Jenagra

Jenagra er en selektiv cGMP PDE-5-hemmer. Legemidlet påvirker erektil funksjon.

Indikasjoner Jenagry

Det brukes til terapi ved potensproblemer (for å øke evnen til å utvikle og opprettholde ereksjon under samleie).

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter på 25, 50 eller 100 mg. Inne i blisterpakningen er det 1 eller 4 tabletter. I esken - 1 pakning.

Farmakodynamikk

Sildenafil bidrar til å blokkere aktiviteten til PDE-5-enzymet, som forårsaker akkumulering av cGMP inne i penisens kavernøse kropper – dermed har legemidlet en indirekte effekt uten å påvirke de kavernøse kroppene direkte. En økning i cGMP-verdier forårsaker aktiv avslapning av de glatte muskelfibrene inne i de kavernøse kroppene, og øker i tillegg blodstrømmen til penis, noe som sikrer en hard og stabil ereksjon under hele den seksuelle akten.

Effektiviteten av legemidlet avhenger direkte av mannens lyst og opphisselse. Under opphisselsesprosessen frigjøres nitrogenoksid, som er involvert i aktiveringen av enzymet guanylatcyklase. På grunn av dette begynner akkumulering og økning i cGMP-verdier. Enzymet PDE-5 forstyrrer aktiviteten til cGMP, men mer aktiv produksjon av nitrogenoksid øker alvorlighetsgraden av ereksjonen og dens varighet. Sterkere akkumulering av NO observeres under påvirkning av sildenafil.

Hvis en mann ikke er seksuelt opphisset, vil ikke stoffet kunne gi den ønskede effekten, fordi det i en slik situasjon ikke vil være noen innledende utløsende mekanisme, som er assosiert med utskillelsen av NO-elementet. Jenagra påvirker orgasmen, forsterker den litt, og i tillegg forsterker det følelsen av tilfredsstillelse fra sex.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt på tom mage, absorberes legemidlet raskt. Biotilgjengelighetsverdiene er omtrent 41 %. Maksimale blodnivåer av sildenafil oppdages etter 0,5–2 timer. Den primære effekten observeres i gjennomsnitt innen det 60. minutt. Absorpsjonshastigheten for legemidlet avtar når det kombineres med fet mat. Syntesegraden av stoffet med albumin er 96 %.

Stoffet metaboliseres i leveren, via P450-hemoproteinsystemet, hvor det omdannes til det aktive nedbrytningsproduktet N-desmetylsildenafil. Halveringstiden er 4 timer.

Eliminasjon i form av metabolske produkter skjer hovedsakelig med avføring, med ytterligere 13 % utskilt i urin.

Hos eldre er blodnivåene av sildenafil 40 % høyere.

Hos personer med alvorlig kronisk nyresykdom (CRF) observeres en økning i Cmax på 88 % (på grunn av en reduksjon i sildenafil clearance-verdier på grunn av sykdommen). Ved moderat eller mild sykdom observeres ikke slike endringer.

Hos personer med leversvikt reduseres også clearance-raten for sildenafil, noe som resulterer i en økning i Cmax-nivået av legemidlet på opptil 47 %.

Jenagra har ingen negativ innvirkning på mannlig fertilitet.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas oralt, på tom mage (fordi utviklingen av den terapeutiske effekten i dette tilfellet skjer raskere enn når legemidlet tas sammen med mat). Legemidlet brukes 1 time før seksuell kontakt. For å oppnå optimal effekt av legemidlet må mannen være opphisset.

Den første enkeltdosen er 50 mg. Om nødvendig (for eksempel hvis det ikke er noen effekt), kan dosen økes til 0,1 g. Dosen kan også reduseres til 25 mg hvis 50 mg-dosen har gitt for sterk effekt. Doser større enn 0,1 g er forbudt. Det må gå minst 24 timer mellom tablettinntakene.

