Gemix

Hemix er et antibakterielt legemiddel i kinolonkategorien.

Indikasjoner Gemixa

Det brukes til å eliminere infeksjoner, hvis utvikling er provosert av aktiviteten til bakterier som er følsomme for legemidlet:

• samfunnservervet lungebetennelse (også forårsaket av virkningen av multiresistente stammer);
• kronisk bronkitt i den akutte fasen;
• akutt stadium av bihulebetennelse.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i form av tabletter, i en mengde på 10 stk i en blisterpakning. Esken inneholder 1 slik blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Gemifloksacin er et antimikrobielt legemiddel i fluorokinolonkategorien. Stoffet har et bredt spekter av bakteriedrepende aktivitet mot grampositive og gramnegative, samt atypiske bakterier og anaerober.

Det medisinske elementet ødelegger prosessene for reparasjon og replikasjon, samt transkripsjon av mikrobielt DNA – ved å bremse aktiviteten til enzymene DNA-gyrase (topoisomerase 2), samt topoisomerase 4, som er nødvendige for bakteriell vekst. Gemifloksacin har høy affinitet med bakterielle topoisomeraser – II (DNA-gyrase) og IV.

Pneumokokkstammer med genmutasjoner som koder for disse enzymene er resistente mot de fleste legemidler i fluorokinolonkategorien. Men i betydelige medisinske konsentrasjoner kan stoffet bremse de endrede enzymene. Derfor kan individuelle pneumokokkstammer som er resistente mot fluorokinoloner vise følsomhet for gemifloxacin.

Mekanismen for terapeutisk aktivitet av fluorokinoloner (inkludert gemifloxacin) er noe forskjellig fra effekten av makrolider med β-laktamantibiotika, samt tetracykliner med aminoglykosider.

Kryssresistens mellom Hemix og disse kategoriene antibiotika er ikke observert.

Hovedmekanismen for resistens mot fluorokinoloner er genmutasjoner i DNA-gyrase med DNA-topoisomerase IV. Hyppigheten av disse mutasjonene er 10⁻⁶/10⁻⁶ og mindre.

Komponenten gemifloxacin har terapeutisk aktivitet mot de fleste bakteriestammer – i in vitro-prosedyrer, så vel som in vivo:

• Grampositive aerober: pneumokokker (inkludert de som er resistente mot makrolider og penicillin, samt de fleste som er resistente mot ofloksacin eller levofloksacin, samt MDRSP), pyogene streptokokker (inkludert bakterier som er resistente mot makrolider), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans og Streptococcus anginosa. I tillegg Streptococcus constellatus med Streptococcus milleri og Streptococcus mitis, samt andre bakterier fra streptokokkgruppen. Sammen med dem finnes også Staphylococcus aureus (følsom for meticillin), Staphylococcus epidermidis, saprofytiske stafylokokker, hemolytiske stafylokokker og andre mikrober fra stafylokokkkategorien. I tillegg finnes det også fekale enterokokker, enterokokker faecium og andre bakterier fra enterokokkerkategorien;
• Gram-negative aerober: Influensabasillen (dette inkluderer også mikroorganismer med tilstedeværelse av β-laktamase), Haemophilus parainfluenzae og andre bakterier fra Haemophilus-gruppen. I tillegg Moraxella catarrhalis (med positiv og negativ β-laktamase) og andre typer bakterier fra Moraxella-kategorien. I tillegg Friedlanders basill, Klebsiella oxytoca og andre typer mikrober fra Klebsiella-gruppen. Sammen med dem også gonokokker, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus med Acinetobacter anitratus, og i tillegg Acinetobacter haemolyticus og andre former for bakterier fra Acinetobacter-kategorien. Denne listen inkluderer også Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, samt andre mikrober fra Citrobacter-kategorien;
• Shigella med salmonella, Enterobacter aerogenes og andre former for Enterobacter-mikrober. Serratia marcescens og andre former for Serratia-bakterier. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis og andre typer bakterier fra Proteus-kategorien. Providencia, Morgans bakterie og andre typer Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa og andre typer bakterier fra Pseudomonas-gruppen, samt Borde-Gengou-bakterier og andre mikrober fra Bordetella-kategorien;
• atypiske mikrober: Coxiella burnetii og andre former for coxiella, mycoplasma pneumoniae og andre bakterier fra mycoplasma-gruppen, legionella pneumophila og andre mikrober fra legionella-gruppen, samt chlamydophila pneumoniae og andre former for klamydia;
• anaerober: peptostreptokokker, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens og andre former for clostridier, fusobakterier, porphyromonas og prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av legemidlet i doser på 40–640 mg, forblir dets farmakokinetiske egenskaper lineære.

