Nebival

Nebival er et legemiddel med uttalt hypotensiv aktivitet.

Indikasjoner Nebiwala

Det brukes til behandling av personer med primær hypertensjon.

I tillegg kan det brukes i kombinasjonsbehandling hos eldre med hjertesvikt når standardbehandlingsmetoder ikke gir ønsket resultat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, pakket i blisterpakninger på 10 stk. Det er 2 slike celler inne i esken.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Nebival er nebivolol (en kombinasjon av to enantiomerer – L- og D-nebivolol). Legemidlet har en hypotensiv effekt, som utvikles gjennom to hovedterapeutiske mekanismer – konkurrerende selektiv blokade av β1-adrenoreseptoraktivitet (elementet D-nebivolol), samt metabolsk binding med L-arginin/NO (elementet L-nebivolol).

Etter bruk av legemidlet observeres en reduksjon i hjertefrekvensverdier (uten hensyn til blodtrykksnivå og treningsintensitet), en reduksjon i blodtrykk og systemisk motstand i perifere kar (dette skjer på grunn av en reduksjon i tonen i glatte muskler inne i det vaskulære membranlaget).

Bruk av legemidlet i kombinasjon med andre legemidler for å behandle hjertesvikt resulterer i økt forventet levealder og redusert behov for sykehusinnleggelse på grunn av hjerte- og karsykdommer.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes nebivolol godt i tynntarmen. Intensiteten og absorpsjonshastigheten til legemidlet er ikke knyttet til matinntak.

Det aktive elementet i legemidlet deltar i metabolske prosesser i leveren og danner aktive metabolske produkter. Halveringstiden til komponenten kan variere betydelig hos forskjellige pasienter og varierer fra 10 til 30–50 timer.

Omtrent 40 % av det aktive stoffet skilles ut gjennom nyrene, og ytterligere omtrent 50 % i avføringen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og administrasjon

Nebival skal tas oralt, uten hensyn til matinntak. Om nødvendig er det tillatt å dele tabletten i to. Den daglige dosen av legemidlet tas vanligvis i 1 dose. For å oppnå maksimal medisinsk effekt bør medisinen tas til samme tid på dagen. Behandlingsvarighet og doseringsstørrelser velges av den behandlende legen.

Personer med forhøyet blodtrykk får vanligvis 1 tablett av legemidlet per dag. Dersom optimal kontroll av blodtrykksverdiene ikke kan oppnås etter 4 uker fra behandlingsstart, bør et antihypertensive legemiddel fra en annen kategori eller et vanndrivende middel (for eksempel hydroklortiazid i en dose på 12,5–25 mg per dag) foreskrives i tillegg.

Personer med hjertesvikt får ofte foreskrevet 12,5 mg av legemidlet per dag. Hvis legemidlet tolereres godt, kan dosen økes med 2-ukers intervaller inntil den daglige dosen er 10 mg av stoffet.

Før man begynner å bruke Nebival, bør personer som tar andre medisiner allerede ha valgt den optimale doseringen av disse legemidlene (siste dosejustering av slike legemidler bør gjøres tidligst 14 dager før man begynner å bruke nebivolol).

Maksimalt 10 mg av legemidlet er tillatt per dag.

Hvis det er nødvendig å slutte å ta medisinen, anbefales det å redusere doseringen gradvis (unntatt i situasjoner der pasientens tilstand forverres på grunn av inntak av medisinen).

Personer med nyresykdommer kan ikke ta mer enn 5 mg av det terapeutiske legemidlet per dag.

[ 29 ]

Bruk Nebiwala under graviditet

Siden nebivolol kan påvirke fosterets utvikling negativt, er legemidlet forbudt å bruke under graviditet. Før behandlingsstart bør kvinner i reproduktiv alder utelukke muligheten for graviditet.

Når du planlegger unnfangelse, bør du slutte å ta Nebival og velge en analog som vil være tryggere for fosteret.

Under amming er bruk av medisinen kun tillatt under forutsetning av at ammingen opphører.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• bruk hos personer med intoleranse mot nebivololhydroklorid;
• hypolaktasi (også personer med laktasemangel), galaktosemi og glukose-galaktose malabsorpsjon i tarmen;
• alvorlige former for lever- og nyresvikt;
• akutt stadium av hjertesvikt, samt hjertesvikt, mot bakgrunn av hvilke episoder med dekompensasjon observeres (i disse situasjonene er det nødvendig å administrere legemidler med en positiv inotropisk effekt);
• redusert blodtrykk og kardiogent sjokk;
• alvorlig bradykardi, SSSU, AV-blokk av grad 2-3;
• ubehandlet feokromocytom, bronkial astma (også i anamnesen), metabolsk acidose og tendens til å utvikle bronkospasmer;
• alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Nebivololhydroklorid bør seponeres minst 24 timer før planlagte kirurgiske inngrep som krever generell anestesi.

Legemidlet foreskrives med forsiktighet ved moderate former for perifere sirkulasjonsforstyrrelser, AV-blokk av første grad, diabetes mellitus, spontan angina, obstruktive former for kroniske lungesykdommer, samt ved psoriasis (også i anamnesen).

