Effektive piller som lindrer smerte i hjertet

De viktigste indikasjoner for bruk av tabletter fra hjerte smerte - symptomlindring og økt smerte med anginal etiologien av hjertesykdom, angina (inkludert på bakgrunn av koronar hjertesykdom), koronar hjertesykdom, myokardialt infarkt.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikasjoner for bruk av tabletter fra smerte i hjertet

Lindre smerte i løpet av en anginaanfall hjelp sublingsvaltabeletter Validol eller molsidomin, og de er effektive i tilfeller av hjerte- og karsykdommer, supraventrikulær takykardi og kardial fibrillasjon. Og Molsidomin kan erstatte nitroglyserin med individuell intoleranse av sistnevnte.

Tabletter fra smerte i hjertet av en gruppe hjerteblokkere adrenalin er foreskrevet for stenokardi med spasmer av små koronarbeholdere, takykardi og ekstrasystol. Og med myokardisk iskemi er antiarytmiske stoffer i nitratgruppen, kalsiumkanalblokkere og beta-adrenoblokere nødvendige. Nitrater lindrer vasospasmen og fremmer ekspansjonen. En stopper, om ikke direkte lindre smerte, men konsekvensen av deres biokjemiske og fysiologiske effekter lar man fjerne oksygenmangel i hjertemuskelen, redusere hjertefrekvensen (som er forårsaket av et overskudd av adrenalin) og derved stoppe smerten.

I kardiologi inkluderer indikasjoner på bruk av tabletter fra hjertesmerter et bredt spekter av patologier. Preparater av disse gruppene er knyttet til medisinsk antianginalt og anvende dem ved behandling av samtidig og stabil angina pectoris, for behandling av kronisk hjertesvikt, og for normalisering av hjertet etter hjerteinfarkt.

Farmakodinamika tabletter fra smerte i hjertet

Virkningsmekanismen av beroligende tabletter Validol som skyldes ikke-spesifikk refleks vasodilatasjon, som forekommer som respons på lokal irritasjon i munnslimhinnen reseptorer i sin struktur mentol, mentol oppløst i eter 3-metylbutan (isovaleriansyre) syre. Som et resultat av stimulering av nerveender i kroppen øker syntesen av neuropeptider og hormoner som er ansvarlige for inhibering av vaskulær tonus og overføringen av smerte.

Farmakodynamikk tabletter fra hjerte smerte Molsidomin forutsatt at den aktive substans etyl-N-karboksy-3-morfolino-sydnonimin, som demper spenningen i kardiale venyler og reduserer innstrømningen av venøst blod i hjertet. På grunn av dette reduseres den venstre ventrikulære blødningen og den totale tonen i myokardiet.

Alle piller fra hjertesmerter basert på nitrater virker på karossystemet i hele kroppen og på noen få minutter utvider hjertets kar. Den biokjemiske mekanismen til denne reaksjonen er ikke fullt ut forstått.

Legemidler i denne gruppen bidrar til å redusere spenningen til den koronare karveggen og forbedre blodtilførselen til myokardialt vev (som reduserer dens oxygen demand) - med samtidig reduksjon av det venøse blodstrøm (som senker trykket i høyre forkammer). Dermed er det en form for omfordeling av blodstrømmen i hjertets kar med aktivering av arteriolovenøs blodtilførsel til patologisk forandrede områder av myokardiet.

Økningen av den myokardiale kontraktile kraft under virkningen av hjerteglykosider forklares med økt elektrisk aktivitet (membranvirkningspotensialet) muskel-celler (kardiomitsetov), som forekommer i cytoplasma akkumulering Na-ion og Ca-ion nivå øker. I tillegg hjerteledning system (MSS), særlig knuten i den atriale septum - begynner for å overføre eksitasjon langsomt til muskelfibrene til hjertemuskelen som reduserer hjertefrekvensen.

Farmakodynamikk av beta-blokkere som brukes i kardiologi er forbundet med en reduksjon i effekten av nevrotransmittere adrenalin og norepinefrin på deres spesifikke reseptorer i hjertemuskulaturen. Dette gir det aktive stoffmetoprololtartrat, og på grunn av dette reduseres syntesen av cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP) og nivået av kalsiumioner i cellene i MSS. Resultatet av alle biokjemiske endringer er en reduksjon i intensiteten av hjertekontraksjoner, stabilisering av vaskulær tone (og blodtrykk), samt tilstrekkelig tilførsel av oksygen til myokardiumcellene.

Handlingsprinsippet for kalsiumkanalblokkere av syndoatriale og atrioventrikulære noder er å nøytralisere kontraktilvirkningen av kalsiumioner på veggene i blodkarene i myokardiet. Som et resultat opphører spasme av koronarbeholdere, og muskelfibre opplever ikke oksygenmangel. Dette påvirker hjertets mekanikk positivt: den normale rytmen av dens sammentrekninger blir gjenopprettet.

Farmakokinetikk av piller for hjertesmerter

Nitroglyserin og alle preparater av nitratgruppen med sublingual administreringsmetode kommer straks inn i blodet, slik at disse pillene fra smerte i hjertet virker veldig raskt - etter 1,5-2 minutter.