Gemifloksacin absorberes raskt i mage-tarmkanalen. Det tar 0,5–2 timer etter inntak av 1 tablett av legemidlet å nå toppnivåer av stoffet i kroppen. Ved gjentatt bruk av 320 mg av legemidlet er toppnivåene av stoffet i blodplasmaet 1,61 ± 0,51 μg/ml, samt 0,70–2,62 μg/ml, og clearancenivået er 9,93 ± 3,07 μg/time/ml, samt 4,71–20,1 μg/time/ml.

Når legemidlet brukes i en kurdose på 320 mg én gang daglig, observeres likevektsverdiene på den tredje behandlingsdagen. Hemix akkumuleres knapt (mindre enn 30 % etter inntak av legemidlet i en dose på 640 mg den første uken).

Matinntak har nesten ingen effekt på de farmakokinetiske parametrene til gemifloxacin, noe som gjør at legemidlet kan brukes uavhengig av tidspunktet for matinntak.

Etter gjentatt bruk av legemidlet syntetiseres 55–73 % av det aktive elementet med plasmaprotein; pasientens alder påvirker ikke andelen av den syntetiserte fraksjonen.

Nivået av gemifloksacin i bronkoalveolær lavage er høyere enn verdiene i blodplasma. Legemidlet har en høy evne til å trenge inn i lungevevet.

En liten del av stoffet gjennomgår levermetabolisme. Etter 4 timer etter administrering dominerer uendret gemifloxacin (denne andelen er 65 %) over produktene fra legemiddelmetabolismen i blodplasmaet. Legemidlet metaboliseres ikke ved deltakelse av hemoprotein P450-systemet, og bremser ikke hastigheten på dets metabolske prosesser.

Utskillelse av legemidlet (uendret element og metabolske produkter) skjer gjennom tarmene (hos en frisk person er dette tallet 61 % ± 9,5 % av porsjonen), og i tillegg sammen med urin (hos en frisk person er tallet 36 % ± 9,3 %). Utskillelsesperioden for legemidlet fra plasma og urin er henholdsvis omtrent 8 og 15 timer.

Under hemodialyse fjernes omtrent 20–30 % av gemifloxacindosen fra plasmaet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene skal tas oralt, skylles ned med rent vann, uavhengig av måltider. Den nødvendige dosen per dag er 320 mg av legemidlet én gang.

For behandling av samfunnservervet lungebetennelse kreves en enkelt dose på 320 mg av legemidlet per dag i 1 uke.

Ved forverring av kronisk bronkitt er det nødvendig å ta 320 mg av medisinen én gang daglig i 5 dager.

For å eliminere akutt bihulebetennelse varer også et behandlingsforløp med en enkelt daglig dose på 320 mg av legemidlet i 5 dager.

Personer med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (CC-verdier >40 ml/min) trenger ikke å endre doseringen. Personer med alvorlige stadier av sykdommen (CC-nivå <40 ml/min) og de som gjennomgår hemodialyse eller regelmessig ambulatorisk peritonealdialyse, bør ta 160 mg av legemidlet én gang daglig.

