Griseofulvin

Griseofulvin er et soppdrepende (antisopp) legemiddel som brukes til å behandle soppinfeksjoner i hud, hår og negler. Det er effektivt mot ulike typer dermatofytter, som Trichophyton (årsaken til fotsopp og ringorm), Microsporum og Epidermophyton.

Griseofulvin virker ved å forstyrre strukturen og funksjonen til mikrotubuli i soppcelleskjelettet, noe som hindrer soppcellene i å dele seg. Dette stopper spredningen av infeksjon ved å gjøre soppcellene mer sårbare for vertens immunsystem.

Indikasjoner Griseofulvin

1. Dermatofytose (trichofytose, mikrosporia, epidermofytose) er soppinfeksjoner i huden forårsaket av dermatofytter som påvirker hud, hår og negler.
2. Onykomykose (soppinfeksjon i negler) er en sykdom der sopp påvirker negleplaten, noe som forårsaker deformasjon, misfarging og avskalling.
3. Ringorm (tinea) er en soppinfeksjon i hodebunnen som kan føre til skallethet og hudbetennelse.

Utgivelsesskjema

Griseofulvin kommer vanligvis som tabletter eller kapsler til oral bruk.

Farmakodynamikk

Griseofulvin virker ved å sette seg inn i strukturen til keratin (proteinet som utgjør hoveddelen av hud, hår og negler), noe som gjør det mindre tilgjengelig for sopp og hindrer vekst og reproduksjon. Dette er spesielt viktig for behandling av dermatofyttinfeksjoner som trikofytose (ringorm), mikrosporia og fotsopp, som påvirker hud, hår og negler.

Farmakokinetikk

• Absorpsjon: Griseofulvin absorberes fra mage-tarmkanalen, primært fra tolvfingertarmen. Matinntak kan øke absorpsjonen.
• Metabolisme: Legemidlet gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, inkludert hydroksylering og demetylering.
• Utskillelse: Metabolitter skilles hovedsakelig ut via galle og avføring. En liten mengde skilles ut via nyrene.
• Halveringstid: Halveringstiden til griseofulvin kan være ganske lang, noe som krever langvarig behandling.
• Tid til maksimal blodkonsentrasjon (Tmax): Vanligvis er Tmax 4 til 5 timer etter inntak av legemidlet.
• Proteinbinding: Griseofulvin er i høy grad bundet til plasmaproteiner, primært albumin.
• Virkningstid: Den langvarige virkningen av griseofulvin skyldes akkumulering i keratinisert vev som hud, hår og negler.

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåte og dosering

Dosering og administrasjonsvei for griseofulvin kan variere avhengig av legemiddelform (tabletter, suspensjon), infeksjonstype, pasientens alder og vekt. Det er viktig å følge legens instruksjoner og bruksanvisningen på pakningen. Nedenfor er generelle anbefalinger:

1. For voksne og barn over 12 år:
   • Vanlig dose er 500 mg til 1000 mg per dag, avhengig av infeksjonens type og alvorlighetsgrad.
   • Dosen kan deles inn i flere doser i løpet av dagen.
2. For barn som veier mindre enn 50 kg:
   • Vanlig dose er 10 mg til 20 mg per kilogram kroppsvekt per dag.
   • Dosen er også delt inn i flere doser.

Administrasjonsmåte

• Griseofulvin bør tas sammen med fet mat for å forbedre absorpsjonen.
• Det anbefales å drikke rikelig med væske i løpet av dagen for å bidra til å eliminere stoffet fra kroppen.
• Behandlingsvarigheten avhenger av infeksjonens plassering og alvorlighetsgrad, men forløpet varer vanligvis fra flere uker til flere måneder, ettersom soppinfeksjoner reagerer sakte på behandling.

Note

• Ikke avbryt behandlingen eller endre doseringen uten å konsultere legen din, selv om symptomene dine bedres.
• Å fullføre hele behandlingsforløpet bidrar til å forhindre tilbakefall av infeksjonen.

Bruk Griseofulvin under graviditet

Griseofulvin anbefales ikke til bruk under graviditet på grunn av potensiell risiko for det utviklende fosteret. Her er noen viktige punkter å vurdere:

Risikoer for fosteret:

Griseofulvin har vist seg å være teratogent i dyrestudier, noe som betyr at det kan forårsake fødselsskader hos fosteret. Selv om direkte bevis hos mennesker er begrenset, anses griseofulvin som utrygt å bruke under graviditet på grunn av disse dyrestudiene og de potensielle risikoene.

