Dicloberl

Dicloberl er et legemiddel fra NSAID-undergruppen, et derivat av α-toluinsyre.

Den aktive ingrediensen i det terapeutiske middelet er diklofenak Na. Legemidlet har en intens antiinflammatorisk effekt, som bremser bindingsprosessene til PG-komponenter. Samtidig har det smertestillende, febernedsettende og antiødematøs (ved vevshevelse under betennelse) aktivitet. Legemidlet svekker også den klebende aktiviteten til blodplater under påvirkning av ADP med kollagen.

[ 1 ]

Indikasjoner Dicloberla

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• sykdommer av revmatisk opprinnelse (revmatisme, revmatoid artritt eller slitasjegikt);
• Bechterews sykdom;
• gikt;
• leddskader av dystrofisk natur;
• smerter som oppstår ved skade på bløtvev eller muskel- og skjelettsystemet;
• muskelsmerter eller nervesmerter;
• primær dysmenoré.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en injeksjonsvæske, inne i ampuller med en kapasitet på 3 ml (tilsvarer 75 mg). Det er 5 slike ampuller i en pakning. I tillegg frigjøres det i form av enterodrasjerte tabletter med et volum på 50 mg. 50 eller 100 stk. i en cellepakning.

Det produseres også i form av kapsler med langvarig aktivitet (volum 0,1 g), 10, 20 eller 50 stk i en blisterplate. Det selges også i form av rektale stikkpiller (volum 50 mg), 5 eller 10 stk i en blister.

Farmakokinetikk

Etter en intramuskulær injeksjon av legemidlet, registreres plasma-Cmax-verdien etter 10–20 minutter. Når stoffet tas oralt, absorberes det fullstendig gjennom tarmen; Cmax-verdiene i blodplasmaet registreres etter 1–16 timer (i gjennomsnitt etter 2–3 timer).

Etter intestinal absorpsjon utvikles presystemiske metabolske prosesser med den første intrahepatiske passasjen. 35–70 % av det aktive elementet deltar i posthepatisk sirkulasjon.

Når stikkpilleren settes inn i endetarmen, registreres plasmanivået Cmax etter en halvtime.

Omtrent 30 % av legemidlet er involvert i metabolske prosesser. Eliminering av metabolske elementer skjer gjennom tarmen. Inaktive metabolitter dannet under hepatocytthydroksylering og konjugering elimineres gjennom nyrene.

Halveringstiden er 120 minutter og endres ikke ved lever- eller nyredysfunksjon. Syntesen med blodprotein er 99 %.

Dosering og administrasjon

Stoffet bør administreres parenteralt ved dyp intramuskulær injeksjon i setemuskelområdet. Vanligvis brukes én ampulle, tilsvarende 75 mg av legemidlet, per dag. Generelt bør den daglige dosen av legemidlet ikke overstige 0,15 g av stoffet. Ved behov for langvarig behandling brukes rektal eller oral form av Dicloberl.

Tablettene tas oralt sammen med mat (for å forhindre irriterende effekter på mageslimhinnen), og skylles ned med rent vann. Tablettene tygges ikke. Den daglige dosen på 50–150 mg fordeles på 2–3 doser. Behandlingsvarigheten bør velges individuelt av legen.

Kapslene tas én gang daglig (porsjon 0,1 g). Hvis det er nødvendig med en økning i dosen, brukes legemidlet i tablettform.

Stikkpiller bør settes dypt inn i endetarmen etter avføring. Doseringen velges individuelt av legen, tatt i betraktning alvorlighetsgraden av sykdommen. Ofte varierer den daglige dosen i området 50-150 mg. Denne dosen bør administreres i 2-3 omganger.

Bruk Dicloberla under graviditet

Dicloberl skal ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig allergi mot diklofenak (eller andre stoffer fra NSAID-underkategorien);
• magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• magesår av peptisk natur;
• blødning i mage-tarmkanalen;
• forstyrrelse av hematopoiesen;
• BA.