[ 21 ]

Bruk Gemixa under graviditet

Hemix er forbudt for bruk hos gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet for gemifloxacin og andre komponenter i legemidlet;
• forlengelse av QT-intervallet under EKG-prosedyren (dette inkluderer også den medfødte formen av denne lidelsen);
• historie med seneskade på grunn av bruk av fluorokinoloner;
• ammeperiode;
• personer under 18 år.

[ 16 ]

Bivirkninger Gemixa

Bruk av legemidlet kan forårsake følgende bivirkninger:

• manifestasjoner av allergi: noen ganger utvikles urtikaria, kløe, tegn på overfølsomhet. I tillegg kan Stevens-Johnsons syndrom eller TEN utvikles. Lungebetennelse av allergisk natur og alvorlig lysfølsomhet observeres sporadisk;
• fordøyelsesforstyrrelser: forekomst av diaré og kvalme, noen ganger utvikling av oppkast, oppblåsthet, magesmerter og anoreksi. Hepatitt eller akutt leversvikt kan forekomme av og til;
• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: en følelse av angst, døsighet, rastløshet eller forvirring kan forekomme sporadisk, samt tremor, depresjon, paranoid syndrom og hallusinasjoner. Hvis tegn på skade på sentralnervesystemet oppstår, må bruken av legemidlet seponeres. I tillegg kan polynevropati av sensorisk aksonal natur observeres, manifestert i form av hypoestesi, parestesi, en følelse av svakhet, samt andre følsomhetsforstyrrelser;
• forstyrrelser i sanseorganene: isolerte tilfeller av lukt- og smaksforstyrrelser, tinnitus, hørselstap, svimmelhet og synsforstyrrelser (som problemer med fargeoppfatning og dobbeltsyn) observeres;
• lesjoner som påvirker det hematopoietiske systemet: noen ganger utvikler leukopeni; av og til forekommer trombocytopeni, og av og til agranulocytose, pancytopeni, trombocytopenisk purpura og andre hematologiske lidelser. I tillegg kan anemi noen ganger observeres (noen ganger i aplastisk eller hemolytisk form);
• urindysfunksjon: krystalluri observeres av og til. Akutt nyresvikt eller tubulointerstitiell nefritt kan utvikle seg;
• Resultater av laboratorieprøver: av og til observeres en økning i natrium-, totalbilirubin- og blodplatetall, samt en reduksjon i kalium-, kalsium- og blodnøytrofiler. En økning i CPK- og levertransaminaseverdier, og en endring i hematokritverdier observeres også;
• Andre: leddgikt eller artralgi, muskelsmerter, senebetennelse og vaskulitt utvikler seg sporadisk, samt superinfeksjoner (som pseudomembranøs kolitt eller candidiasis). Senerupturer er også mulige.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdose

Et tegn på rus er potensering av bivirkninger.

Ved akutt forgiftning bør oppkast fremkalles eller mageskylling utføres, og symptomatiske tiltak bør iverksettes. Hemix har ingen spesifikk motgift. Pasienten bør drikke rikelig med væske og overvåkes kontinuerlig. Under hemodialyse skilles 20–30 % av gemifloxacindosen ut fra blodplasmaet.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon av legemidlet med syrenøytraliserende midler som inneholder jernsulfat, magnesium eller aluminium, samt med sukralfat, reduserer biotilgjengeligheten til Hemix. Syrenøytraliserende midler bør tas minst 3 timer før inntak av gemifloxacin eller minst 2 timer etter. Sukralfat bør brukes minst 2 timer etter bruk av legemidlet.

Oral prevensjon av østrogen-progesteron-typen reduserer biotilgjengelighetsverdiene til legemidlet noe.

Bruk av legemidlet under behandlingen påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene til prevensjonsmidler - derivater av levonorgestrel eller etinyløstradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Lagringsforhold

Hemiks bør oppbevares tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikator – under 25 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Holdbarhet

Gemiks kan brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

En analog av stoffet er stoffet Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]