Menn med moderat eller mild kronisk nyresykdom (CRF) får foreskrevet samme dosering som friske menn. Ved alvorlige tilfeller av sykdommen eller leversvikt anbefales det å ta en initial dose tilsvarende 25 mg.

Hvis pasienten tar ritonavir, bør Jenagra tas i en dose på 25 mg med 48 timers mellomrom.

Når sildenafil kombineres med itrakonazol, ketokonazol, samt sakinavir og erytromycin, bør det brukes i en startdose på ikke mer enn 25 mg.

Under behandling med legemidler som blokkerer aktiviteten til α-adrenerge reseptorer, må risikoen for ortostatisk kollaps tas i betraktning, og derfor bør behandlingen startes med minimale doser Jenagra.

[ 2 ]

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• pasienten har intoleranse mot sildenafil eller andre medisinske komponenter;
• bruk i kombinasjon med nitrater, organiske nitritter og nitrogenoksiddonorer;
• bruk hos personer med samtidig alvorlig hjerte- og karsykdom (for eksempel hjertesvikt eller ustabil angina);
• tilstedeværelsen av en optisk form for nevropati, som er ikke-arteriell av natur og utvikler seg i den fremre iskemiske regionen (synstap observeres også mot bakgrunnen av sykdommen);
• leversvikt av alvorlig art;
• reduserte blodtrykksverdier;
• bruk hos kvinner og personer under 18 år.

Bivirkninger Jenagry

Bivirkninger oppstår ofte ved bruk av legemidlet i høye doser. Disse symptomene er midlertidige og kan kureres. Ved bruk av Jenagra i terapeutiske doser tolereres det uten komplikasjoner.

Noen ganger er det moderat hodepine, tett nese, ansiktshyperemi, endringer i fargeoppfatning og dyspeptiske lidelser. Av og til utvikles tegn på priapisme.

Alle de ovennevnte manifestasjonene er forbigående og krever ikke ytterligere behandlingsprosedyrer.

Ved individuell intoleranse kan allergisymptomer oppstå.

[ 1 ]

Overdose

Når doser på opptil 0,8 g administreres, oppstår det ganske sterke bivirkninger.

Symptomatiske prosedyrer brukes for å eliminere dem. Siden legemidlet syntetiseres godt med albumin, vil dialysesesjoner være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer som hemmer aktiviteten til hemoprotein P450 reduserer eliminasjonen av sildenafil, noe som øker sannsynligheten for negative symptomer.

Legemidler som induserer aktiviteten til hemoprotein P450 forlenger halveringstiden til legemidlet og reduserer også varigheten av dets terapeutiske effekt.

Cimetidin, samt legemidler som hemmer virkningen av CYP 3A4, reduserer clearance-hastigheten for sildenafil, og øker også risikoen for bivirkninger.

Kombinasjon av Jenagra med legemidler som hemmer aktiviteten til HIV-proteaser (som ritonavir eller sakinavir) øker den maksimale absorpsjonshastigheten av legemidlet i blodet med henholdsvis 1000 % og 140 %.

En enkelt bruk av syrenøytraliserende midler fører ikke til endringer i legemidlets farmakokinetiske egenskaper.

Sildenafil øker de terapeutiske egenskapene til nitrater, noe som øker risikoen for en betydelig reduksjon i blodtrykket. Av denne grunn er slike legemidler forbudt å kombineres.

Grapefruktjuice påvirker stoffets metabolske prosesser, noe som resulterer i en økning i Cmax-verdiene i blodet.

Warfarin og tolbutamid interagerer ikke med legemidlet.

Doksazosin i kombinasjon med legemidlet kan føre til ortostatisk kollaps, men uten bevissthetstap.

Jenagra har ingen negative interaksjoner med antihypertensive legemidler.

Sildenafil forsterker ikke effekten av alkoholholdige drikker.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Jenagra bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Jenagra kan brukes innen 36 måneder fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Potenciale, Viagra, samt Penimex og Vecta.