Mepivastezin

Mepivastezin er et lokalbedøvelsesmiddel fra amidundergruppen. Den bedøvende effekten etter bruk starter veldig raskt - på grunn av den midlertidige undertrykkelsen av konduktiviteten til nevrale impulser i sensoriske, vegetative og motoriske fibre og konduktiviteten i hjertet.

Brukes i tannbehandlinger. Rask utvikling av smertestillende effekt (krever 1–3 minutter) med høy intensitet, samt god lokal toleranse er observert. [ 1 ]

Indikasjoner Mepivastezin

Det brukes til lednings- og infiltrasjonsanestesi i tannbehandlinger. Legemidlet er foreskrevet for enkle prosedyrer som tanntrekking, hullbehandling og behandling av tannstumper før restaurering og installasjon av ortopediske elementer.

Mepivastezin anbefales spesielt for personer som ikke kan bruke vasokonstriktorer.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske midlet frigjøres i form av en injeksjonsvæske - inne i patroner med et volum på 1,7 ml. Inne i krukken er det 50 slike patroner.

Farmakodynamikk

Legemidlets effekt utvikles når stressavhengige Na-kanaler blokkeres inne i veggene til nervefibrene. Legemidlet trenger inn i nerveveggen og inn i cellen som en base, men den aktive effekten utøves av mepivakain-kationen, som dannes når protonet festes på nytt. Ved lav pH (for eksempel i betente områder) har bare en liten del av legemidlet en basetype – noe som kan svekke den smertestillende effekten.

Varigheten av den terapeutiske effekten ved pulpabedøvelse varer minst 20–40 minutter; ved bløtvevsbedøvelse varer den innen 45–90 minutter. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Mepivastesin absorberes med høy hastighet og i store volumer. Proteinsyntesehastigheten er i området 60–78 %. Halveringstiden er omtrent 2 timer.

Distribusjonsvolumet er 84 ml; clearance-indikatoren er 0,78 l/min.

Stoffet mepivakain er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser; utskillelse av metabolske elementer utføres gjennom nyrene.

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes utelukkende som bedøvelsesmiddel i tannbehandling. For å oppnå effektiv smertelindring er det nødvendig å bruke den minste effektive dosen av legemidlet - for en voksen er 1-4 ml av stoffet ofte nok.

Et barn over 4 år som veier 20–30 kg får en dose på 0,25–1 ml, og et barn som veier 30–45 kg får 0,5–2 ml. Volumet av legemidlet som brukes velges under hensyntagen til barnets vekt og alder, samt prosedyrens varighet. I gjennomsnitt er dosen 0,75 mg/kg mepivakain.

Eldre personer kan ha økt plasmaindeks for legemidlet på grunn av lavt distribusjonsvolum og svekkede metabolske prosesser. Sannsynligheten for akkumulering av mepivakain øker, spesielt ved gjentatt (ytterligere) administrering av legemidlet. En lignende effekt kan utvikles hos en svekket pasient og alvorlig nyre-/leverdysfunksjon. I dette tilfellet er det nødvendig å redusere dosen av legemidlet (bruk minimumsvolumet av stoffet som fører til tilstrekkelig anestesi).

Doseringsstørrelsen til Mepivistin for personer med visse patologier (for eksempel aterosklerose eller angina) reduseres i henhold til samme skjema.

Maksimal tillatt dose for voksne er 4 mg/kg av legemidlet. Dermed kan en person som veier 70 kg ikke bruke mer enn 0,3 g mepivakain (10 ml av legemiddelløsningen).

For barn over 4 år velges dosen med tanke på vekt og alder, samt prosedyrens varighet. Maksimal administrert dose er 3 mg/kg.

Ordning for legemiddeladministrasjon.

Ved administrering av legemidler brukes spesielle sprøytepatroner, som er beregnet for gjentatt administrering. Før bruk må legemiddelvæsken inspiseres for misfarging og tilstedeværelse av partikler, og beholderen for skade. Hvis slike feil oppdages, brukes ikke patronen.

Injeksjonsvæsken må ikke blandes med andre medisiner i samme sprøyte.

