Leflox

Lefloksacin tilhører en undergruppe av antibakterielle legemidler fra kategorien fluorokinoloner med kinoloner.

Den terapeutiske effekten utvikles på grunn av effekten som utøves av den aktive ingrediensen i legemidlet – levofloksacin. Dette er et kunstig antibakterielt stoff, som også er S-enantiometeret til den racemiske blandingen av ofloksacin. Legemidlet har også en effekt på topoisomerase 4 og DNA-gyrase. [ 1 ]

Alvorlighetsgraden av den antibakterielle effekten bestemmes av legemiddelnivåene i blodserumet. [ 2 ]

Det er potensial for kryssresistens med andre fluorokinoloner, men ingen kryssresistens er observert med antibiotika fra andre kategorier. [ 3 ]

Indikasjoner Leflox

Det brukes til behandling av betennelser, hvis utvikling er assosiert med aktiviteten til mikrober som er følsomme for levofloksacin. Blant disse er:

• aktiv fase av bihulebetennelse;
• forverring av kronisk bronkitt;
• lungebetennelse (ervervet i samfunnet eller på sykehus);
• infeksjoner i urinrøret, som utvikler seg med eller uten komplikasjoner (inkludert ukomplisert blærekatarr og pyelonefritt);
• lesjoner i de subkutane lagene og epidermis;
• kronisk stadium av prostatitt av bakteriell opprinnelse.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske elementet skjer i form av tabletter - 10 stykker i en blisterpakning eller 5 stykker i et glass (tablettvolum - 0,25 g). Også 10 stykker i en pakningsplate eller 5 eller 7 stykker i et glass (tablettvolum - 0,5 og 0,75 g).

Farmakodynamikk

Resistens mot levofloksacin manifesteres ved faset mutasjon av målsteder innenfor både type 2 topoisomeraser, topoisomerase 4 og DNA-gyrase. Følsomheten for levofloksacin endres også av andre resistensmekanismer, som endringer i cellemembranpermeabilitet (funnet i Pseudomonas aeruginosa) og cellulær effluks.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Etter oral administrering absorberes levofloksacin nesten fullstendig og raskt, og plasmanivåer på Cmax når innen 1-2 timer. Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 99-100 %. Matinntak har liten effekt på absorpsjonen av levofloksacin.

Stoffet når metningsgrenser etter 48 timer ved administrering av 0,5 g levofloksacin 1–2 ganger daglig.

Distribusjonsprosesser.

Omtrent 30–40 % av legemidlet syntetiseres med myseprotein. Distribusjonsverdiene for legemidlet er i gjennomsnitt 100 l ved en enkelt eller flere intravenøse administreringer av 0,5 g av stoffet. Dette indikerer at levofloksacin passerer godt inn i organer og vev.

Det er kjent at legemidlet bestemmes i epitelvæsken, bronkialslimhinnen, lungevev, alveolære makrofager, prostatavev, epidermis (blemmer) og urin, men det trenger ikke godt inn i cerebrospinalvæsken.

Utvekslingsprosesser.

Levofloksacin metaboliseres dårlig; dets metabolske komponenter (inkludert desmetyllevofloksacin og levofloksacin N-oksid) utgjør bare <5 % av den delen som skilles ut i urin.

Det medisinske stoffet har stereokjemisk stabilitet og er ikke utsatt for kirale inversjonsprosesser.

Utskillelse.

Når det administreres intravenøst eller oralt, skilles legemidlet ut fra blodplasmaet ganske sakte (halveringstiden er 6–8 timer). Utskillelse skjer hovedsakelig via nyrene (over 85 % av den inntatte dosen).

Systemisk clearance av legemidlet etter en enkelt dose på 0,5 g levofloksacin er 175 ± 29,2 ml per minutt.

Farmakokinetiske egenskaper etter intravenøs injeksjon og oral administrering av legemidlet er praktisk talt de samme.

Legemidlets farmakokinetiske parametre er lineære over et doseringsområde på 50–1000 mg.

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt. Doseringen velges av den behandlende legen, med tanke på alvorlighetsgraden av patologien.

Ved aktiv fase av bihulebetennelse brukes 0,5 g av legemidlet én gang daglig. Behandlingssyklusen inkluderer 10–14 dager.

Ved forverring av kronisk bronkitt tas 0,25-0,5 g av medisinen én gang daglig; behandlingen fortsetter i 7-10 dager.

Ved samfunnservervet lungebetennelse brukes 0,5–1 g av stoffet 1–2 ganger daglig. Kursvarigheten er 1–2 uker.

Ved urinveisinfeksjoner (uten komplikasjoner) administreres 0,25 g av legemidlet én gang daglig. Behandlingssyklusen varer i 3 dager.

