Mifepriston

Mifepriston er et legemiddel som har en antigestagenisk effekt. Det er et syntetisk steroid som virker ved å blokkere progesteronreseptorer, noe som fører til endringer i endometriet og svekker embryoets feste til livmorveggen.

Legemidlet er mye brukt i medisin i flere land for medisinsk avbrytelse av tidlig graviditet (vanligvis før 9 ukers svangerskap). I kombinasjon med prostaglandiner som misoprostol, kan mifepriston indusere abort (avbrytelse av graviditet) ved å få livmoren til å trekke seg sammen og utstøte fosterets egg og det utviklende fosteret.

I tillegg brukes legemidlet også til andre medisinske formål, som for eksempel igangsetting av fødsel ved dødfødsel eller for å behandle hyperglykemi ved Icenko-Cushings syndrom.

Indikasjoner Mifepriston

1. Tidlig svangerskapsavslutning: Legemidlet brukes til medisinsk avbrytelse av et svangerskap i løpet av de første 9 ukene av svangerskapet. Kombinert med prostaglandiner som misoprostol, bidrar mifepriston til å indusere abort ved å få livmoren til å trekke seg sammen og utstøte fosterets egg og det utviklende fosteret.
2. Igangsetting av fødsel ved dødfødsel: Mifepriston kan brukes til igangsetting av fødsel ved dødfødsel, når fosteret er dødt i livmoren.
3. Håndtering av hyperglykemi ved Icenko-Cushing syndrom: Icenko-Cushing syndrom er karakterisert av et overskudd av kortisol i kroppen. Legemidlet kan brukes til å håndtere hyperglykemi (høyt blodsukker) forbundet med dette syndromet ved å blokkere glukokortikoidreseptorer.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er vanligvis tilgjengelig i form av tabletter til oral administrasjon. Dosering og doseringsregime kan variere avhengig av det medisinske formålet.

Farmakodynamikk

Mifepriston er et antiprogesteron som virker på progesteronreseptorer ved å blokkere dem. Progesteron er et kvinnelig kjønnshormon som spiller en nøkkelrolle i å regulere menstruasjonssyklusen og opprettholde graviditet.

Virkningsmekanismen varierer avhengig av hvordan den brukes:

1. Abortfremkallende virkning: Som et abortfremkallende middel brukes mifepriston til å avbryte svangerskapet. Det trenger inn i morkakebarrieren og binder seg til progesteronreseptorer i endometriet (det indre laget av livmoren), noe som fører til ødeleggelse av endometrievev og ruptur av morkaken, noe som resulterer i svangerskapsavbrudd.
2. Medisinsk abort: Legemidlet kan også brukes i kombinasjon med prostaglandin (vanligvis misoprostol) for medisinsk avbrytelse av graviditet i første trimester. Prostaglandin bidrar til å styrke livmorens sammentrekninger og legge til rette for utstøting av livmorinnhold.
3. Behandling av gynekologiske tilstander: I tillegg til sin abortfremkallende effekt kan mifepriston brukes til å behandle noen gynekologiske tilstander som endometriose og submukosale myomer. I dette tilfellet kan legemidlet, ved å blokkere progesteronreseptorer, indusere endringer i endometriet og redusere størrelsen på myomer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Mifepriston absorberes vanligvis godt i tarmen etter oral administrering. Det kan administreres oralt som tabletter.
2. Metabolisme: Legemidlet gjennomgår omfattende metabolisme i leveren. Hovedmetabolitten, desmetylmifepriston, har også farmakologisk aktivitet. Denne prosessen involverer vanligvis cytokrom P450-enzymer.
3. Utskillelse: Mifepriston og dets metabolitter skilles vanligvis ut med urin og avføring, hovedsakelig som metabolitter.
4. Semi-disposisjon: Legemidlets eliminasjonshalveringstid er omtrent 18–87 timer.
5. Proteinbinding: Mifepriston binder seg sterkt til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin.

