Lethorayp

Letorape er et legemiddel som bremser aktiviteten til enzymer og i tillegg er en hormonantagonist.

Den aktive ingrediensen i legemidlet, letrozol, har en antitumoreffekt. Den syntetiseres konkurrerende med den prostetiske regionen - hemet til hemoprotein 450. Den fungerer som en aromatase-subenhet, som deltar i prosessene med å omdanne androgener til østradiol med østron, og i tillegg bremser den biosyntesen av vevsøstrogener og eliminerer deres stimulerende effekt på tumorvekst. [ 1 ]

Indikasjoner Lethorayp

Det brukes som førstelinjebehandling i behandlingen av vanlige typer brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen.

I tillegg foreskrives det under preoperativ behandling av lokale typer brystkreft (østrogenavhengig) hos postmenopausale kvinner, med påfølgende organbevarende kirurgi i situasjoner der slik kirurgi ikke var planlagt i utgangspunktet (etter inngrepet må beslutningen om videre bruk av Letorap tas under hensyntagen til allment aksepterte behandlingsregimer).

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i tabletter - 10 stk i en blisterpakning; en pakning inneholder 3 slike pakninger. Det kan også frigjøres med 6 tabletter i en celleplate, 5 plater i en pakning.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes stoffet fullstendig; biotilgjengelighetsgraden er omtrent 100 %. Innenfor vaskulærlaget syntetiseres omtrent 60 % av legemidlet med protein (hovedsakelig med albumin), og i tillegg akkumuleres det i erytrocytter.

Ved inntak av gjennomsnittlige medisinske doser registreres likevektsverdier etter 0,5–1,5 måneder. Inne i leveren brytes legemidlet ned og danner derivater som ikke har aktivitet. [ 2 ]

Halveringstiden er omtrent 48 timer. Utskillelse skjer i form av biotransformasjonselementer, hovedsakelig gjennom nyrene; legemidlet akkumuleres ikke.

Reduksjonen i østrogennivåer forårsaket av langvarig daglig bruk ved utbredt brystkreft hos kvinner over 50 år er i gjennomsnitt 85 % av startverdiene. Både med tilstrekkelig og ukjent affinitet av endene til østrogener, fører bruk av legemidlet til delvis eller fullstendig regresjon av neoplasmen i 23 % av de registrerte tilfellene, og i tillegg til dette til en reduksjon i antall dødsfall og tilbakefall.

Letrozol er et alternativ til toremifen (eller tamoksifen) hos kvinner etter overgangsalderen, og brukes når disse ikke virker.

Dosering og administrasjon

Voksne (også eldre) må ta 2,5 mg av stoffet én gang daglig. Behandlingen fortsetter i 5 år eller til sykdommen får tilbakefall.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri (hos personer under 18 år).

Bruk Lethorayp under graviditet

Bør ikke gis til gravide eller ammende kvinner.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved alvorlig intoleranse forbundet med legemiddelkomponenter, alvorlig lever- eller nyredysfunksjon (kreatininclearance under 10 ml per minutt) og under premenopause.

Bivirkninger Lethorayp

Bivirkninger inkluderer:

• smittsomme lesjoner: noen ganger forekommer urinveisinfeksjoner;
• lidelser forbundet med neoplasmer: noen ganger oppstår smerte;
• lidelser som påvirker det hematopoietiske systemet: noen ganger utvikler leukopeni seg;
• problemer med metabolske prosesser: ofte oppstår anoreksi eller appetitten øker. Generelt ødem eller hyperkolesterolemi observeres noen ganger;
• mentale manifestasjoner: noen ganger observeres angst eller depresjon;
• dysfunksjon i nervesystemet: svimmelhet eller hodepine forekommer ofte. Noen ganger oppstår søvnløshet eller døsighet, dysenteri, hukommelsestap og smaksforstyrrelser. Cerebrovaskulære manifestasjoner observeres sporadisk;
• synsforstyrrelser: noen ganger forekommer øyeirritasjon eller tåkesyn, samt grå stær;
• CVS-relaterte lesjoner: noen ganger forekommer takykardi, hjertebank eller tromboflebitt. Av og til forekommer lungeemboli, hjerteinfarkt, arteriell trombose eller blodtrykket øker;
• luftveisforstyrrelser: dyspné utvikler seg av og til;
• problemer som påvirker mage-tarmkanalen: oppkast, diaré, dyspepsi, forstoppelse eller kvalme forekommer ofte. Noen ganger forekommer stomatitt, smerter i bukhinnen eller tørr munn i slimhinnene, og nivået av intrahepatiske enzymer øker;
• lidelser forbundet med epidermis: hyperhidrose, alopecia eller utslett forekommer ofte. Noen ganger – urtikaria, tørr hud eller kløe;
• muskel- og skjelettlidelser: artralgi, muskelsmerter, leddgikt eller smerter som påvirker beinene forekommer ofte;
• urindysfunksjon: noen ganger er det en økning i hyppigheten av vannlating;
• problemer med reproduksjonsaktivitet: noen ganger er det vaginal utflod eller blødning, smerter i brystkjertlene, samt tørrhet i vaginal slimhinne;
• immunforstyrrelser: anafylaktoide symptomer eller Quinckes ødem kan utvikle seg;
• Systemiske lesjoner: hovedsakelig blodstrøm. Perifert ødem eller tretthet observeres ofte. Noen ganger oppstår tørste, tørre slimhinner eller økt temperatur.

Lagringsforhold

Letoraip må oppbevares utilgjengelig for små barn og fuktighet. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Letorape kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Aralet, Letromara, Lezra med Letrozol, Femara, Letero og Letrotera, samt Etrusil.