Captopril

Kaptopril har antihypertensiv terapeutisk aktivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Captopril

Det brukes hovedsakelig for å forhindre utvikling av hypertensiv krise og for å senke blodtrykksverdier. Det brukes mot følgende lidelser:

• økt trykk inne i nyrene;
• primær hypertensjon (økt blodtrykk av ukjent opprinnelse);
• hypertensjon av ondartet natur (i nærvær av resistens mot andre legemidler).

[ 7 ]

Utgivelsesskjema

Elementet frigjøres i tablettform (volum på 12,5, 25 og også 50 eller 100 mg). Inne i blisterpakningene - 10 tabletter. I esken - 2 pakninger.

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten i legemidlet bremser aktiviteten til ACE, og forhindrer omdannelsen av angiotensin-1 til 2. form. Angiotensin-2 er hovedelementet i RAS-strukturen, som har en betydelig vasokonstriktoreffekt. En reduksjon i angiotensin-2-indikatorer, en reduksjon i aldosteronproduksjon, og i tillegg akkumulering av det vasodilaterende elementet bradykinin fører til utvikling av antihypertensiv aktivitet.

Captopril reduserer systemisk vaskulær motstand i forhold til blodstrøm, reduserer trykk og etterbelastning i lungekretsløpet. Sammen med dette kan legemidlet i tillegg redusere aldosteronverdiene i binyrene.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Omtrent 75 % av den aktive ingrediensen absorberes med en ganske høy hastighet i mage-tarmkanalen. Inntak av mat kan redusere absorpsjonsgraden med 30–40 %. Cmax-verdier i blodet bestemmes etter 0,5–1,5 timer. Syntesen av den aktive ingrediensen med albuminer er 25–30 %.

Kaptopril skilles ut i morsmelk. Metabolske prosesser skjer i leveren. Metabolske produkter har ingen medisinsk aktivitet.

Utskillelse av 95 % av legemidlet utføres av nyrene (nesten halvparten er uendret, og resten i form av metabolske produkter).

Hos personer med alvorlig nyresvikt observeres akkumulering av legemidlet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen må tas oralt. Stoffet reduserer blodtrykket ganske raskt. Kun den behandlende legen kan foreskrive medisinen.

Når en hypertensiv krise utvikler seg, er det nødvendig å plassere en tablett med en dose på 25 mg under tungen - dette fører til rask utvikling av en antihypertensiv effekt.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bruk Captopril under graviditet

Kontraindisert for bruk av gravide eller ammende kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• aortastenose;
• Conns syndrom;
• mitralstenose;
• tilstand etter nyretransplantasjon;
• stenose som påvirker nyrearteriene;
• tendens til å utvikle ødem;
• tilstedeværelse av alvorlig følsomhet for legemidlet;
• myokardiopati.

Bivirkninger Captopril

Bruk av et terapeutisk stoff kan fremkalle visse bivirkninger:

• lidelser i nervesystemet: svimmelhet, alvorlig tretthet, parestesi, asteni og migrene;
• lidelser som påvirker det kardiovaskulære systemets funksjon: ortostatisk kollaps eller økt hjertefrekvens;
• fordøyelsesforstyrrelser: smerter i epigastriet, kvalme, tarmlidelser (forstoppelse eller diarésyndrom), smaksløkforstyrrelser, samt kolestase, pankreatitt, økte ASAT-, ALT- eller bilirubinnivåer og hepatitt;
• problemer med det hematopoietiske systemet: anemi, agranulocytose (hvis en autoimmun sykdom er tilstede), nøytropeni og en reduksjon i antall blodplater;
• metabolske forstyrrelser: acidose eller økte K+-verdier;
• urinveisforstyrrelser: forekomst av protein i urinen og problemer med nyrefunksjonen;
• tegn på allergi: tilstedeværelse av antinukleære antistoffer, serumsyke, bronkial spasme, lymfadenopati eller Quinckes ødem;
• Andre: en tørr, uproduktiv hoste kan observeres.

Hvis pasienten opplever andre negative symptomer, bør han/hun oppsøke lege og midlertidig slutte å bruke legemidlet.

[ 20 ], [ 21 ]

Overdose

Ved forgiftning med legemidlet oppstår en betydelig reduksjon i blodtrykksindikatorene. Lidelsen kan kompliseres av en forstyrrelse i blodtilførselen til hjernen, tromboembolisme og hjerteinfarkt.

Ved slike lidelser bør offeret legges horisontalt og beina heves. For å gjenopprette blodtrykksverdiene utføres også en intravenøs injeksjon av fysiologisk væske. Peritonealdialyseprosedyren vil være ineffektiv, men hemodialyse kan gi positive resultater.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved samtidig bruk av immunsuppressiva eller cytostatika kan leukopeni forekomme.

Kombinasjon med diuretika (kaliumsparende) kan føre til hyperkalemi (spironolakton og amilorid med triamteren).

Azatioprin kan forårsake anemi assosiert med undertrykkelse av erytropoietinaktivitet. Det finnes informasjon om utvikling av leukopeni forårsaket av additiv hematopoiese i benmargen.

Ved kombinasjon med allopurinol er potensering av hematologiske egenskaper mulig.

Aspirin kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av legemidlet.

Legemidlet har evnen til å øke digoksinnivåene. Legemiddelinteraksjoner utvikler seg hovedsakelig hos personer med alvorlig nyresykdom.

[ 27 ], [ 28 ]

Lagringsforhold

Captopril skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør være innenfor området 15–25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Holdbarhet

Captopril kan brukes innen 4 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 32 ], [ 33 ]

Søknad for barn

Captopril er ikke foreskrevet for behandling hos barn (under 14 år).

[ 34 ]

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Alkadil og Captopril med Capoten.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]