Nebivolol

Nebivolol er et racemat som inneholder to enantiomerer, D- og L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Nebivolol

Det brukes i behandling av følgende lidelser:

• økning i blodtrykksverdier;
• hjertesvikt;
• IHD (for å forhindre utvikling av sykdommen).

[ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter, pakket i blisterpakninger på 30 stk.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamikk

En enkelt dose av legemidlet senker blodtrykket og reduserer hjertefrekvensen (både under belastning og i hvile). En enkelt dose resulterer også i en antianginal effekt hos personer med koronar hjertesykdom, øker ejeksjonsfraksjonen, senker sluttverdiene for venstre ventrikkels diastoliske trykk og reduserer total perifer vaskulær motstand og fyllingstrykk.

En stabil antihypertensiv effekt oppstår etter 1-2 uker med kontinuerlig bruk av legemidlet (men noen ganger kan det ta 1 måned). En stabil terapeutisk effekt observeres etter 1-2 måneder.

Den antiarytmiske effekten av legemidlet utvikles ved å undertrykke patologisk hjerteautomatisme og hemme AV-ledning. Den antihypertensive effekten oppnås ved å redusere aktiviteten til RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikk

Begge enantiomerene av legemidlet absorberes med høy hastighet i mage-tarmkanalen; mat påvirker imidlertid ikke absorpsjonsgraden.

Personer med rask metabolisme har en gjennomsnittlig biotilgjengelighet av legemidlet på 12 %, og personer med langsom metabolisme har nesten fullstendig biotilgjengelighet. På grunn av dette, med tanke på metabolismens intensitet, er det nødvendig å foreskrive porsjonsstørrelsene individuelt. I blodplasmaet syntetiseres stoffet hovedsakelig med albumin.

Utskillelse av stoffet skjer gjennom nyrene (38 %) og tarmene (48 %).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Voksne bør ta 2,5–5 mg av legemidlet oralt per dag (dette bør gjøres i første halvdel av dagen). Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg av legemidlet. En stabil medisinsk effekt kan oppnås etter 7–14 dager med kontinuerlig bruk av legemidlet (noen ganger tar dette 1 måned).

Eldre voksne må ta en startdose på 2,5 mg per dag. Maksimal tillatt dose for dem er 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Bruk Nebivolol under graviditet

Nebivolol er forbudt for bruk hos gravide kvinner, fordi stoffer som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer svekker blodsirkulasjonen i morkaken og kan føre til veksthemming hos fosteret og intrauterine utviklingsforstyrrelser. Kvinner som har brukt legemidlet under graviditet, bør overvåke tilstanden til det nyfødte barnet (det kan utvikle hypoglykemi med bradykardi, spesielt i løpet av de første 3 dagene etter fødselen).

Under amming kan legemidlet kun brukes under forutsetning av at ammingen stoppes under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av overfølsomhet for nebivolol;
• depresjonstilstand;
• alvorlige utslettende patologier i det perifere vaskulære området (intermitterende claudicatio eller Raynauds sykdom);
• historie med bronkospasmer eller bronkial astma;
• kardiogent sjokk;
• myasteni;
• alvorlige forstyrrelser i leverfunksjonen;
• metabolsk acidose;
• feokromocytom;
• bradykardi (hjertefrekvens under 60 slag/minutt);
• AV-blokk av 2. eller 3. grad (uten pacemaker);
• SSSU (også sinoatriell blokk);
• en markant reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk er mindre enn 90 mm Hg);
• CHF i dekompensasjonsfasen eller akutt hjertesvikt.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bivirkninger Nebivolol

Å ta medisinen kan forårsake en rekke bivirkninger:

• hos personer med hjertesvikt: oftest forekommer bradykardi med svimmelhet, samt hevelse i bena, ortostatisk kollaps, førstegradsblokk og forsterkning av sykdomssymptomer;
• lesjoner som påvirker reproduksjonsorganene: impotens utvikler seg av og til;
• lidelser i epidermis: noen ganger forekommer kløe og erytematøse utslett. Tegn på intoleranse opptrer sporadisk, og manifestasjonene av psoriasis forsterkes;
• lidelser forbundet med mage-tarmkanalen: forstoppelse, kvalme eller diaré observeres ofte. Dyspeptisk syndrom kan noen ganger forekomme;
• problemer med åndedrettsorganenes funksjon: ofte dyspné; noen ganger utvikler bronkialkramper seg;
• lesjoner i det kardiovaskulære systemet: noen ganger forsterkes claudicatio intermittens, kardialgi, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser og hjertesvikt utvikles. I tillegg synker blodtrykksverdiene eller aktiviteten til AV-ledning/blokkade avtar;
• problemer med synsfunksjonen: synsforstyrrelser kan observeres;
• forstyrrelser i sentralnervesystemet eller det perifere nervesystemet: en følelse av døsighet eller tretthet, mareritt, parestesi, hodepine, søvnløshet og svimmelhet kan forekomme, samt utvikling av depresjon og svekket konsentrasjon.

[ 23 ]

Overdose

Forgiftning med stoffet kan provosere frem forekomsten av slike manifestasjoner som bronkial spasmer, akutt hjertesvikt, bradykardi og redusert blodtrykk.

For å eliminere lidelsene vaskes pasientens mage og aktivt kull med avføringsmidler gis. Hvis det er et slikt behov, utføres intensiv behandling på sykehus.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når Nebivolol brukes i kombinasjon med insulin eller antidiabetika, kan symptomer på hypoglykemi (takykardi) maskeres.

Kombinasjonen av legemidlet med SSRI-er kan føre til en økning i plasmanivåene av nebivolol, samt en nedgang i metabolske prosesser, noe som øker sannsynligheten for bradykardi.

Kombinasjon med cimetidin øker plasmanivåene av legemidlet.

Bruk sammen med fenotiazinderivater, trisykliske antioksidanter og barbiturater forsterker legemidlets hypotensive egenskaper.

Samtidig bruk med anestetika øker sannsynligheten for reduksjon av blodtrykk og hemmer refleks takykardiprosesser.

Kombinasjon med sympatomimetika undertrykker legemidlets medisinske aktivitet.

Kombinasjon med legemidler som blokkerer langsomme kalsiumkanaler, blodtrykkssenkende legemidler eller nitroglyserin fører til en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Bruk av medisinen sammen med verapamil kan føre til hjertestans.

Samtidig administrering med klasse 1 antiarytmika kan forsterke den negative inotrope effekten og også undertrykke AV-ledningsprosesser.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Lagringsforhold

Nebivolol skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhet

Nebivolol kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det terapeutiske midlet brukes ikke i pediatrisk alder (under 18 år).

[ 35 ], [ 36 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Binelol, Nebilet og Nebivator med Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Anmeldelser

Nebivolol får utmerkede anmeldelser fra folk flest angående dens terapeutiske effektivitet (mange sier at den er svært høy). Det finnes imidlertid også et stort antall negative tegn som dukker opp ganske ofte.