Kardiodaron

Kardiodaron er et legemiddel som har koronar vasodilator, antiarytmisk, antianginal, antihypertensive og α- og β-adrenerg blokkerende aktivitet.

Bruken resulterer i en reduksjon i oksygenbehovet til myokardiet, en reduksjon i følsomhet for hyperstimulering av det sympatiske nervesystemet og en reduksjon i koronar vaskulær tonus. Samtidig observeres en økning i koronar sirkulasjon, en økning i myokardiets energireserver og en reduksjon i hjertefrekvens. [ 1 ]

Indikasjoner Kardiodaron

Det brukes til forebygging og behandling av paroksysmale rytmeforstyrrelser:

• livstruende ventrikulære arytmier;
• ventrikulær takykardi;
• angina pectoris;
• supraventrikulære arytmier;
• forebygging av utvikling av ventrikkelflimmer;
• paroksysme av atrieflimmer og flutter;
• arytmi som oppstår med hjertesvikt;
• parasystole.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning eller 30 stykker i en beholder.

I tillegg selges det i form av en væske for intravenøse injeksjoner.

Farmakodynamikk

Legemidlet viser antianginøse og antiarytmiske effekter.

Antiarytmisk aktivitet utvikles med forlengelse av det tredje stadiet av påvirkningspotensialet – ved å svekke kaliumpassasjen gjennom kanalene inne i celleveggene til kardiomyocytter. I tillegg er det en forlengelse av det refraktære segmentet og en reduksjon i myokardiell eksitabilitet. [ 2 ]

Legemidlet har en ikke-kompetitiv blokkerende effekt på α- og β-adrenoreseptorer. Samtidig bremser det nodal, atrial og SA-ledning, med nesten ingen effekt på ledningsprosessene inne i ventriklene. Det bremser også prosessene med eksitasjon impulsledning og forlenger den refraktære seksjonen av ytterligere kanaler i ventriklene og atriene. [ 3 ]

Den antianginøse effekten oppnås ved å redusere mengden oksygen som forbrukes av myokardiet (reduserer hjertefrekvensen og svekker den kardiale etterbelastningen), og i tillegg ved å øke koronarsirkulasjonen gjennom direkte påvirkning av relativt glatte arterielle muskler, opprettholde hjertets utstøtingsprosesser (ved å redusere aortatrykket) og svekke den perifere motstanden.

Farmakokinetikk

Ved oral administrasjon absorberes legemidlet med lav hastighet i mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighetsverdiene varierer fra 30–80 %. Legemidlet bestemmes i blodet etter 0,5–4 timer. Cmax-indikatoren i blodet for en enkelt administrering av Cardiodarone registreres etter 3–7 timer.

Intrahepatiske metabolske prosesser realiseres ved dannelsen av et metabolsk element (decetylamiodaron) med terapeutisk effekt, samt ved dejodering.

Utskillelse skjer med en ekstremt lav hastighet; halveringstiden er innen 20–100 dager.

Dosering og administrasjon

Ved aktive faser av rytmeforstyrrelser administreres legemidlet intravenøst med 5 mg/kg; i dette tilfellet reduseres dosen til 2,5 mg/kg for personer med hjertesvikt.

Tablettene skal tas sammen med eller etter mat, svelges hele og skylles ned med rent vann. Porsjonsstørrelsen velges individuelt av legen, tatt i betraktning pasientens tilstand. Den første daglige dosen er ofte mellom 600-800 mg (må deles inn i 2-3 doser). Om nødvendig kan porsjonen økes til 1200 mg per dag.

Slike doser brukes i en periode på 8-15 dager, og deretter overføres pasienten til vedlikeholdsbehandling.

Ved vedlikeholdsbehandling brukes den minste effektive dosen for pasienten. Ofte er størrelsen 100–400 mg Cardiodarone. For å unngå akkumulering av legemidlet bør det tas i en 5-dagers syklus, hvoretter det bør være et 2-dagers intervall.

I tillegg kan tablettene brukes i en periode på 3 uker, hvoretter det kan tas en 7-dagers pause.

• Søknad for barn

Legemidlet er foreskrevet til personer under 18 år med ekstrem forsiktighet.

