Diklovit

Diclovit har smertestillende, betennelsesdempende, blodplatehemmende og febernedsettende aktivitet.

Hovedprinsippet for legemidlets virkning er å undertrykke COX-1- og COX-2-aktivitet. Som et resultat oppstår en forstyrrelse i arakidonsyremetabolismen. Samtidig svekkes bindingen av PG i betennelsessonen. Dette forårsaker en reduksjon i smerte under bevegelse eller i hvile. I tillegg forsvinner hevelse og stivhet i leddene om morgenen. Legemidlet øker leddets bevegelighet.

Indikasjoner Diclovita

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• lumbago og lumbodyni;
• lesjoner i muskel- og skjelettsystemet som har degenerativ eller inflammatorisk aktivitet;
• periartritt av skulder-scapular natur;
• nevralgi eller bursitt;
• trismus, hevelse, betennelse eller smerte forbundet med gynekologiske, tannlege-, ortopediske og andre prosedyrer;
• synovitt eller muskelsmerter;
• smerter forbundet med skader eller operasjoner;
• senebetennelse;
• migreneanfall;
• kolikk.

I gynekologi brukes stikkpiller mot adnexitt, primær dysmenoré og perimetritt. I tillegg kan legemidlet brukes som en tilleggskomponent i kompleks terapi for patologier som påvirker ØNH-systemet (med inflammatorisk-infeksiøs aktivitet), ledsaget av sterke smerter.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i form av gel, stikkpiller og kapsler.

Farmakodynamikk

Medisinen reduserer smerter som oppstår etter operasjoner eller skader, og dermed også intensiteten av betennelse. Reduserer smerter og blødninger som utvikler seg ved primær algomenoré.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Absorpsjon av stikkpiller skjer med høy hastighet, men saktere enn ved bruk av enterodrasjerte tabletter. Ved bruk av stikkpiller i en porsjon på 50 mg, observeres plasma Cmax-verdier etter 60 minutter, men maksimumsverdiene per porsjonsenhet er omtrent 2/3 av konsentrasjonen som oppnås ved bruk av enterodrasjerte tabletter (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biotilgjengelighet.

Som ved oral administrering av legemidlet, er AUC-verdiene etter bruk av stikkpiller omtrent halvparten av nivået ved parenteral administrering. Ved gjentatt bruk av legemidlet endres ikke de farmakokinetiske egenskapene. Hvis de foreskrevne dosene overholdes, akkumuleres ikke legemidlet.

Distribusjonsprosesser.

Intraplasmisk proteinsyntese er 99,7 %; stoffet binder seg hovedsakelig til albuminer – 99,4 %.

Diklofenak trenger inn i synoviet og når Cmax-verdier senere enn i blodplasmaet (2–4 timer). Den imaginære halveringstiden fra synoviet er 3–6 timer. 2 timer etter at Cmax-nivået i plasma er nådd, forblir diklofenakverdiene i synoviet høyere enn i blodplasmaet; denne indikatoren opprettholdes i 12 timer.

Små mengder av legemidlet (100 ng/ml) finnes i morsmelk. Det estimerte volumet av stoffet som kommer inn i kroppen til et ammet barn med melk tilsvarer en porsjon på 0,03 mg/kg per dag.

Utvekslingsprosesser.

Metabolismen av Diclovit skjer delvis gjennom glukuronidering av det opprinnelige molekylet, men utvikles hovedsakelig med multippel og enkel metoksylering med hydroksylering, noe som resulterer i dannelsen av flere metabolske elementer av fenolisk type, hvorav de fleste skaper konjugater som kombineres med glukuronsyre. Bioaktiviteten har to metabolske komponenter, men den er betydelig lavere enn for diklofenak.

Utskillelse.

Systemisk plasmaclearance av legemidlet er 263 ± 56 ml per minutt (gjennomsnittsnivå ± SD). Den terminale intraplasmatiske halveringstiden er 1–2 timer. Halveringstiden for de 4 metabolske komponentene, inkludert 2 farmakoaktive, er også kort og er 1–3 timer.

Omtrent 60 % av dosen skilles ut i urinen i form av konjugater, sammen med glukuronsyre fra det intakte molekylet, og også i form av metabolske komponenter, hvorav de fleste omdannes til glukuronidlignende konjugater. Mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut uendret. Resten av dosen skilles ut i avføringen i form av metabolske elementer.

Dosering og administrasjon

Ordninger for bruk av stikkpiller.

Medisinen kan brukes av tenåringer over 15 år og voksne. Stikkpiller settes inn i endetarmen etter avføring eller et rensende klyster. Etter at stikkpiller er satt inn, må du ligge ned i 20–30 minutter. Prosedyren må utføres to ganger daglig. Ikke mer enn 3 rektale stikkpiller kan settes inn per dag.

Varigheten av behandlingssyklusen velges individuelt, under hensyntagen til pasientens toleranse for medisinen, samt sykdommens art.

Påføring av gel.

Gelen brukes til utvortes behandling – en stripe på 1–2 cm skal påføres det betente området 2–3 ganger daglig. Stoffet gnis inn med forsiktige bevegelser til gelen er fullstendig absorbert. Hele behandlingssyklusen skal vare i maksimalt 14 dager. Behandlingsvarigheten kan kun økes etter resept fra lege. Etter prosedyren er det nødvendig å vaske hendene.

Bruksmåte for kapsler.

