Eneas

Eneas er en kompleks medisin som senker blodtrykket.

Legemidlets sammensetning inneholder komponenten enalapril, som er en ACE-hemmer og utøver sin effekt ved å undertrykke aktiviteten til RAAS. Legemidlet forhindrer omdannelsen av angiotensin-1 til det vasodilaterende peptidet angiotensin-2, noe som eliminerer den stimulerende effekten på binyrene, samt utskillelsen av aldosteron.

I tillegg inneholder medisinen en kalsiumantagonist, stoffet nitrendipin. Det virker ved å blokkere passasjen av kalsiumioner gjennom glatte muskelcellemembraner i blodårene.

[ 1 ]

Indikasjoner Eneasa

Det brukes til forhøyet blodtrykk som en integrert del av kompleks behandling.

[ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i tabletter - 10 stk i en blisterpakning. Det er 3 slike pakninger i en pakning.

Farmakodynamikk

Hovedeffekten av enalapril er å undertrykke aktiviteten til RAAS, som er et viktig element i prosessene for blodtrykksregulering, noe som gjør at komponenten kan ha en hypotensiv effekt hos personer med lav renin-hypertensjon.

Langvarig bruk av enalapril hos pasienter med essensiell hypertensjon og nyresvikt kan forbedre nyrefunksjonen ved å øke glomerulær filtrasjonshastighet.

Nitrendipin er et derivat av 1,4-dihydropyridin. Det senker intracellulære kalsiumnivåer, noe som resulterer i redusert vaskulær muskelkontraktilitet; ved å utvide perifere arterier reduseres systemisk perifer motstand, og overdrevent forhøyet blodtrykk reduseres.

Nitrendipin har moderat natriuretisk aktivitet, spesielt i den innledende fasen av behandlingen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Enalapril absorberes med høy hastighet i mage-tarmkanalen, og absorpsjonen påvirkes ikke av tilstedeværelsen av mat. I serum observeres Cmax-verdier etter 1 time.

Intraplasmisk proteinsyntese er 50–60 %. Etter absorpsjon hydrolyseres komponenten med høy hastighet for å danne enalaprilat. Serum-Cmax-verdier når 3–4 timer etter oral administrering.

Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene (uendret tilstand, samt enalaprilat (40 %)). Bortsett fra transformasjon til enalaprilat observeres ingen andre merkbare manifestasjoner av metabolske transformasjoner av stoffet. Enalaprilat i blodserum har et utvidet terminalt stadium assosiert med prosessene for ACE-syntese.

Hos personer med sunn nyrefunksjon observeres stabile enalaprilatverdier innen den fjerde dagen med legemiddelbruk.

Den effektive halveringstiden for enalaprilat-akkumulering ved gjentatt oral administrering av legemidlet er 11 timer. Hydrolyse- og absorpsjonsnivået av enalapril er identisk ved administrering av porsjoner fra anbefalt doseringsområde.

Nitrendipin absorberes nesten fullstendig (88 %) og med høy hastighet, og når serum Cmax-verdier 1–3 timer etter inntak av legemidlet.

Biotilgjengelighetsnivået er innenfor 20–30 %. Syntesen av komponenten med intraplasmisk protein er 96–98 %.

Nesten all nitrendipin gjennomgår intrahepatisk metabolisme gjennom oksidative prosesser.

Halveringstiden er i området 8–12 timer. Ingen akkumulering av det aktive elementet og dets metabolske komponenter ble observert.

Hos personer med kroniske leverproblemer øker plasmanivåene av nitrendipin.

Utskillelse av elementet utføres hovedsakelig gjennom nyrene i form av inaktive metabolske komponenter (omtrent 77%), samt gjennom gallegangene.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Eneas bør tas oralt (samtidig anbefales det å gjøre dette om morgenen). Bruk av legemidlet er ikke knyttet til matinntak. Vanligvis tas 1 tablett av legemidlet per dag.

[ 13 ]

Bruk Eneasa under graviditet

Eneas skal ikke brukes under amming eller graviditet, eller når du planlegger å bli gravid.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet eller allergi forbundet med aktive ingredienser eller hjelpestoffer i legemidlet;
• ustabil hemodynamikk (spesielt etter å ha opplevd sjokk, hjerneslag, akutt hjertesvikt eller koronar hjertesykdom i aktiv fase);
• porfyri;
• historie med angioødem assosiert med bruk av ACE-hemmere;
• nyretransplantasjon;
• bilateral stenose som påvirker begge nyrearteriene, eller stenose som påvirker arteriene i en enkelt nyre;
• kardiomyopati av hypertrofisk natur;
• Conns syndrom;
• alvorlig leversvikt;
• anuri eller nyrepatologi i den kroniske fasen (stadier 4-5).

