum 0,075 og 0,15 g, 20 eller 100 stk);
• 5 % gel (inne i tuber på 50 eller 100 g);
• rektal stikkpiller (50 mg, 10 stk).

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Diklofenak har følgende terapeutiske effekter:

• hemmer aktiviteten til COX-enzymet, som er involvert i bindingen av prostanoider, og også i kaskaden av metabolske effekter av arakidonsyre;
• hemmer biosyntesen av PG, som er de viktigste årsakene til utvikling av betennelse, feber og smerte;
• styrker kapillærstyrken;
• stabiliserer lysosomale vegger;
• hemmer blodplateaggregering som utvikles under påvirkning av nukleotidet ADP, samt kollagen (fibrillært protein).

Bruk av diklofenak Na bidrar til å forbedre motoraktiviteten til leddene som er rammet av sykdommen, øker bevegelsesområdet og reduserer alvorlighetsgraden av smerte under bevegelse og i hvile.

In vitro-tester utført med det aktive elementet i legemidlet i doser som ligner på de som brukes i behandling av pasienter, viste at legemidlet ikke fører til hemming av proteoglykanbiosyntese i bruskvev.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av enterodrasjerte tabletter absorberes den aktive ingrediensen i legemidlet fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen. Mat påvirker absorpsjonshastigheten (den bremser ned), men volumet av det absorberte elementet forblir det samme.

Når en dose på 75 mg av stoffet injiseres intramuskulært, starter absorpsjonen umiddelbart. I dette tilfellet registreres plasma-Cmax-verdier på 2,5 μg/ml etter 20 minutter fra det øyeblikket prosedyren er utført.

Linearitet observeres mellom volumene av den absorberte komponenten og dosestørrelsen av legemidlet.

AUC-verdiene etter en intramuskulær injeksjon eller intravenøs injeksjon er omtrent dobbelt så høye som verdiene observert etter rektal eller oral administrering av legemidlet. Dette skyldes det faktum at med sistnevnte administreringsmetoden er omtrent 50 % av elementet involvert i metabolske prosesser ved den første intrahepatiske passasjen.

Når legemidlet brukes gjentatte ganger, endres ikke dets farmakokinetiske egenskaper. Overholdelse av de foreskrevne intervallene mellom legemiddeladministrasjoner gjør det mulig å unngå akkumulering av det aktive elementet i kroppen.

Når det tas oralt, absorberes legemidlet fullstendig i mage-tarmkanalen. Det når plasmanivået Cmax i løpet av 1–16 timer fra legemidlets administrasjonsøyeblikket (i gjennomsnitt når legemidlet toppverdier etter 2–3 timer fra bruksøyeblikket).

Etter at stoffet har kommet inn i kroppen, syntetiseres det nesten fullstendig (99,7 %) med intraplasmatisk protein (hovedsakelig med albuminer). Distribusjonsvolumindikatoren ligger i området 120–170 ml/kg.

Diklofenaknivåer i synoviumet i leddhulen etter oral administrering av Diclac-tabletter registreres etter 3–6 timer; når legemidlet administreres ved injeksjon - etter 2–4 timer.

Halveringstiden til komponenten fra synovium svinger i området 3–6 timer.

Etter 2 timer fra plasma Cmax nås, øker diklofenakverdiene i synovium over plasmaverdiene, og denne effekten fortsetter å vedvare i løpet av de neste 12 timene.

Etter inntak av en tablett er omtrent 50 % av en enkeltdose av legemidlet involvert i den første intrahepatiske passasjen. Kun 35–70 % av det absorberte elementet forblir uendret under posthepatisk sirkulasjon.

Delvis biotransformasjon av komponenten skjer under glukuronidering av det opprinnelige molekylet, men hovedsakelig under metoksylerings- og hydroksyleringsprosesser.

Disse prosessene fører til dannelsen av flere fenoliske metabolske elementer (bare to av dem viser bioaktivitet, men den er fortsatt svakere enn effekten av det opprinnelige elementet).

Halveringstiden til legemidlet er 1-2 timer, og denne indikatoren påvirkes ikke av leverens eller nyrenes funksjonelle tilstand.

