Medomycin

Medomycin er et semisyntetisk tetracyklin; det er et bakteriostatisk antibiotikum og har et bredt spekter av terapeutisk aktivitet.

[ 1 ]

Indikasjoner Medomycin

Det brukes til behandling av visse smittsomme og inflammatoriske sykdommer som oppstår under påvirkning av følsomme bakterier:

• luftveiene (trakeitt med faryngitt, lungeabscess, bronkitt, akutt eller kronisk, lobær lungebetennelse, bronkopneumoni og pyothorax);
• ØNH-organer (for eksempel bihulebetennelse med mellomørebetennelse, samt betennelse i mandlene, etc.);
• urogenitalsystemet (pyelonefritt eller uretritt, endometritt med blærekatarr, gonoré, prostatitt, endocervisitt og uretrocystitt, samt den urogenitale formen av mykoplasmose og orchiepididymitt i det akutte stadiet);
• Mage-tarmkanalen og galleveiene (kolangitt med kolecystitt, samt gastroenterokolitt, shigellose og reisediaré);
• bløtvev og epidermis (abscesser og panaritium med flegmon og furunkulose, samt sår og brannskader av infisert natur, etc.);
• øyeinfeksjoner;
• pian, syfilis, rickettsiose med yersiniose, samt legionellose og klamydia, som har forskjellige lokaliseringer (dette inkluderer proktitt med prostatitt);
• koksellose, oksefeber og tyfus (dette inkluderer flåttbårne, utsletts- og tilbakefallsformer), Lyme borreliose stadium 1, samt malaria, shigellose, amøbiasis, tularemi, strålesoppsykdom og kolera;
• for kompleks behandling brukes den mot vannfeber, trakom, ornitose og granulocytisk ehrlichiose;
• osteomyelitt og brucellose med kikhoste;
• peritonitt, sepsis og også septisk form for endokarditt i subakutt stadium.

Det brukes også for å forhindre forekomst av:

• purulente komplikasjoner etter kirurgiske inngrep;
• malaria forårsaket av aktiviteten til Plasmodium falciparum;
• sykdommer under korttidsreiser (mindre enn 4 måneder) i områder der stammer som er resistente mot pyrimetaminsulfadoksin eller klorokin er utbredt.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i kapsler på 0,1 g, i mengden av 10 stk, pakket i en blisterplate. Inne i esken er det 1 slik plate.

Farmakodynamikk

Etter at legemidlet kommer inn i cellen, påvirker det aktiviteten til patogener som befinner seg der. Det hemmer proteinbindingsprosesser inne i bakterieceller og ødelegger transportkjeder av RNA-aminoacyl med membranen til 30S-ribosom-subenheten.

Følgende er svært følsomme for legemidlet:

• Gram-positive bakterier: stafylokokker (inkludert epidermale og gyldne), streptokokker (inkludert pneumokokker), samt listeria og clostridia;
• Gramnegative bakterier: Haemophilus influenzae, meningokokker, gonokokker, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella med Enterobacter, Yersinia, dysenteriamøber, bacteroides og treponemer (inkludert stammer som er resistente mot andre antibiotika (som moderne cefalosporiner med penicilliner)). Haemophilus influenzae (91–96 %) og intracellulære patogene mikrober har høyest følsomhet.

Doksycyklin viser terapeutisk aktivitet mot de fleste bakterier som forårsaker farlige infeksjonssykdommer: legionella med rickettsia, miltbrann, pest og tularemi-mikroorganismer, kolera vibrio med brucellae, og også bakterier som forårsaker snive og klamydia (mikrober som forårsaker trakom, ornitose eller venerisk granulom). Samtidig påvirker det ikke de fleste stammer av proteus, sopp og Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlet undertrykker tarmfloraen mindre enn andre tetracyklin-antibiotika, og har også en mer fullstendig absorpsjon og lengre virkningsvarighet. Den antibakterielle aktiviteten til doksycyklin er høyere enn den til naturlige tetracykliner. Sammenlignet med oksytetracyklin og tetracyklin har legemidlet en mer uttalt medisinsk effekt og en langvarig effekt, som utvikles selv ved behandling med doser som er ti ganger lavere. Legemidlet har kryssresistens mot penicilliner og andre tetracykliner.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes legemidlet nesten fullstendig i mage-tarmkanalen. Matinntak har liten effekt på absorpsjonshastigheten til doksycyklin.

Det er vidt distribuert i vevsvæsker. Proteinsyntesen i plasma er 80–95 %. Halveringstiden er omtrent 12–22 timer.

Utskillelse av det uendrede stoffet er 40 % via urin; imidlertid skilles størstedelen ut via galle med avføring.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intravenøst i alvorlige stadier av sykdommer av purulent-septisk natur, når det er nødvendig å raskt oppnå høye legemiddelnivåer i blodet, samt i situasjoner der det er vanskelig å administrere legemidlet oralt. Det er nødvendig å overføre pasienten til bruk av legemidler oralt så snart som mulig.