Anbefalinger for gravide kvinner:

• Unngå bruk: Gravide kvinner bør unngå å bruke griseofulvin. Hvis en kvinne planlegger å bli gravid eller oppdager at hun er gravid mens hun tar dette legemidlet, bør hun umiddelbart kontakte legen sin.
• Snakk med legen din: Legen din kan foreslå alternative behandlinger for soppinfeksjoner som er tryggere å bruke under graviditet.

Andre forholdsregler:

• Prevensjon: Kvinner i fertil alder som får griseofulvin anbefales å bruke effektiv prevensjon under behandlingen og i en periode etter at den er avsluttet for å unngå graviditet.
• Overvåking: Hvis graviditet oppstår under behandling med griseofulvin, er det viktig å nøye overvåke helsen til både mor og foster.

Kontra

1. Kjent individuell intoleranse: Personer med kjent individuell intoleranse mot griseofulvin eller andre soppdrepende midler i denne klassen bør unngå bruk av dette legemidlet.
2. Nedsatt leverfunksjon: Siden griseofulvin metaboliseres i leveren, kan bruk være kontraindisert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller annen leversykdom.
3. Porfyri: Griseofulvin kan forverre symptomene på porfyri og bør brukes med forsiktighet hos pasienter med denne tilstanden.
4. Graviditet og amming: Bruk av griseofulvin under graviditet og amming kan være kontraindisert eller kreve spesiell oppmerksomhet. Legen bør avgjøre om bruk av legemidlet er nødvendig i disse tilfellene.
5. Pediatrisk populasjon: Bruk av griseofulvin hos barn kan være begrenset, og det bør brukes med forsiktighet hos barn, spesielt spedbarn og små barn.
6. Alkohol: Det anbefales å unngå å drikke alkohol under behandling med griseofulvin, da det kan øke legemidlets negative bivirkninger på leveren.

Bivirkninger Griseofulvin

1. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan griseofulvin forårsake alvorlige allergiske reaksjoner, inkludert elveblest, kløe, hevelse i ansikt eller lepper og pustevansker.
2. Mage-tarmlidelser: De vanligste bivirkningene inkluderer kvalme, oppkast, diaré og magesmerter.
3. Hodepine og svimmelhet: Noen pasienter rapporterer hodepine og svimmelhet mens de tar legemidlet.
4. Tretthet: Griseofulvin kan føre til at du føler deg trett eller svak.
5. Lysfølsomhet: En kjent bivirkning av griseofulvin er økt følsomhet for sollys, noe som kan føre til solbrenthet eller rødhet i huden ved eksponering for ultrafiolett lys.
6. Menstruasjonsforstyrrelser: Hos kvinner kan griseofulvin forårsake noen endringer i menstruasjonssyklusen.
7. Effekter på leveren: Siden griseofulvin metaboliseres i leveren, kan det påvirke leverfunksjonen, noe som manifesterer seg ved endringer i leverenzymnivåene.
8. Psykiske endringer: I svært sjeldne tilfeller kan griseofulvin forårsake mentale endringer, inkludert forvirring, angst eller depresjon.

Overdose

1. Gastrointestinale symptomer: Kvalme, oppkast, diaré og magesmerter er ofte de første tegnene på overdosering.
2. Nevrologiske symptomer: Svimmelhet, hodepine, tretthet og til og med forvirring kan oppstå ved høye doser av legemidlet.
3. Hudreaksjoner: Griseofulvin kan forårsake lysfølsomhet, som forverres ved overdosering, og resulterer i alvorlige etseskader på huden ved eksponering for sollys.
4. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan alvorlige allergiske reaksjoner forekomme, inkludert elveblest, hevelse og pustevansker.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Soppdrepende legemidler: Kombinasjon av griseofulvin med andre soppdrepende legemidler kan føre til en økning eller reduksjon i effekten av andre legemidler.
2. Antikonvulsiva: Griseofulvin kan redusere effekten av antikonvulsiva som karbamazepin og fenytoin.
3. Antineoplastiske legemidler: Interaksjon med antineoplastiske legemidler som cyklofosfamid kan øke deres toksisitet.
4. Antibiotika: Kombinasjon med antibiotika som tetracykliner og ampicillin kan redusere effektiviteten.
5. Prevensjon: Griseofulvin kan redusere effekten av p-piller, så det anbefales å bruke alternative prevensjonsmetoder.
6. Legemidler som metaboliseres i leveren: Griseofulvin kan påvirke metabolismen til andre legemidler som metaboliseres i leveren, noe som kan føre til endringer i blodkonsentrasjonen.