Kapslene skal tas sammen med mat, skylles ned med rent vann; medisinen svelges hel, uten å tygge. Vanligvis brukes 1 kapsel LS 1-3 ganger daglig, hver dag. En voksen i begynnelsen av syklusen foreskrives vanligvis 3 ganger daglig. Størrelsen på vedlikeholdsdosen per dag er 1 kapsel 1-2 ganger.

Barn over 6 år kan ikke gis mer enn 2-3 mg/kg Diclovit.

Varigheten av kapslene velges individuelt av den behandlende legen.

[ 8 ]

Bruk Diclovita under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Diclovit under graviditet.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot komponentene i legemidlet eller andre NSAIDs;
• hematopoietiske lidelser av ukjent opprinnelse;
• aspirin-lignende astma;
• sår i mage-tarmkanalen i den aktive fasen;
• aktivt stadium av utvikling av lesjoner i mage-tarmkanalen, som har en erosiv-ulcerøs form;
• "aspirin"-triaden.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk i den aktive fasen av indusert leverporfyri, og også ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Bivirkninger Diclovita

De viktigste bivirkninger:

• Mage-tarmlidelser: gastralgi, forstoppelse, oppkast, ulcerøs kolitt i aktiv fase, magesmerter, blødninger i mage-tarmkanalen og anoreksi. I tillegg kvalme, oppblåsthet, akutt hepatitt, dyspepsi, uspesifikk kolitt ledsaget av blødning, pankreatitt, aktiv fase av regional enteritt, hepatitt og økt aktivitet av levertransaminaser;
• urindysfunksjon: akutt nyresvikt, proteinuri, nefrotisk syndrom, hematuri, samt nekrotisk papillitt og tubulointerstitiell nefritt;
• Epidermale infeksjoner: eksem, bulløst utslett, eksfoliativ dermatitt, utslett, alopecia, lysfølsomhet, purpura og erythema multiforme;
• lidelser som påvirker nervesystemet: parestesi, diplopi, mareritt, hodepine, depresjon og økt tretthet, samt tinnitus, desorientering, svimmelhet, søvnløshet og irritabilitet. I tillegg forvirring, psykotiske symptomer, anfall, smaksforstyrrelser, hukommelsestap, angst, redusert hørsels- og synsskarphet og tremor;
• problemer med hematopoiesen: agranulocytose, leukopeni eller trombocytopeni, samt hemolytisk eller aplastisk anemi;
• allergiske symptomer: urtikaria, TEN, SJS, bronkialkramper, allergisk purpura og anafylaktiske symptomer;
• andre: smerter i brystområdet, impotens, hevelse, økt blodtrykk og hjertebank;
• lokale symptomer: irritasjon i tykktarmsslimhinnen, blodig slimutflod og smerter ved avføring.

Bivirkninger avhenger av pasientens individuelle egenskaper, porsjonsstørrelser og behandlingsvarighet.

[ 7 ]

Overdose

Forgiftning ved administrering av stikkpiller er usannsynlig. Bruk av for mye av legemidlet kan føre til svimmelhet, bevissthetstrøbbel, hyperventilering, hodepine og negative manifestasjoner forbundet med mage-tarmkanalen. Barnet kan utvikle kvalme, magesmerter, oppkast, myokloniske anfall og nyre- eller leverdysfunksjon.

Ved utilsiktet inntak av legemidlet er det nødvendig å utføre mageskylling og gi pasienten aktivt kull. Etter dette utføres ulike symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker plasmanivåene av litiumsubstanser og digoksin med fenytoin. Det bremser også aktiviteten til antihypertensive og vanndrivende legemidler. Kombinasjon med kaliumsparende diuretika kan føre til hyperkalemi.

Kombinasjon med kortikosteroider eller andre NSAIDs øker risikoen for å utvikle negative symptomer i mage-tarmkanalen. Bruk sammen med aspirin forårsaker en reduksjon i serumnivåene av den aktive ingrediensen i Diclovit.

Kombinasjon med ciklosporin fører til en økning i den toksiske effekten på nyrene. Hypoglykemiske legemidler kan, når de brukes samtidig med legemidlet, føre til hyper- eller hypoglykemi. På grunn av dette er det nødvendig å regelmessig overvåke blodsukkernivået ved slik behandling.

Administrasjon av legemidlet sammen med metotreksat (innen 24 timer før eller etter bruk) kan føre til en økning i sistnevntes verdier og potensering av dets toksiske aktivitet.

Bruk sammen med antikoagulantia krever konstant overvåking av blodkoagulasjonsprosesser.

Lagringsforhold

Diclovit må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Diclovit i form av stikkpiller kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen av legemidlet. Holdbarheten for kapsler og gel er 36 måneder.

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke til personer under 6 år.

Analoger

Analogene til legemidlet er Ortofen, Dicloran, Almiral med natriumdiklofenak, Rapten med Dicloberl, og i tillegg Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F med Voltaren og Olfen.

Anmeldelser

Diklovit får vanligvis gode anmeldelser fra pasienter. Folk som har brukt det i forskjellige doseringsformer snakker om medisinens raske og effektive effekt. Blant fordelene bemerker de at legemidlet er i stand til å ha flere effekter samtidig - eliminere betennelse og hevelse, lindre smerte, etc.

Men i kommentarene angående stikkpiller som brukes i gynekologi, er det noen ganger rapporter om personlig følsomhet for legemidlet, men de negative symptomene forsvinner raskt etter at dosen er redusert.

Den eneste ulempen med gelen er behovet for å gni den inn lenge til den er helt absorbert.