Bruk Kardiodaron under graviditet

Fordi amiodaron kan krysse morkaken, bør det ikke brukes under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• sinuslignende bradykardi;
• kardiogent sjokk;
• alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• SA-blokk;
• hypokalemi;
• AV-blokk 2–3 stadier;
• hypotyreose eller hypertyreose;
• SSSU;
• kollapse;
• interstitielle lungelesjoner;
• senking av blodtrykket;
• bruk av MAO-hemmere;
• amming.

Legemidlet foreskrives med ekstrem forsiktighet til personer med leversvikt eller eldre.

Bivirkninger Kardiodaron

Bivirkninger inkluderer:

• forsterkning av hjertesvikt, sinusbradykardi, piruetttakykardi, AV-blokk, reduksjon i blodtrykksverdier og utvikling av arytmi eller forsterkning av en eksisterende arytmi;
• pleuritt, apné, lungefibrose, hoste og dyspné, lungebetennelse, bronkial spasme, alveolitt og forekomst av hyper- eller hypotyreose;
• oppkast eller kvalme, oppblåsthet, forstoppelse, tap av matlyst, diaré, smerter og tyngde i den epigastriske regionen, samt gulsott, giftig hepatitt, kolestase, potensering av intrahepatisk transaminaseaktivitet og levercirrose;
• svimmelhet, depresjon, hukommelsesproblemer, hodepine og parestesi, hørselshallusinasjoner, svakhet, tremor, polynevropati og søvnforstyrrelser;
• ataksi, økt ICP, nevritt som påvirker synsnerven, uveitt, retinal mikrodetachment, ekstrapyramidale symptomer, myopati og lipofuscinavsetning i hornhinneepitelet;
• anemi av aplastisk eller hemolytisk natur og trombocytopeni;
• alopecia, eksfoliativ dermatitt, epidermale utslett, lysfølsomhet og gråblå fargetone av epidermis;
• vaskulitt, tromboflebitt, hyperhidrose og feber, samt epididymitt og erektil dysfunksjon.

Overdose

Tegn på forgiftning: bradykardi, arytmi, redusert blodtrykk, AV-ledningsforstyrrelse og leverdysfunksjon.

Mageskylling og aktivt kull administreres sammen med et saltvannsavføringsmiddel. Det finnes ingen motgift. Symptomatiske tiltak kan iverksettes om nødvendig. Pasienten bør overvåkes kontinuerlig – EKG-avlesninger og blodtrykksnivåer bør overvåkes.

Ved bradykardi brukes atropin med β1-adrenomimetika, og en midlertidig pacemaker installeres. Hemodialyse fører ikke til utskillelse av amiodaron.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere legemidlet med individuelle kalsiumkanalblokkere (diltiazem eller verapamil) og β-blokkere, da dette kan føre til forstyrrelser i automatisme (i form av bradykardi), samt ledningsforstyrrelser.

Legemidlet bør ikke administreres sammen med diuretika, avføringsmidler, GCS og amfotericin B til intravenøs injeksjon, da dette kan forårsake ventrikulær takykardi (piruett).

Bruk sammen med orale antikoagulantia øker sannsynligheten for blødning (det er nødvendig å overvåke protrombinnivåene og justere dosen av antikoagulantia).

Administrasjon i kombinasjon med SG kan forårsake automatismeforstyrrelser (i form av alvorlig bradykardi) og ledningsforstyrrelser i ventriklene og atriene (legemidlet øker plasmanivåene av digoksin, og det er derfor det er nødvendig å overvåke dem kontinuerlig. I tillegg bør det tas EKG, og om nødvendig bør doseringen av legemidlet justeres).

Bruk sammen med ciklosporin og fenytoin kan føre til en økning i plasmanivåene deres.

Hos pasienter som får kardiodaron og som gjennomgår generell anestesi eller oksygenbehandling, kan bradykardi (resistent mot atropin), ledningsforstyrrelser, redusert blodtrykk og redusert hjerteminuttvolum forekomme.

Lagringsforhold

Kardiodaron bør oppbevares på et mørkt og tørt sted.

Holdbarhet

Kardiodaron kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Ritmorest, Amiodarone og Amiocordin med Cordarone, Aldarone og Concor med Anaprilin, samt Sedacorone og Ritmiodaron.