For å forhindre at stoffet føres inn i beholderen, er det nødvendig å utføre aspirasjonstesten nøye, med minst to plan (nålens rotasjonsgrad er 180º). Det bør tas i betraktning at et negativt resultat under aspirasjon ikke garanterer risikoen for utilsiktet og ubemerket innføring av nålen i beholderen.

Legemiddelets påføringshastighet bør være maksimalt 0,5 ml over en periode på 15 sekunder. Dette tilsvarer innføring av 1 patron per minutt.

De fleste vanlige manifestasjonene forbundet med utilsiktet intravaskulær injeksjon kan forebygges ved å utføre injeksjonsprosedyren riktig etter aspirasjon – injisere 0,1–0,2 ml av stoffet med lav hastighet, og deretter påføre resten like sakte – etter minst 20–30 sekunder.

Eventuell væske som er igjen i patronene etter at tannbehandlingen er fullført, må kastes. Det er forbudt å bruke slike rester til administrering til andre pasienter.

• Søknad for barn

Legemidlet kan brukes av personer over 4 år.

Bruk Mepivastezin under graviditet

Kliniske studier av bruk av mepivakainhydroklorid under graviditet er ikke utført. Dyreforsøk har ikke gitt tilstrekkelig informasjon om mulige effekter av legemidlet på svangerskapsforløpet, fosterets intrauterine utvikling, fødselsprosessen og postnatal utvikling.

Legemidlet krysser morkaken. Sammenlignet med andre lokalbedøvelser kan administrering av mepivakain i første trimester forårsake unormalheter i fosterutviklingen. Derfor foreskrives mepivakain kun i de tidlige stadiene av svangerskapet hvis andre lokalbedøvelser ikke kan brukes.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt legemidlet kan skilles ut i morsmelk. Dersom mepivakain må brukes av en ammende kvinne, kan ammingen fortsettes etter at det har gått 24 timer siden legemidlet ble administrert.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forårsaket av virkningen av legemiddelkomponentene, eller allergi mot lokale amidbedøvelsesmidler;
• hypertermi, som har en ondartet form;
• hjerteledningsforstyrrelse (diagnostisert bradykardi eller AB-blokk i 2-3 stadier) eller AV-ledning, der pacemaker ikke brukes;
• en betydelig reduksjon i blodtrykk eller hjertefrekvens;
• epilepsi som ikke kan kontrolleres med medisiner;
• porfyri.

Bivirkninger Mepivastezin

Bivirkninger forbundet med nervesystemet inkluderer kvalme, hodepine, depresjon eller stimulering av sentralnervesystemet, tinnitus, nervøsitet, metallisk smak og svimmelhet. I tillegg observeres angst, døsighet, rastløshet, oppkast, logoré og nystagmus. Eufori, tremor, nummenhet, varme eller kulde, gjesping, muskelrykninger og nedsatt bevissthet er også mulig. I tillegg observeres diplopi og tåkesyn, bevissthetstap, pustestans, lammelse eller undertrykkelse av respirasjonsprosesser, tonisk-kloniske anfall og koma.

Hvis slike symptomer utvikler seg, bør pasienten legges horisontalt, oksygenventilasjon bør utføres, og i tillegg bør tilstanden hans overvåkes kontinuerlig for å forhindre forverring, der kramper med ytterligere undertrykkelse av sentralnervesystemets funksjon oppstår. Tegn på agitasjon er kortvarige eller oppstår ikke i det hele tatt - i dette tilfellet kan det første symptomet være døsighet, som går over i bevisstløshet med pustestans. Ofte er døsighet ved bruk av mepivakain en tidlig manifestasjon av en økning i blodnivået av legemidlet og utvikler seg på grunn av rask absorpsjon.

