Exluton

Exluton er et legemiddel som inneholder et kunstig progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Exluton

Indisert som et p-piller (graviditetsforebyggende middel).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform. Én blisterpakning inneholder 28 tabletter. Én pakke inneholder 1 blisterstripe.

Farmakodynamikk

Exluton er et p-piller som kun inneholder progestogen, stoffet lynestrenol. Dette legemidlet foreskrives vanligvis under amming, samt til kvinner som ikke ønsker eller kan ta østrogener.

Lynestrenol omdannes til det bioaktive nedbrytningsproduktet noretisteron i kroppen. Det syntetiseres med progesteronreseptorer i målorganene (for eksempel i myometriet). Legemidlets prevensjonsegenskaper er primært forbundet med økt viskositet av slim i livmorhalsen, noe som forhindrer passasje av sædceller. Andre egenskaper inkluderer en reduksjon i endometriets absorpsjonsfunksjon i forhold til egget, samt en forstyrrelse av bevegelsen langs egglederne.

I tillegg opplever 70 % av kvinnene som tar stoffet undertrykkelse av eggløsningsprosessen, og i tillegg produksjonen av corpus luteum - dette demonstrerer mangelen på luteiniserende hormon som når sitt maksimum midt i menstruasjonssyklusen, og sammen med dette fraværet av en ytterligere økning i progesteronnivåene.

Ingen klinisk signifikante effekter på fett- og karbohydratmetabolisme eller hemostase ble observert.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Lynestrenol er et prodrug som raskt absorberes i kroppen og deretter metaboliseres til det farmakologisk aktive nedbrytningsproduktet noretisteron.

Metabolitten når sin maksimale plasmakonsentrasjon 2–4 timer etter inntak av legemidlet. Biotilgjengelighetsindikatorene er 64 %.

Noretisteron syntetiseres med plasmaprotein med 96 % (mest med albumin (61 %) og en mindre del med globulin (35 %), som fremmer syntesen av kjønnshormoner).

I den første fasen av metabolismen av den aktive komponenten skjer 3-hydroksylering, etterfulgt av dehydrogenering. Etter dette gjennomgår det aktive produktet av noretisterons nedbrytning en reduksjonsprosess. Metabolitter syntetiseres med glukuronider, så vel som sulfater.

Gjennomsnittlig halveringstid for noretisteron er omtrent 15 timer. Plasmaclearance-hastigheten er omtrent 0,6 l/time. Lynestrenol og dets nedbrytningsprodukter skilles ut i urinen (vanligvis som glukuronider med sulfater; en mindre andel er uendret) og i avføringen. Forholdet mellom avføring og urin er 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Exluton bør tas i perioden fra dag 1 til dag 28 i menstruasjonssyklusen (daglig til samme tid) i mengden 1 tablett. Etter at du har tatt hele pakningen med medisinen, er det nødvendig å starte den neste uten avbrudd.

Kvinner som er disponert for pigmentflekker anbefales å ikke gå ut i solen mens de tar medisinen. Hvis 1–2 tabletter glemmes, kan effekten reduseres. Exluton kan tas under amming.

Diaré eller oppkast kan føre til at legemidlet skilles ut fra kroppen – derfor bør tabletten tas igjen hvis disse symptomene forsvinner innen 1 dag. Hvis disse symptomene vedvarer, bør andre prevensjonsmetoder brukes i en periode.

I postpartumperioden: Det er tillatt å ta medisinen fra det øyeblikket den første spontane menstruasjonen starter. Hvis det er nødvendig å starte bruken av medisinen tidligere (før den første postpartummenstruasjonen), må det tas ytterligere forholdsregler i løpet av den første bruksuken.

Legemidlet bør tas umiddelbart etter abort eller spontanaborter, uten avbrudd. I slike tilfeller er ytterligere prevensjon ikke nødvendig.

[ 23 ]

Bruk Exluton under graviditet

Exluton er forbudt for gravide kvinner. Hvis graviditet oppstår, må bruken av legemidlet stoppes umiddelbart.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• mistenkt eller etablert graviditet;
• aktiv form for dyp venetrombose;
• historie med alvorlig leversykdom i tilfeller der leverfunksjonstester ikke har returnert til normale nivåer;
• progestogenavhengige svulster;
• vaginal blødning av ukjent opprinnelse;
• intoleranse mot det aktive stoffet eller andre komponenter i legemidlet.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger Exluton

Å ta medisinen kan provosere utviklingen av slike bivirkninger: utseendet av vaginal candidiasis, blodig utflod fra skjeden i intermenstruasjonsperioden, og i tillegg til dette oppkast sammen med kvalme og hevelse i brystkjertlene.

Av og til utvikles melasma, kolestatisk gulsott, hodepine, hudutslett og humørsvingninger. I tillegg er det en reduksjon i glukoseabsorpsjon og væskeretensjon i kroppen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Det finnes ingen informasjon om utvikling av alvorlige bivirkninger på grunn av overdosering. Siden lynestrenol har lav toksisitet, bør samtidig inntak av flere tabletter av legemidlet ikke forårsake sterke toksiske effekter.

Følgende symptomer kan utvikle seg: oppkast med kvalme, samt lett blødning fra skjeden (hos unge jenter). Legemidlet har ingen spesifikk motgift, behandlingen er rettet mot å eliminere uønskede manifestasjoner.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlets egenskaper svekkes dersom oppkast eller diaré oppstår innen de første 4 timene etter at tabletten er tatt, samt i kombinasjon med rifampicin, barbiturater, difenin, samt avføringsmidler, antikonvulsiva og aktivt kull.

Oral prevensjon kan svekke kroppens opptak av glukose og øke behovet for insulin eller andre hypoglykemiske legemidler hos pasienter med diabetes mellitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Lagringsforhold

Exluton skal oppbevares utilgjengelig for små barn og sollys. Det er forbudt å fryse legemidlet. Oppbevaringstemperaturen er mellom 2–30 °C.

[ 31 ]

Holdbarhet

Exluton er egnet for bruk i 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 32 ]