Plasmanivået for total clearance av Diclac er i området 207–319 ml per minutt.

Utskillelse av mesteparten av legemidlet (ca. 60 %) skjer gjennom nyrene i form av metabolske komponenter; mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut uendret, og resten skilles ut med galle i form av metabolske elementer.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Ved bruk av noen form for frigjøring av medisinen, bestemmes doseringen individuelt, med minimumsdosen som har en positiv klinisk effekt. Samtidig bør behandlingssyklusens varighet også være så kort som mulig.

Enterodrasjerte tabletter av Diclac.

Legemidlet brukes av ungdom fra 15 år og voksne. I starten er det nødvendig å bruke 0,1–0,15 g av legemidlet per dag.

I milde tilfeller av sykdommen, og i tillegg til dette, hvis det er behov for langvarig behandling, bør 75–100 mg av stoffet brukes per dag. Denne dosen bør fordeles på 2–3 påføringer.

Om nødvendig brukes 75 mg av legemidlet. Maksimalt 0,15 g diklofenak kan konsumeres per dag.

Ved primær dysmenoré brukes en dose på 0,05–0,15 g av legemidlet. I disse tilfellene kan doseringen i den innledende fasen av behandlingen variere i området 0,05–0,1 g. Hvis det er behov for å øke dosen, utføres denne prosedyren i løpet av flere menstruasjonssykluser, men samtidig kan den per dag være maksimalt 0,2 g.

Bruk av legemidlet bør startes etter utvikling av de første tegnene på smertesyndrom. Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av intensiteten av kliniske symptomer og er ofte ikke mer enn noen få dager.

Tablettene tas før måltider, uten å tygge og skylles ned med rent vann (1 glass).

Bruk av injeksjonsvæske.

Dosen velges individuelt, med tanke på sykdommens karakteristikker. Terapeutisk forløp bør vare minst mulig antall dager, i den minste effektive delen.

Intramuskulære injeksjoner kan utføres i maksimalt 2 dager på rad. Deretter, hvis smertelindring er nødvendig, fortsettes behandlingen med tabletter.

I løpet av dagen kan 75 mg diklofenak Na (tilsvarer 1 ampulle av legemidlet) administreres via intramuskulære injeksjoner. Injeksjonsnålen føres dypt inn i den ytre øvre delen av setemuskelen.

Ved ekstremt alvorlige tilstander, der det observeres sterke smerter, er det tillatt å doble den daglige dosen av medisinen. Det er nødvendig å opprettholde en pause på minst flere timer mellom injeksjonene. Legemidlet injiseres vekselvis i forskjellige muskler i rumpa (venstre, deretter høyre).

Et alternativt terapeutisk regime kan også brukes, når diklofenak Na administreres i en annen frigjøringsform i stedet for den andre injeksjonen. Dosen bør beregnes slik at den totale dosen ikke overstiger 0,15 g per dag.

Ved migreneanfall bør en injeksjon av legemidlet i en dose på 75 mg gis så raskt som mulig. I tillegg er det mulig å administrere rektale stikkpiller av Diclac (0,1 g per dag) samme dag. I løpet av den første dagen, med en slik ordning, er det nødvendig å bruke maksimalt 175 mg av stoffet.

Infusjon utføres vanligvis med bolusmetoden. Med tanke på prosedyrens varighet blandes væsken fra den første ampullen med legemidlet med 0,9 % NaCl eller 5 % glukosevæske; denne kombinasjonen inkluderer også 8,4 % infusjonsvæske (natriumbikarbonat). Volumet av løsemiddelet som brukes er 0,1–0,5 l av stoffet. Kun gjennomsiktige løsemiddelvæsker kan brukes.

Ved sterke eller moderate smerter som oppstår etter operasjoner, trenger pasienten en injeksjon på 75 mg av legemidlet. En slik infusjon varer i 0,5–2 timer.

Om nødvendig kan prosedyren gjentas etter flere timer. Det bør ikke glemmes at pasienten ikke kan administreres mer enn 0,15 g av legemidlet per dag.

For profylakse etter det kirurgiske inngrepet, gis pasienten 25–50 mg av legemidlet (startdose av legemidlet) etter 15–60 minutter. Deretter utføres en kontinuerlig infusjon (med en maksimal hastighet på 5 mg/time) inntil et volum på 0,15 g av legemidlet er oppnådd.