Problemer som påvirker det kardiovaskulære systemet: takykardi, arytmi, undertrykkelse av kardiovaskulær funksjon, hypotensjon, ventrikulær arytmi (flimmer og ekstrasystoli), bradykardi og hjerteledningsforstyrrelser, samt kardiovaskulær svikt, som kan forårsake hjertestans. Slike tegn på kardiovaskulær undertrykkelse er ofte forbundet med vasovagal effekt, spesielt når pasienten står. Noen ganger oppstår de direkte på grunn av legemidlets effekt. Hvis prodromale symptomer som svimmelhet, endringer i puls, svetting og svakhet ikke kan gjenkjennes, kan cerebral hypoksi (progressiv), kramper eller alvorlig kardiovaskulær dysfunksjon utvikle seg. Pasienten bør legges horisontalt, oksygenventilasjon bør utføres, og intravenøs infusjon bør administreres om nødvendig. I mangel av kontraindikasjoner brukes vasokonstriktormidler (efedrin).

Forstyrrelser i funksjonen til organene i mediastinum og sternum, samt luftveiene: takypné eller bradypné, som kan forårsake apné.

Immunforstyrrelser: symptomer på intoleranse, inkludert urtikaria, anafylaksi, utslett, anafylaktoide reaksjoner, feber og Quinckes ødem.

Hvis negative symptomer utvikles, bør bruk av lokalbedøvelse avbrytes.

Overdose

Tegn forårsaket av påvirkning av mepivakain inkluderer: tinnitus, takypné, metallisk smak, oppkast, svimmelhet, angst og kvalme. I tillegg kan skjelvinger, bradykardi, kramper, døsighet og respirasjonslammelse utvikles, samt kramper, nedsatt bevissthet eller hjerteledningsevne, redusert blodtrykk, tonisk-kloniske spasmer, koma og hjertestans.

Negative symptomer som indikerer et økt nivå av lokalbedøvelse i blodet oppstår enten umiddelbart (ved utilsiktet injeksjon i et kar) eller ved absorpsjonsforstyrrelse (ved injeksjon i et betent område eller et område med mange kar).

Hvis negative tegn oppstår, bør administrering av Mepivistin seponeres.

Terapi.

Blodtrykk og puls overvåkes, samt bevissthet og respirasjonsfrekvens. I tillegg er det nødvendig å opprettholde og gjenopprette respirasjonsaktivitet og blodstrømsfunksjon, intravenøs og oksygentilgang.

Hvis blodtrykket øker, bør overkroppen holdes i hevet stilling. Om nødvendig administreres nifedipin sublingualt.

Ved anfall må pasienten overvåkes for å sikre at han ikke blir skadet, og diazepam må administreres om nødvendig.

Hvis blodtrykksnivået synker, bør pasienten legge seg horisontalt. Om nødvendig administreres saltvannsløsninger og vasokonstriktormidler (inkludert adrenalin og intravenøs kortison) intravaskulært.

Ved bradykardi administreres atropin.

Ved anafylaksi er det nødvendig å ringe ambulanse og legge pasienten horisontalt, med beina litt hevet. I tillegg får han saltvannsløsninger og intravenøse injeksjoner av kortison eller adrenalin.

Ved hjertesjokk må du holde overkroppen hevet og tilkalle medisinsk hjelp.

Når det kardiovaskulære systemet slutter å fungere, utføres kunstig ventilasjon og indirekte hjertemassasje, samt gjenopplivningsprosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer som blokkerer virkningen av kalsiumkanaler og adrenerge blokkere forsterker undertrykkelsen av myokardkontraksjon og -ledning. Hvis det er nødvendig å administrere beroligende midler til pasienten (for å redusere følelsen av frykt), reduseres doseringen av anestesimiddelet, siden det også har en undertrykkende effekt på sentralnervesystemet.

Ved samtidig bruk av antikoagulantia øker risikoen for blødning.

Hos personer som bruker antiarytmika, kan det observeres forsterkning av bivirkninger etter bruk av Mepivistin.

Ved kombinasjon med kloroform, tiopental, sentrale smertestillende midler og beroligende midler kan toksisk synergisme oppstå.

Lagringsforhold

Mepivastezin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Mepivastesin kan brukes innen en 5-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Mepifrin, Versatis og Articaine med Bucaine hyperbar, Omnicaine og Emla med Brilocaine-adrenalin, samt Ultracaine med Lidokainhydroklorid.