Samtidig er forsiktighet nødvendig ved bruk av legemidlet hos personer med depresjon eller myasteni, samt hos personer over 75 år.

Du bør avstå fra å bruke livstruende maskiner og fra å kjøre bil under behandling med Nebival.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bivirkninger Nebiwala

Etter bruk av legemidlet kan det utvikles ulike bivirkninger forårsaket av aktiviteten til nebivololhydroklorid:

• forstyrrelser i funksjonen til det kardiovaskulære systemet og sirkulasjonssystemet: forstyrrelser i hjerterytmen, en kraftig reduksjon i blodtrykk, forverring av tilstanden hos personer med nedsatt perifer sirkulasjon, akutt hjertesvikt, samt AV-blokk, smerter i hjertet og perifer hevelse;
• problemer med nervesystemets funksjon: hodepine, synkope, økt tretthet, parestesi, svimmelhet, mareritt, depresjon og også redusert synsstyrke. Sammen med dette ble forekomsten av hallusinasjoner, psykiske lidelser og Raynauds sykdom observert sporadisk;
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme, avføring, oppblåsthet og symptomer på dyspepsi;
• tegn på allergi: kløe, erytem, angioødem, bronkospasmer, urtikaria, anafylaksi og forverring av eksisterende psoriasis;
• Andre: cyanose i ekstremitetene, impotens og tørr keratokonjunktivitt.

[ 28 ]

Overdose

Bruk av legemidlet i for store doser kan forårsake bradykardi eller bronkiale spasmer, samt en reduksjon i blodtrykk og utvikling av akutt hjertesvikt eller kollaps.

Ved forgiftning med en stor dose legemidler er det nødvendig å utføre mageskylling og gi offeret enterosorbenter. I tillegg kan avføringsmidler foreskrives for å redusere absorpsjonen av nebivolol. Ved overdosering er det nødvendig å overvåke EKG-verdier, blodtrykksnivåer, blodsukkernivåer og overvåke pasientens generelle tilstand.

Ved alvorlige former for rusmiddelforgiftning utføres intensive terapiprosedyrer.

Hvis bradykardi utvikler seg, bør pasienten gis atropin.

Hvis det observeres en betydelig reduksjon i blodtrykket, bør pasienten gis plasmaerstatninger for å øke det totale sirkulerende blodvolumet, samt katekolaminer.

Når man blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer, er det nødvendig å bruke isoprenalinhydroklorid eller dobutamin i utvalgte doser.

Hvis tiltakene ovenfor ikke er effektive, bør pasienten gis glukagon i en dose på 50–100 mcg/kg.

I alvorlige tilfeller kan kunstig ventilasjon og bruk av pacemaker være nødvendig.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør ikke kombineres med sultoprid eller floktafenin.

Det er forbudt å kombinere Nebival med antiarytmika fra kategori 1, kalsiumantagonister (for eksempel dihydropyridin eller verapamil), samt med antihypertensive legemidler som har en sentral effekt. Dette skyldes økt sannsynlighet for AV-blokk eller akutt hjertesvikt.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med amiodaron og halogenerte flyktige smertestillende midler.

Nebivolol kan maskere tegn på hypoglykemi, og det er derfor det bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med insulin og orale antidiabetika.

Amifostin og baclofen med antidepressiva og antipsykotika forsterker den antihypertensive effekten når de brukes i kombinasjon med legemidlet.

Når det kombineres med sympatomimetika, svekkes legemidlets medisinske effekt.

Stoffer som hemmer aktiviteten til CYP2 D6-enzymet (inkludert kinidin med paroksetin, tioridazin og dekstrometorfan med fluoksetin) øker nivåene av uendret nebivolol i plasma.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Lagringsforhold

Nebival må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Nebival kan brukes innen 24 måneder fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Bruk hos barn

Nebival er forbudt for bruk i pediatri.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Nebilet og Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Anmeldelser

Nebival får generelt positive anmeldelser fra både pasienter og leger. Ved konstant bruk av legemidlet som foreskrevet av legen, viser det høy effektivitet ved iskemi eller høyt blodtrykk.

Det bør tas i betraktning at legemidlet skal brukes med ekstrem forsiktighet - uten å tillate manglende overholdelse av foreskrevet behandling, da dette kan svekke dets terapeutiske effektivitet. Samtidig bør det huskes at forgiftning med legemidlet kan føre til svært alvorlige konsekvenser, helt opp til pasientens død. På grunn av dette er det ekstremt viktig å følge instruksjonene foreskrevet av spesialisten i alt.

Samtidig bør det bemerkes at kombinasjonsbehandling ofte brukes (spesielt hos eldre) med flere forskjellige legemidler. I disse tilfellene bør pasientens velvære overvåkes nøye for å forhindre negative konsekvenser forbundet med interaksjonen mellom disse legemidlene.

En annen fordel med medisinen er dens ganske rimelige kostnad.