I det kroniske stadiet av prostatitt, som har en bakteriell etiologi, administreres 0,5 g av legemidlet én gang daglig. Behandlingen varer i 4 uker.

Ved urinveisinfeksjoner med komplikasjoner (for eksempel pyelonefritt) tas 0,25 g av legemidlet én gang daglig. Syklusvarigheten er 7–10 dager.

Ved infeksjoner i subkutant vev og epidermis tas 0,5–1 g av legemidlet 1–2 ganger daglig. Behandlingen fortsetter i 1–2 uker.

Ved nedsatt nyrefunksjon bør dosen av lefloksacin reduseres.

Personer med leverdysfunksjon og eldre kan foreskrives standarddoser av medisinen.

Varigheten av den terapeutiske syklusen velges individuelt og bestemmes av den behandlende legen.

• Søknad for barn

Medisinen kan ikke foreskrives i pediatri (skade på leddbrusk kan utvikle seg).

Bruk Leflox under graviditet

Medisinen bør ikke brukes under graviditet.

Amming bør avbrytes under behandling med lefloksacin.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med virkningen av stoffets bestanddeler;
• epilepsi;
• historie med seneskader forbundet med bruk av kinoloner.

Bivirkninger Leflox

Bivirkninger inkluderer:

• mykose eller candidiasis;
• muskelsmerter med artralgi, skade på leddbruskvev, senebetennelse og skade på leddbåndene (kan til og med føre til rupturer);
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni, agranulocytose og eosinofili;
• anafylaksi;
• hypoglykemi og anoreksi;
• nervøsitet, agitasjon, søvnløshet, hallusinasjoner og angst;
• skjelving, dysgeusi, anfall, anosmia og ageusia;
• tinnitus og svimmelhet;
• redusert blodtrykk, takykardi og forlengelse av QT-intervallet;
• dyspné, bronkial spasme og allergisk lungebetennelse;
• dyspepsi, kvalme, diaré og oppkast;
• gulsott eller hepatitt;
• Quinckes ødem, kløe, utslett og hyperhidrose;
• feber, asteni og smerter i rygg, brystben og lemmer;
• svekkelse av nyrefunksjonen, noe som kan føre til akutt nyresvikt (assosiert med tubulointerstitiell nefritt);
• anfall av porfyri.

Overdose

Forgiftning resulterer i følgende symptomer: bevissthetstap, svimmelhet, forlengelse av QT-intervallet og kramper.

Ved ruspåvirkning er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand – først og fremst EKG-avlesninger. Det finnes ingen motgift. Dialyseprosedyren har ikke ønsket effekt. Symptomatiske tiltak utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes informasjon om intensiv reduksjon av anfallsterskelen ved bruk av kinoloner sammen med legemidler som reduserer den cerebrale anfallsterskelen. Dette gjelder også kombinasjonen av kinoloner med teofyllin, fenbufen eller lignende NSAID-er (stoffer som brukes i behandling av revmatiske sykdommer).

Effekten av Lefloxacin reduseres kraftig når det brukes i kombinasjon med sukralfat (et stoff som beskytter mageslimhinnen). Den samme effekten oppstår når det gis sammen med aluminium- eller magnesiumholdige syrenøytraliserende midler (legemidler som brukes mot gastralgi eller halsbrann), og også med Fe-salter (legemidler som brukes mot anemi). Medisinen bør tas minst 2 timer før eller etter administrering av disse legemidlene.

Administrasjon med GCS øker sannsynligheten for ruptur i seneområdet.

Bruk i kombinasjon med vitamin K-antagonister krever overvåking av blodkoagulasjonsfunksjonen.

Intrarenal legemiddelclearance reduseres noe av cimetidin (med 24 %) og probenecid (med 34 %). Det bør tas i betraktning at slike interaksjoner er praktisk talt ubetydelige. Ved administrering av stoffer som cimetidin sammen med probenecid, som blokkerer en av utskillelsesveiene (utskillelse gjennom tubuli), bør imidlertid levofloksacin brukes med stor forsiktighet. Dette gjelder hovedsakelig personer med problemer med nyrefunksjonen.

Legemidlet forlenger halveringstiden til ciklosporin noe (opptil 33 %).

Levofloksacin, i likhet med andre fluorokinoloner, bør brukes med ekstrem forsiktighet hos personer som tar medisiner som kan forlenge QT-intervallet (inkludert trisykliske antipsykotika, makrolidantipsykotika og antiarytmika fra underklasse 1a og 3).

Lagringsforhold

Leflox skal oppbevares utilgjengelig for små barn og utilgjengelig for fuktighet. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Leflox kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Remedia, Leflobact med Tavanic, Glevo og Flexid med Lebel, og også Lefoxin og Levolet med Eleflox. Levofloksacin, Oftaquix og Haileflox er også på listen.