Legemidlet administreres intravenøst gjennom en dråpeteller - en løsning fremstilt ex tempore brukes. I dette tilfellet fortynnes 0,1 eller 0,2 g av stoffet i injeksjonsvann (5-10 ml), hvoretter denne væsken tilsettes en 0,9 % NaCl-løsning eller 5 % dekstroseløsning (0,25 eller 0,5 l). Stoffinnholdet i infusjonsvæsken bør ikke overstige 1 mg/ml eller være mindre enn 0,1 mg/ml. Infusjonsvarigheten avhenger av porsjonsstørrelsen (0,1 eller 0,2 g) og er innenfor 1-2 timer (hastighet - 60-80 dråper/minutt). Under infusjonen bør løsningen beskyttes mot lys (både elektrisk og sollys). Denne typen terapi med intravenøs administrering bør vare i 3-5 dager, og ved god toleranse kan den vare i opptil 7 dager, hvoretter pasienten (om nødvendig) overføres til oral bruk.

For behandling av betennelse som utvikler seg hos kvinner i bekkenområdet (akutt form), administreres 0,1 g av legemidlet med intervaller på 12 timer (ofte kombineres Medomycin med 3. generasjons cefalosporiner). Deretter fortsetter behandlingen med oral bruk av doksycyklin - i en dose på 0,1 g 2 ganger daglig, i 14 dager.

Oralt bør barn som veier mer enn 45 kg og voksne ta gjennomsnittlig 0,2 g per dag (fordelt på 2 doser - 0,1 g 2 ganger per dag), deretter bytte til å ta 0,1 g per dag (i 1-2 doser). Ved infeksjoner som påvirker urinveiene og har en kronisk form, er det nødvendig å ta 0,2 g av legemidlet per dag gjennom hele forløpet.

Under behandling av gonoré brukes en av følgende metoder:

• Ved akutt uretritt, som oppstår uten komplikasjoner, tas 500 mg av stoffet per kur (for 1. dose - 300 mg, og for 2. og 3. - 100 mg med et intervall på 6 timer). Metoden kan brukes ved bruk av legemidlet på 0,1 g per dag til fullstendig bedring (for kvinner), eller 0,1 g 2 ganger daglig i 7 dager (for menn);
• For gonoré med komplikasjoner tas 800-900 mg for hele syklusen, fordelt på 6-7 doser (300 mg for den første dosen, og deretter de resterende 6, med intervaller på 6 timer).

Under behandling mot syfilis tas 300 mg av legemidlet per dag i en periode på minst 10 dager (oralt eller intravenøst).

Ved infeksjoner (forårsaket av aktiviteten til Chlamydia trachomatis) som påvirker endetarmen, urinveiene og livmorhalsen, og som oppstår uten komplikasjoner, er det nødvendig å bruke 0,1 g av legemidlet 2 ganger daglig i minst 1 uke.

For infeksjoner som påvirker mannlige kjønnsorganer, må du ta 100 mg av medisinen (2 ganger daglig) i 4 uker.

Ved behandling av klorokinresistent malaria tas 200 mg av legemidlet daglig i 7 dager (i kombinasjon med schizontocidale legemidler (kinin)). For å forebygge malaria bør 100 mg av legemidlet tas én gang daglig 1-2 dager før reisen, og deretter daglig underveis og i 4 uker etter at den er fullført. For et barn over 8 år er den daglige dosen 2 mg/kg.

For å forebygge reisediaré, ta 200 mg Medomycin den første dagen av reisen (1 eller 2 ganger (i en dose på 100 mg) per dag), og senere 100 mg 1 gang per dag under hele oppholdet i det farlige området (maksimalt 21 dager).

Ved behandling av vannfeber tas legemidlet oralt i en dose på 100 mg, 2 ganger daglig i 1 uke. For å forhindre utvikling av denne patologien brukes 200 mg av legemidlet 1 gang per uke i løpet av hele oppholdet i det farlige området, og deretter ytterligere 200 mg på slutten av turen.

For å forhindre infeksjoner etter en medisinsk abort, må du ta 100 mg av stoffet 60 minutter før aborten, og deretter ytterligere 200 mg en halvtime etter inngrepet.

For å behandle akne, ta 100 mg av medisinen daglig over en 6-12 ukers syklus.

Voksne har lov til å ta ikke mer enn 300 mg av stoffet per dag. Ved alvorlige infeksjoner forårsaket av gonokokker kan opptil 600 mg av legemidlet per dag tas.

Barn som veier mindre enn 45 kg (9–12 år) kan ta gjennomsnittlig 4 mg/kg den første dagen, og senere – 2 mg/kg per dag (1–2 doser). Ved alvorlige infeksjoner bør legemidlet foreskrives i en dose på 4 mg/kg med intervaller på 12 timer.

Hvis pasienten har alvorlig leversvikt, er det nødvendig å redusere den daglige dosen av legemidlet, fordi doksycyklin gradvis akkumuleres i kroppen ved slike lidelser, noe som forårsaker risiko for å utvikle hepatotoksisitet.