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning i følgende situasjoner:

• diabetes mellitus;
• hjertesvikt;
• eldre mennesker;
• reduksjon i BCC-indikatorer;
• alvorlig form for aortastenose eller stenose som påvirker subaortaregionen og har en hypertrofisk idiopatisk form og obstruktiv natur;
• cerebrovaskulære sykdommer og koronar hjertesykdom;
• perioder etter nyretransplantasjon.

[ 11 ]

Bivirkninger Eneasa

Enalapril.

De viktigste bivirkninger:

• CVS-dysfunksjon: ortostatisk kollaps eller redusert blodtrykk med symptomer som svakhet, synshemming og svimmelhet kan noen ganger forekomme. Synkope kan av og til forekomme (spesielt i den innledende fasen av behandlingen, når dosen av enalaprilmaleat eller diuretika økes hos pasienter med EBV-lidelser, samt hjertesvikt eller forhøyet nyreblodtrykk). Av og til kan et kraftig blodtrykksfall forårsake hjertebank, angina med takykardi, brystsmerter, arytmi, hjerneslag, lungeødem, og også bradykardi, hjerteinfarkt, atrieflimmer, cerebrale blodstrømsforstyrrelser, forbigående intracerebral blodstrømsforstyrrelse, lungeinfarkt og lungearterieemboli;
• urinveis- og nyresykdommer: noen ganger oppstår nyredysfunksjon eller forverring, og nyresvikt utvikles. Proteinuri eller oliguri observeres av og til, og personer med nyredysfunksjon kan utvikle smerter i korsryggen. Akutt nyresvikt observeres av og til;
• luftveisproblemer: dyspné observeres ofte. Noen ganger forekommer piping i pusten, sår hals, rhinoré, tørrhoste eller bronkitt. Av og til forekommer rhinitt, bihulebetennelse, eosinofil lungebetennelse eller allergisk alveolitt. Stomatitt, lungebetennelse, astma eller bronkial spasme, infiltrat i lungene, tørr munnslimhinne, glossitt og angioødem i svelget med strupehode eller tunge observeres alene (noen ganger kan dette forårsake obstruksjon av luftveiene, og den viktigste risikogruppen i dette tilfellet er representanter for den negroide rasen);
• lidelser som påvirker leveren og mage-tarmkanalen: noen ganger er det smerter i øvre del av magen, magesår, mageirritasjon, kvalme og fordøyelsesbesvær. I sjeldne tilfeller observeres diaré, tap av appetitt, forstoppelse eller oppkast. Isolert hepatitt (kolestatisk eller hepatocellulær type), intestinalt angioødem, problemer med leverfunksjonen, leversvikt, kolestase (sammen med gulsott), nekrose, stomatitt, tarmobstruksjon, pankreatitt og glossitt utvikles;
• endokrine funksjonsforstyrrelser: gynekomasti forekommer av og til. Utvikling av ADH-sekresjonsforstyrrelsessyndrom er mulig;
• problemer knyttet til nervesystemets funksjon: noen ganger observeres døsighet, hodepine, alvorlig tretthet og søvnløshet. Av og til utvikles depresjon, balanse- eller søvnforstyrrelser, svimmelhet, polynevropati med parestesi, impotens, samt nervøsitet, muskelkramper, unormale drømmer og forvirring;
• Symptomer relatert til epidermis og blodårer: utslett oppstår ofte. Noen ganger observeres tegn på allergi. I sjeldne tilfeller utvikles urtikaria, kløe, erytrodermi eller Quinckes ødem, som påvirker tungen, ekstremiteter, lepper med ansikt, strupehode eller glottis. Isolerte alvorlige epidermale reaksjoner (SSD, pemfigus, eksfoliativ dermatitt, TEN og erythema multiforme), hyperhidrose, lysfølsomhet, Raynauds syndrom, alopecia og onykolyse. Hudvarme kan observeres mot bakgrunn av myositt eller muskelsmerter, leddgikt eller artralgi, serositt, vaskulitt, leukocytose, eosinofili, samt en økning i erytrocytters sedimentasjonshastighet og en positiv test for tilstedeværelse av antinukleære antistoffer;
• metabolske forstyrrelser: noen ganger forekommer hypoglykemi;
• sanseforstyrrelser: av og til tåkesyn, tinnitus, tap av luktesans, endring eller midlertidig tap av smakssans, tåreflod eller tørre øyne;
• Systemiske lidelser: asteni forekommer vanligvis. Hetetokter forekommer noen ganger;
• endringer i testresultater: noen ganger er det en reduksjon i hematokrit- eller hemoglobinverdier eller antall blodplater og leukocytter.

Nitrendipin.