Tabletter med modifisert frigivelsesform.

I starten tar pasientene 75–150 mg per dag (1 eller 2 tabletter, avhengig av smertens alvorlighetsgrad).

Hvis langvarig behandling er nødvendig, bør 75 mg av legemidlet administreres per dag.

For personer hvis symptomer på sykdommen hovedsakelig oppstår om morgenen og om natten, er medisinen foreskrevet for å tas om kvelden, før leggetid.

Maksimalt 0,15 g Diclac er tillatt per dag. Et slikt behandlingsforløp bør vare i maksimalt 14 dager. Varigheten av forløpet bør velges av behandlende lege, med tanke på pasientens tilstand og kliniske bilde.

Tablettene må svelges hele, uten å knuse dem først; medisinen bør drikkes med et glass rent vann. Det anbefales å ta medisinen sammen med mat.

Bruk av medisinske stikkpiller.

Legemidlet skal administreres til voksne. Ulike behandlingsregimer brukes - én gang daglig i en dose på 0,1 g av stoffet, to ganger daglig i en dose på 50 mg, eller 3-4 ganger daglig i en dose på 25 mg.

Det er tillatt å bruke ikke mer enn 0,15 g av medisinen per dag.

For barn over 12 år administreres stikkpiller med 0,05–0,1 g i 1 eller 2 påføringer, og også med 75 mg i 2 eller 3 påføringer.

Påføring av stoffet i form av en gel.

Legemidlet påføres huden 2–3 ganger daglig i de volumene som kreves for å behandle det betente området. For eksempel er 2–4 g av legemidlet nok til å behandle et epidermisareal på 0,4–0,8 m2 ^. Påføringen utføres i et tynt lag, med lett gniing av stoffet inn i epidermis.

Etter at behandlingsprosedyren er fullført, må du vaske hendene grundig med såpe. Det eneste unntaket er situasjoner der stoffet påføres spesifikt på dette området av hendene.

Det er tillatt å bruke gelen i kombinasjon med iontoforeseprosedyrer. Denne påføringsmetoden sikrer dypere penetrering av stoffet inn i epidermis med en mer intens medisinsk effekt. Medisinen bør påføres under elektroden med negativ ladning.

Varigheten av behandlingssyklusen velges under hensyntagen til informasjon om terapiens effektivitet. I utgangspunktet er den 10–14 dager. Med tanke på personens helsetilstand kan en andre kur foreskrives (men den kan gjennomføres minst 2 uker etter slutten av den første).

Ved skade i bløtvevsområdet (også av revmatisk opprinnelse) brukes gelen i maksimalt 14 dager. Terapi for personer med smerter forårsaket av utvikling av leddgikt varer i 21 dager (med mindre behandlende lege har foreskrevet en annen varighet).

Når du bruker medisinen uten resept, er det nødvendig å konsultere lege hvis en person ikke opplever bedring etter 7 dagers behandling.

[ 14 ], [ 15 ]

Bruk Diclaca under graviditet

Det er forbudt å bruke legemidlet under amming og i tredje trimester.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene for løsningen, tablettene og stikkpiller:

• sterk personlig følsomhet for diklofenak eller andre komponenter i legemidlet;
• et sår som påvirker mage-tarmkanalen i den aktive fasen;
• blødning som utvikler seg i mage-tarmkanalen;
• perforasjon av mage eller tarm;
• alvorlig hjerte-, nyre- eller leversvikt;
• en forstyrrelse i hematopoieseprosesser med ukjent etiologi.

Det er forbudt å bruke Diclac til personer som utvikler tegn på urtikaria og akutt rhinitt, samt astmaanfall ved bruk av aspirin eller andre NSAIDs.

Rektale stikkpiller bør ikke brukes av personer med manifestasjoner av proktitt (betennelse i endetarmen).