Bruk Medomycin under graviditet

Medomycin bør ikke brukes under amming eller graviditet, fordi doksycyklin hemmer prosessen med osteogenese, svekker beinstyrken hos fosteret og ødelegger prosessene for sunn tannutvikling (hypoplasi som påvirker emaljen og uhelbredelige endringer i tennenes farge).

Hvis behandling er nødvendig under amming, bør ammingen avbrytes mens behandlingen pågår.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av intoleranse mot tetracykliner;
• alvorlig nyre- eller leverdysfunksjon;
• leukopeni eller porfyri;
• myasteni (med intravenøs injeksjon).

Bivirkninger Medomycin

Bruk av medisinen kan provosere utviklingen av bivirkninger:

• tegn fra fordøyelsesfunksjonen: kvalme, glossitt, anoreksi, diaré, enterokolitt, oppkast, og også dysfagi eller pseudomembranøs kolitt;
• symptomer av allergisk eller dermatologisk art: Quinckes ødem, forverring av SLE, urtikaria, anafylaktiske reaksjoner, lysfølsomhet, eksfoliativ dermatitt, makulopapulære eller erytematøse utslett og perikarditt;
• leverdysfunksjon: leverdysfunksjon (etter langvarig bruk av legemidler eller hos personer med lever- eller nyresvikt);
• lidelser som påvirker nyrefunksjonen: økte nivåer av gjenværende ureanitrogen forårsaket av den antianabole effekten av legemidler;
• lesjoner som påvirker det hematopoietiske systemet: nøytro- eller trombocytopeni, eosinofili og hemolytisk anemi, samt reduserte protrombinnivåer;
• dysfunksjon i nervesystemet: godartet økning i ICP-verdier (oppkast, anoreksi, hevelse i synsnerveområdet og hodepine) og vestibulære forstyrrelser (følelse av ustabilitet eller svimmelhet);
• Problemer med skjoldbruskkjertelen: Personer som har brukt doksycyklin i lang tid kan oppleve en behandlingsbar mørkebrun misfarging av skjoldbruskvevet;
• lesjoner i epidermis og tenner: hemming av osteogeneseprosesser og forstyrrelse av sunn tannutvikling hos et barn (irreversibel endring i tannfargen og forekomst av hypoplasi i emaljeområdet);
• annet: utvikling av candidiasis (glossitt, vaginitt, stomatitt eller proktitt) som tegn på superinfeksjon.

[ 2 ]

Overdose

Manifestasjoner av rus: forsterkning av negative symptomer forårsaket av leverskade – feber, azotemi, oppkast, økt transaminaseaktivitet, gulsott og økte PT-verdier.

For å eliminere lidelser utføres mageskylling; pasienten må også drikke mye væske. Om nødvendig fremkalles oppkast, aktivt kull og osmotiske avføringsmidler gis. Symptomatiske tiltak utføres også. Peritonealdialyse eller hemodialyse vil være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Magnesium-, aluminium- og kalsiumholdige syrenøytraliserende midler, natron, jernmedisiner og magnesiumholdige avføringsmidler svekker absorpsjonen av doksycyklin, og det er derfor disse legemidlene bør tas med intervaller på 3 timer.

Når de kombineres med antikoagulantia, må doseringen noen ganger reduseres, fordi tetracykliner hemmer aktiviteten til protrombin i plasmaet.

Kombinert bruk av Medomycin med antibiotika fra den bakteriedrepende gruppen (cefalosporin eller penicillin) som ødelegger bindingen av cellemembraner, fører til en svekkelse av sistnevntes medisinske effektivitet.

Ved bruk sammen med doksycyklin svekkes påliteligheten til hormonell prevensjon for oral administrasjon. I tillegg øker hyppigheten av asyklisk blødning (hvis p-piller som inneholder østrogen brukes).

Når legemidlet kombineres med barbiturater, fenytoin, etylalkohol, karbamazepin, rifampicin, primidon og andre legemidler som stimulerer oksidasjonen av mikrosomer, akselererer metabolismen, mens verdiene i blodplasmaet synker.

Kombinasjon med vismutmedisiner kan forårsake redusert absorpsjon av legemidlet.

Kombinasjonen av legemidlet med ciklosporin øker plasmanivåene av sistnevnte.

Å ta metoksyfluran sammen med tetracykliner kan forårsake dødelig nyretoksisitet.

Sink reduserer absorpsjonen av legemidler.

Kombinasjon med retinol fører til en økning i intrakranielt trykk.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Medomycin skal oppbevares mørkt og tørt ved en temperatur på maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Medomycin kan brukes innen 4 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive doksycyklin til barn under 8 år, fordi tetracykliner (som inkluderer doksycyklin) fører til langsiktige endringer i tannfargen, hemming av langsgående vekst av skjelettben og emaljehypoplasi hos denne pasientgruppen.

Analoger

Analoger av legemidlet er Vibramycin, Oletetrin, Unidox med Doxycycline, Tetracycline og Doxy, samt Doxibene, Tetracycline hydrochloride, Doxycycline hydrochloride og Metacycline hydrochloride.