Farmakokinetikk hjerteglykosider - digoksin - har en hurtig absorpsjon i fordøyelseskanalen, akkumulering i muskelvevet, og den gjennomsnittlige biotilgjengelighet i løpet av 65 til 75% av dosen. Maksimal nivå av det aktive stoffet i legemidler i blodet oppnås etter 90 minutter fra søknadstidspunktet. 20% av glykosider metaboliseres i leveren, og resten blir utskilt fra kroppen i sin opprinnelige form; Halveringstiden er 1,5-3 dager.

Den aktive ingrediensen metoprolol og andre hjerte beta-adrenerge blokkere (metoprolol tartrat) adsorberes i fordøyelseskanalen på opp til 90%, men dens biotilgjengelighet er 50%. Etter maksimalt 120 minutter etter oral administrering bestemmes maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodplasmaet. Biotransformasjon oppstår i leveren, metabolitter etter 7-10 timer utskilles helt i urinen.

Farmakokinetikk av tabletter fra smerte i hjertet Verapamil: adsorbert i fordøyelseskanalen og binder til blodplasma proteiner; Den høyeste konsentrasjonen av verapamilhydroklorid i plasma oppnås etter 60-100 minutter etter inntak. Biotilgjengeligheten overstiger ikke 35%; stoffskifte er eksponert i leveren; utskilles av nyrene og gjennom tarmen.

Navn på tabletter fra smerte i hjertet

Avhengig av naturen av den terapeutiske effekten av hjerte medikamenter for smerte er delt inn i perifere vasodilatorer (dette inkluderer nitrater), hjerteglykosider, selektive betablokkere og kalsium-kanalblokkere.

Ved vasodilatorer (vasodilator) omfatter Validol (Korvalment) Molsidomin (Korvaton, Sydnopharm), så vel som stor gruppe eterofitsirovannyh glyserol nitrat salpetersyre salter og deres derivater.

Navnene på tabletter fra hjertesmerter basert på nitrater: Nitroglyserin (Nitromint, Nitrocore, Nitrocarardiol, Sustak); nitroglycerin, isosorbid-mononitrat derivater (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentakard) og isosorbiddinitrat (Izakardin, Kardiket, Cardona, Kardiks); og pentaerytritol tetrat (Pentral, PETN, Nitropentor, Vazokor, Vazodilatol, Erin etc.) - baserte tetranitropentaeritrita.

I gruppen av hjerteglykosider (kardiotoniske midler) innbefatter tablettfremstilling basert på digitalis glykosidet digoksin: digoksin, Gitoksin, Digikor, Izolanid, Tselanid, Medilazid, Medigoksin, metyldigoksin, Atsetildigoksin beta og andre varenavn ..

En gruppe selektive hjerte-β1-blokkere er representert ved slike legemidler som Metoprolol (Vazocardine, Corvitol, Lopressor, Betaloc, Serdol Egalok).

Tabletter av verapamil-hydroklorid Verapamil (Verakard, Lekoptin, finoptinum) og piller på grunnlag av benzothiazepinderivater Diltiazem (Angizem, Ditriin, diazo, Diakordin, Cardo et al. Handels), som hører til den ganske omfattende farmakologiske kardioselektiv gruppe av kalsiumkanalblokkere.

Dosering og administrasjon

Metoden for bruk av Validol, Molsidomin og Nitroglycerin er sublingual (det vil si under tungen). Enkeltdose anbefaling for Nitroglycerin: med ingen effekt på fjerningen medfølgende angina smerte etter den første dosen (1-2 tabletter med 0,5 mg) det skal gjen motta bare etter fem minutter - ikke tidligere.

Molsidomin kan tas oralt i en halv eller en hel tablett 2-3 ganger daglig (etter et måltid), men den terapeutiske effekten manifesterer seg i 20-25 minutter, det er 2-3 ganger lenger enn med sublingualmetoden.

Doser av hjerteglykosider og kalsiumkanalblokkere bestemmes strengt individuelt - i henhold til resultatene av en hjerteundersøkelse. Den vanlige enkeltdosen av Digoxin er 0,25 mg, og den daglige dosen bør ikke overstige 1,25 mg. Og tabletter av Verapamil anbefales å ta inn volumet på 160-480 mg i løpet av dagen; behandlingsforløpet kan vare fra 2 til 24 måneder.

Metoprolol er foreskrevet 50 mg 2-4 ganger daglig (avhengig av pasientens tilstand), tabletten skal svelges hele i løpet av eller umiddelbart etter måltidene.

[16], [17], [18], [19]

Kontraindikasjoner for bruk

Følgende kontraindikasjoner for bruk er notert:

• Validol: komplikasjon av hjerteinfarkt i form av kardiogent sjokk, alvorlig form for arteriell hypotensjon.
• Nitroglycerin (og alle nitrater): sjokk, hevet intrakranielt trykk og forstyrrelser av cerebral sirkulasjon, redusert blodtrykk, glaukom (lukking).
• Hjerteglykosider: bradykardi-takykardi syndrom med svakhet eller dysfunksjon sinusknuten, atrioventrikulær blokk (grad 12) arytmier ventrikulær kontraksjon, hypertrofisk endringer infarkt, aortastenose, eller mitral ventil.