Gelen brukes ikke i følgende tilfeller:

• økt personlig intoleranse mot diklofenak eller hjelpekomponenter i legemidlet;
• tilstedeværelsen i pasientens sykehistorie av urtikaria, astmaanfall og akutt rhinitt;
• polypper i nesen (også tilstede i anamnesen);
• historie med Quinckes ødem;
• alvorlig intoleranse forbundet med smertestillende stoffer (inkludert antirevmatiske legemidler).

[ 13 ]

Bivirkninger Diclaca

Former av legemidlet som tas oralt kan forårsake følgende bivirkninger:

• lidelser forbundet med sirkulasjonssystemets og lymfens funksjon: anemi av forskjellige typer (hemolytisk eller aplastisk) forekommer sporadisk, eller volumet av blodplater, leukocytter eller nøytrofile granulocytter reduseres;
• immunforstyrrelser: av og til oppstår symptomer på intoleranse, anafylaktoide manifestasjoner eller Quinckes ødem;
• psykiske lidelser: mareritt, depresjon, romlig desorientering, økt irritabilitet og ulike psykotiske problemer observeres av og til;
• problemer med nervesystemets funksjon: svimmelhet eller hodepine forekommer ofte. Av og til oppstår alvorlig døsighet. Forstyrrelser i smak eller følsomhet, hukommelsesforstyrrelser, skjelvinger, aseptisk hjernehinnebetennelse, mareritt, forstyrrelser i hjernens blodstrøm og alvorlig irritabilitet utvikles sporadisk;
• visuelle manifestasjoner: av og til forekommer dobbeltsyn, tåkesyn eller synsforstyrrelser;
• hørselshemming: svimmelhet forekommer ofte. Hørselshemming og tinnitus observeres sporadisk;
• problemer med hjerteaktivitet: sporadiske smerter som påvirker brystbenet, økt hjertefrekvens, hjerteinfarkt eller tegn på utvikling av hjertesvikt;
• lidelser som påvirker blodårenes funksjon: vaskulitt eller økt blodtrykk observeres av og til;
• symptomer relatert til luftveiene: astmaanfall (inkludert dyspné) og manifestasjoner av bronkospastisk syndrom observeres av og til. Lesjoner i det interstitielle lungevevvet eller alveolveggene utvikles sporadisk, mot hvilken fibrose observeres;
• Lesjoner i mage-tarm- og fordøyelsessystemet: magesmerter, anoreksisymptomer, dyspepsi, oppkast, økt oppblåsthet og kvalme observeres ofte. I sjeldne tilfeller forekommer gastrointestinal blødning, gastritt, blodig diaré eller oppkast med blod, magesår (i så fall kan blødning eller perforasjon utvikle seg) og melena. Av og til utvikles kolitt (hemorragisk eller ulcerøs variant), stomatitt, forstoppelse, pankreatitt, ulike lidelser forbundet med spiserøret og diafragmatiske tarmstrikturer.
• problemer med lever og galleveier: økte nivåer av intracellulære enzymer ALAT sammen med ASAT (transaminaser). Av og til observeres manifestasjoner av leversykdommer eller hepatitt. Fulminant hepatitt, leversvikt eller hepatonekrose observeres i isolerte tilfeller;
• urinveisforstyrrelser: tegn på akutt nyresvikt, nekrotisk papillitt, forekomst av blod i urinen, økning i proteinnivåer i urinen, forekomst av tegn på nefrotisk syndrom, samt tubulointerstitiell nefritt observeres sporadisk;
• symptomer i området der legemidlet er administrert: abscesser i injeksjonsområdet opptrer sporadisk. Smerter eller hardhet i området der legemidlet er administrert kan ofte forekomme. Av og til utvikles vevsnekrose og hevelse i injeksjonsområdet;
• andre lidelser: i sjeldne tilfeller kan bruk av legemidlet forårsake utvikling av ødem. Noen pasienter kan oppleve tegn på aseptisk meningitt (inkludert feber, spenninger i nakkemusklene og nedsatt bevissthet). Slike lidelser observeres hovedsakelig hos personer med autoimmune patologier.