Bivirkninger inkluderer:

• systemiske lesjoner: noen ganger observeres influensalignende symptomer eller asteni;
• dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet: noen ganger forekommer hjertebank, hyperemi, arytmi, perifert ødem, takykardi eller vasodilatasjon. Angina pectoris, redusert blodtrykk eller smerter i brystområdet observeres sporadisk;
• problemer med mage-tarmkanalen: noen ganger utvikler diaré eller kvalme. Oppkast, magesmerter, dyspepsi eller forstoppelse observeres av og til. Gingivitt av hypertrofisk natur forekommer sporadisk;
• endokrine lidelser: gynekomasti forekommer av og til;
• manifestasjoner som påvirker det hematopoietiske systemet: agranulocytose eller leukopeni kan forekomme av og til;
• lesjoner i NS-området: hodepine observeres noen ganger. I sjeldne tilfeller utvikles tremor, nervøsitet, svimmelhet eller parestesi;
• Luftveisforstyrrelser: dyspné observeres av og til;
• problemer med muskler og epidermis: av og til utvikles urtikaria, kløe, muskelsmerter eller utslett;
• forstyrrelser forbundet med sanseorganene: synsforstyrrelser observeres av og til;
• lesjoner i urogenitalkanalen: polyuri utvikler seg av og til eller hyppigere vannlating;
• endringer i laboratorietestverdier: av og til er det en økning i leverenzymnivåer.

[ 12 ]

Overdose

Manifestasjoner av rus: arytmi, hoste, kramper, redusert blodtrykk, bradykardi og økt diurese, samt nyresvikt, nedsatt bevissthet og reduserte EBV-nivåer eller syre-base-verdier.

Det er nødvendig å legge offeret horisontalt, og deretter fjerne legemidlet fra kroppen (ta sorbenter, mageskylling). Balansen i basalcellekarboksylen gjenopprettes også, og vitale organers arbeid overvåkes (med påfølgende korreksjon), og i tillegg bestemmes indikatorene for urea, kalium og kreatinin i blodet, og hemodialyse utføres.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Den antihypertensive effekten av legemidlet forsterkes når det kombineres med andre antihypertensive legemidler (inkludert β-blokkere, diuretika og α-blokkere, inkludert prazolin).

Kombinasjoner av enalaprilmaleat og andre legemidler som krever forsiktig bruk.

Bruk sammen med kaliumsparende diuretika, stoffer som øker plasmanivået av kalium (f.eks. heparin) og kaliumtilskudd kan øke plasmanivået av kalium, spesielt hos personer med nyreproblemer. Ved kombinasjon bør plasmanivåene av K overvåkes.

Kombinasjon med litiumlegemidler kan føre til forsinket litiumutskillelse, noe som øker sannsynligheten for toksiske og bivirkninger. Med slike kombinasjoner av legemidler bør plasmanivåene av litium overvåkes nøye, og det er derfor de ikke forskrives sammen.

Bruk sammen med NSAIDs kan svekke den blodtrykkssenkende effekten av ACE-hemmere og ytterligere øke plasmakaliumverdiene med samtidig svekkelse av nyrefunksjonen. Hos noen personer med nyreproblemer kan en slik kombinasjon forårsake ytterligere forverring av denne patologien.

Enalapril kan forsterke den antidiabetiske effekten av orale hypoglykemiske legemidler, og det er derfor blodsukkernivået bør overvåkes.

Amifostin og baclofen forsterker legemidlets antihypertensive aktivitet, derfor er dosejustering og blodtrykksovervåking nødvendig.

Administrasjon sammen med trisykliske antidepressiva eller nevroleptika kan forårsake ortostatisk kollaps.

Bruk i kombinasjon med cytostatika, prokainamid, allopurinol, samt generelle GCS og immunsuppressiva kan forårsake leukopeni.

Kombinasjoner av nitrendipin og andre legemidler som krever forsiktighet.

Nitrendipin kan øke plasmanivåene av digoksin, så når de kombineres, bør disse parameterne overvåkes.

Nitrendipin potenserer effektiviteten og virkningsvarigheten av muskelavslappende midler, inkludert pankuroniumbromid.

Grapefruktjuice bremser oksidasjonen av stoffet under metabolske prosesser, og øker plasmanivået, noe som forsterker den antihypertensive effekten av Eneas.

Prosessene med nitrendipinmetabolisme utvikles i leveren og tarmslimhinnen ved hjelp av hemoprotein P450. Stoffer som stimulerer aktiviteten til dette systemet (antikonvulsiva - fenobarbital med fenytoin og karbamazepin), samt rifampicin, kan føre til en betydelig reduksjon i biotilgjengeligheten til nitrendipin. Legemidler som hemmer aktiviteten til det spesifiserte enzymsystemet (antimykotisk stoff - intrakonazol, etc.) øker plasmanivået av stoffet.

Nitrendipin har sammen med β-adrenerge reseptorblokkere synergistiske egenskaper.

[ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

Eneas bør oppbevares ved temperaturer mellom 15–25 °C.

Holdbarhet

Eneas kan brukes innen 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 21 ], [ 22 ]

Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om stoffets sikkerhet i pediatri, så vel som dets effektivitet, så det er ikke foreskrevet for barn.

[ 23 ]

Analoger

Analogene stoffer er Amapin, Enadipin, Gipril med Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag og Ekvator med Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]