Bivirkninger Dicloberla

De viktigste bivirkninger:

• Lesjoner som påvirker mage-tarmkanalen: forverring av mage-tarmsykdommer, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, diaré, tap av appetitt, magesmerter og oppkast. I tillegg pankreatitt, glossitt, leversvikt, øsofagitt, mild blødning i mage-tarmkanalen. Personer med mage-tarmsykdommer kan oppleve blødning eller perforasjon av et eksisterende magesår. Blodig diaré eller oppkast, samt melena, observeres sporadisk;
• CNS-dysfunksjon: alvorlig tretthet, svimmelhet, smaksforandringer, agitasjon, søvnløshet, hodepine, kramper og frykt. I tillegg er det forstyrrelser i følsomhet eller syn, endringer i lydoppfatning, mareritt, en følelse av desorientering, tremor, forvirring, depresjon og stivhet i occipitalmuskulaturen (aseptisk meningitt);
• allergisymptomer: bulløst eller epidermalt utslett, svie på injeksjonsstedet, kløe, TEN, steril abscess eller nekrose i de subkutane lagene på injeksjonsstedet, samt SJS, bronkial spasme, hevelse i strupehodet, tungen eller ansiktet, og anafylaksi;
• forstyrrelser i hematopoiesen: leukopeni eller trombocytopeni, agranulocytose eller anemi;
• problemer med det kardiovaskulære systemets funksjon: hjertebank, økt eller redusert blodtrykk og smerter i brystområdet;
• Andre: ved nekrotiserende fasciitt kan man observere en forverring av allmenntilstanden; allergisk vaskulitt og pulmonitt kan også forekomme.

Overdose

Ved overdosering av legemidlet bør symptomatiske tiltak iverksettes. Hodepine, desorientering, bevissthetstap, svimmelhet og myokloniske anfall (hos barn) kan forekomme; i tillegg kan magesmerter, oppkast, blødninger i mage-tarmkanalen, lever- eller nyresykdommer og kvalme forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av legemidlet sammen med digoksin, fenytoin eller litiumpreparater øker plasmaverdiene til sistnevnte.

Kombinasjon med antihypertensive og vanndrivende stoffer fører til en svekkelse av deres terapeutiske effekt.

Kombinasjon med kaliumsparende diuretika forårsaker en økning i kaliumnivået i blodet.

Dicloberl, brukt sammen med ACE-hemmere, kan føre til utvikling av nyredysfunksjon.

Bruk sammen med GCS og andre NSAIDs fører til forsterkning av den negative effekten på mage-tarmkanalen.

Bruk av medisinen dagen før eller etter inntak av metotreksat forårsaker en økning i sistnevntes nivåer og potensering av toksisiteten.

Kombinasjon med platehemmende midler krever medisinsk overvåking av blodkoagulasjonssystemet (selv om interaksjoner ennå ikke er oppdaget).

Bruk sammen med ciklosporin forsterker toksisiteten.

Legemidler som inneholder probenecid hemmer utskillelsen av diklofenak.

Det finnes isolerte data om endringer i serumsukkernivåer hos diabetikere, noe som krever endringer i doseringen av hypoglykemiske legemidler og insulin.

Lagringsforhold

Dicloberl skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperatur – innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Dicloberl kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive medisinen til personer under 15 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er Naklofen, Almiral, Diclac med Ibuprofen, og også Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten med Voltaren, Feloran, Diclofenac og Olfen med Diclobru, samt Ketarolac.

Anmeldelser

Dicloberl får gode anmeldelser fra pasienter – det bidrar til å raskt og effektivt eliminere moderate smerter. Men det bør tas i betraktning at legemidlet i form av injeksjoner er forbudt å bruke kontinuerlig. Det brukes kun én gang, fordi det har økt sannsynlighet for å utvikle negative symptomer (hovedsakelig mage-). Mangel på effekt observeres bare av og til, hvis smerteintensiteten vurderes riktig. Allergier forekommer også ganske sjelden.