Metoprolol og andre hjerte beta-blokkere: akutt hjerteinfarkt, atrioventrikulær blokkering eller sinusknute, hjertesvikt (akutt eller kronisk), reduksjon i hjertehastighet under 60 bpm, lavt blodtrykk, problemer perifer sirkulasjon (endarteritis, tromboflebitt). Og også kronisk obstruktiv bronkitt og bronkial astma.

Kalsiumkanalblokkere (Verapamil og andre) er kontraindisert til bruk ved lavt arterielt trykk og redusert hjertefrekvens.

Bruk av piller fra smerte i hjertet under graviditet er forbudt. Validol er kontraindisert i første trimester av svangerskapet.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Bivirkninger

Vasodilaterende og smertelindrende hjertepiller Validol og Molsidomin har bivirkninger i form av hodepine og senking av blodtrykk. De vanligste bivirkningene ved bruk av Nitroglycerin er: hodepine av pulserende natur og svimmelhet; en følelse av varme i øvre del av kroppen, hudhyperemi i ansiktet og generell hyperhidrose; økt hjertefrekvens; betydelig reduksjon i blodtrykket.

Tap av appetitt, kvalme, oppkast og hodepine kan følge inntaket (spesielt hyppig) av hjerteglykosider.

Bruk av hjerte adrenerge reseptor blokkere (metoprolol et al.) Kan forårsake bivirkninger så som sinus-arytme, dyspné, hypotensjon, bløtvev hevelse av ekstremiteter, dårlig fordøyelse, økte nivåer av blod sukker og andre.

Foruten typisk for Nitroglierina og nitrater, i listen over bivirkninger av legemidler som blokkerer kalsiumkanaler i hjerteledningssystemet omfatter også en følelse av tørrhet i munnen, kvalme og oppkast, tarmproblemer, økning i levertransaminaser, parestesi i ekstremitetene, søvnforstyrrelser, depresjon og psykiske lidelser .

Overdose

Det bør tas i betraktning at en overdose av Nitroglycerin kan føre ikke bare til en økning i bivirkninger, men også å kollapse.

Som beskrevet i instruksjonene, blir tydelige symptomer på en overdose av hjerteglykosider (glykosid forgiftning) uttrykt i forverring av bivirkninger som er forbundet i unormal hjerterytme, ventrikkelflimmer, muskelsvakhet, orienterings- og fargeoppfatning, eufori og psykose. I denne situasjonen stopper stoffene, gir en avføringsmiddel (saltvann) og utfører symptomatisk behandling av kardiale manifestasjoner.

Overskridelse av foreskrevet dose av metoprolol fører til fall i blodtrykk, kramper, blødning av slimhinnene, en tilstand av akutt hjertesvikt opp til kardiogent sjokk og hjertestans. I slike tilfeller er akutt medisinsk behandling nødvendig med magesvikt og intravenøs administrering av passende medisiner.

Overdosering av verapamil kan også føre til en reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk, blokkering av atria og ventrikler og bevissthetstap. Tilstanden kan føre til at det er behov for elektrokardiostimulering.

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig bruk av nitroglyserin med beta-adrenoreceptorblokkere, vasodilatormedikamenter, diuretika, aspirin og alkoholtinkturer øker reduksjonen i blodtrykket. Den anti-anginale effekten øker når den kombineres med beta-blokkere og kalsiumkanalblokkere.

Funksjoner av interaksjon med andre preparater av hjerteglykosider:

• en økning i endringer i myokardiell sammentrekning i kombinasjon med gruppe B-vitaminer,
• reduksjon i hjertefrekvens i kombinasjon med hypnotika, magnesiumsulfat og lokalbedøvende midler,
• forbedring av hemodynamikk ved samtidig administrasjon av karantene,
• økt koagulerbarhet av blod i kombinasjon med aminazin og heparin.

Interaksjon av hjertebetablere (Metoprolol, etc.): Det er forbudt å bruke sammen med nitroglyserin, barbiturater, diuretika og midler som inneholder alkohol; effekten av antihypertensiv medisiner øker; med kombinert bruk av hjerteglykosider, er det en overdreven reduksjon i hjertefrekvensen og en nedbremsing av hjerteledningssystemet.

Interaksjon av kalsiumkanalblokkere (verapamilhydroklorid) med andre legemidler:

• styrke blokkaden av syndoatriale og atrioventrikulære noder når de kombineres med beta-blokkere,
• øker effekten av medisiner for å redusere blodtrykket og lindre muskelkramper,
• forsterker virkningen av verapamil samtidig bruk av antipsykotika og antidepressiva.

Lagringsforhold

Ifølge instruksjonen bør Nitroglycerin oppbevares på et mørkt sted, beskyttet mot mulig brannkontakt, ved moderat temperatur (+ 18-20 ° C). De resterende tabletter fra smerte i hjertet holdes på et mørkt sted, ved en temperatur ikke over + 25 ° C.

Produktets holdbarhet er angitt på emballasjen, hvor det foreligger informasjon og datoen for produksjonen.