Bruk av gelen kan føre til følgende lidelser:

• Epidermale tegn: noen ganger papler og vesikler med pustler, svie og kløe, symptomer på kontaktdermatitt i området med gelbehandling, og i tillegg forekommer flassing og økt tørrhet av epidermis. Av og til forekommer manifestasjoner av bulløs dermatitt. Eksem, alvorlig fotofobi og generalisert epidermalt utslett observeres isolert;
• immunforstyrrelser: symptomer på intoleranse (f.eks. Quinckes ødem) og dyspné observeres av og til. Anfall av bronkial astma utvikles sporadisk.

Bruk av gelen i store porsjoner eller påføring på store områder av kroppen kan forårsake utvikling av systemiske bivirkninger og manifestasjoner av intoleranse i form av kortpustethet eller angioødem.

Overdose

Ved rusmiddelforgiftning kan tarmlidelser (for eksempel diaré), oppkast, blødninger i mage-tarmkanalen, anfall, hodepine med ufrivillige rykninger og muskelsammentrekninger (myokloniske anfall, hovedsakelig observert hos barn), samt svimmelhet forekomme.

Diklofenakforgiftning kan forårsake leverskade og utvikling av manifestasjoner av akutt nyresvikt.

Som ved overdose av andre stoffer i NSAID-kategorien, involverer behandling for diklofenakforgiftning symptomatiske og støttende behandlingsprosedyrer.

Slike tiltak er nødvendige i situasjoner der en person har uttalte tegn på nyresvikt, redusert blodtrykk, ulike mage-tarmlidelser og svekket respirasjonsfunksjon.

Spesifikke prosedyrer som brukes som avgiftningstiltak (for eksempel hemosorpsjon eller tvungen diurese) er ineffektive fordi de aktive elementene i NSAIDs kan syntetiseres i store mengder med intraplasmisk protein og delta i intensive metabolske prosesser.

Ved utilsiktet inntak av en hvilken som helst mengde medisinsk gel, må symptomatiske prosedyrer utføres - mageskylling, bruk av sorbenter og iverksettelse av tiltak som utføres ved behandling av tegn på NSAID-forgiftning.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet med det antikonvulsive fenytoin, digoksin og litiummedisiner kan føre til en økning i plasmanivåene av disse terapeutiske legemidlene.

Bruk av Diclac sammen med vanndrivende legemidler reduserer den medisinske effekten av disse stoffene.

Bruk av diklofenak i kombinasjon med kaliumsparende diuretika kan fremkalle tegn på hyperkalemi.

Bruk sammen med aspirin resulterer i reduserte plasmanivåer av diklofenak. I tillegg øker denne kombinasjonen sannsynligheten for negative bivirkninger betydelig.

Effekten av diklofenak forsterker nyretoksisiteten til ciklosporin.

Legemidler som inneholder diklofenak kan forårsake utvikling av tegn på hyper- eller hypoglykemi, og det er derfor det er nødvendig å regelmessig overvåke blodsukkernivået når de kombineres med antidiabetika.

Det cytostatiske stoffet metotreksat kan, når det brukes én dag før eller etter diklofenak, forårsake en økning i plasmanivåene av metotreksat og forsterkning av intensiteten av dets toksiske effekter.

Hvis kombinert bruk av legemidlet og antikoagulantia er nødvendig, må endringer i blodkoagulasjonsverdier overvåkes kontinuerlig under behandlingen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Lagringsforhold

Diclac oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Tabletter og stikkpiller oppbevares ved temperaturer ikke høyere enn 25 °C, og gelen (som ikke må fryses) kan oppbevares ved en temperatur i området 8–15 °C.

Holdbarhet

Diclac kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 22 ]

Søknad for barn

Tabletter skal ikke gis til personer under 15 år. Løsningen skal ikke gis til personer under 18 år. Rektale stikkpiller skal ikke brukes til barn under 12 år.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Ortofen, Diklo-F, Olfen med Voltaren, samt natriumdiklofenak, diklogen, Almiral med dikloberl, Rapten med naklofen, diklovit og dikloran.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Anmeldelser

Diclac får vanligvis gode tilbakemeldinger fra pasienter – bruken fører til en rask forbedring av tilstanden. Men det er viktig å ta hensyn til at tegnene på sykdommen ofte dukker opp igjen etter slutten av den terapeutiske syklusen. På grunn av dette brukes legemidlet vanligvis som et stoff for symptomatiske prosedyrer.

[ 32 ]