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes vanligvis i kombinasjon med et annet legemiddel, som misoprostol, for medisinsk abortbehandling. Her er den generelle administrasjonsveien og dosene for dette formålet:

1. Dosering: Vanligvis gitt i en dose på 200 mg. Av og til kan en dose på 600 mg foreskrives, men dette avhenger av legens anbefalinger og spesifikke kliniske omstendigheter.
2. Bruksanvisning: Mifepriston tas vanligvis oralt som tabletter. I de fleste tilfeller tas det i nærvær av medisinsk personell som overvåker pasienten.
3. Administrasjonstidspunkt: Mifepriston tas vanligvis i begynnelsen av en medisinsk abortprosedyre, vanligvis på en klinikk eller et helseinstitusjon. Deretter, etter et visst antall timer eller dager (avhengig av protokollen), kan et annet legemiddel, som misoprostol, tas for å fullføre abortprosessen.
4. Oppfølging: Det er viktig at pasienten er under medisinsk tilsyn gjennom hele abortprosessen og etterpå for å overvåke helsen deres og gi nødvendig støtte.

Bruk Mifepriston under graviditet

Bruk av mifepriston (eller andre legemidler) under graviditet bør kun brukes under streng medisinsk tilsyn og i samsvar med legens anbefalinger. Mifepriston brukes vanligvis utelukkende til tidlig medisinsk abort (vanligvis før 9 ukers svangerskap) når det er medisinsk indikasjon for abort.

Det er imidlertid viktig å være klar over at bruk av legemidlet under graviditet kan være forbundet med risiko for mor og barn. Derfor bør beslutningen om å bruke det vurderes nøye av en lege, med tanke på omstendighetene rundt den enkelte graviditet, potensielle bivirkninger og risikoer.

Det er også viktig å merke seg at mifepriston er et legemiddel hvis bruk kan føre til svangerskapsavbrudd, så bruk under graviditet kan føre til abort hvis det ikke er forventet eller ønsket.

Kontra

1. Allergisk reaksjon på selve legemidlet eller på noen av dets komponenter.
2. Uidentifisert ektopisk graviditet.
3. Anemi (redusert antall røde blodlegemer i blodet) eller andre alvorlige blodsykdommer.
4. Sykdommer som krever behandling med antikoagulantia (blodfortynnende medisiner).
5. Binyresykdommer.
6. Nyre- eller leversvikt.
7. Tar antikoagulantia (blodfortynnende) når de ikke kan seponeres midlertidig.

Bivirkninger Mifepriston

1. Medisinsk abort:

   • Blødning: Den kan være kraftig og vare i flere uker.
   • Smerter og kramper: I nedre del av magen og korsryggen.
   • Hodepine.
   • Kvalme og oppkast.
   • Diaré eller flytende avføring.
   • Mulig økning i kroppstemperatur eller feber.

2. Behandling av gynekologiske tilstander:

   • Menstruasjonsforstyrrelser: Uvanlig menstruasjonsblødning eller endringer i menstruasjonssyklusen.
   • Hodepine.
   • Mulig kvalme og oppkast.
   • Tretthet eller svakhet.

3. Vanlige bivirkninger:

   • Allergiske reaksjoner: For eksempel hudutslett, kløe eller hevelse.
   • Endringer i blodtellinger: For eksempel endringer i hemoglobin- eller blodplatenivåer.

Overdose

Informasjon om overdosering i medisinsk litteratur er begrenset på grunn av den relativt lave toksisiteten til dette legemidlet. Ved overdosering kan imidlertid uønskede bivirkninger som kraftig blødning, smerter i nedre del av magen, svimmelhet, kvalme og oppkast forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

Mifepriston kan interagere med andre legemidler, endre deres effekt, sikkerhet eller forårsake uønskede bivirkninger. Interaksjoner kan oppstå når forskjellige legemidler tas samtidig. Noen av de mulige interaksjonene kan omfatte følgende:

1. Antihistaminer: Legemidlet kan øke den beroligende effekten av antihistaminer som difenhydramin.
2. Legemidler som påvirker leversystemet: Mifepriston metaboliseres i leveren, derfor kan legemidler som påvirker leverfunksjonen endre metabolismen. For eksempel kan cytokrom P450-hemmere eller -indusere (f.eks. ketokonazol, rifampicin) endre mifepristonnivåene i kroppen.
3. Legemidler som reduserer blødning: Samtidig bruk med antikoagulantia (f.eks. warfarin) kan forårsake blødningsproblemer.
4. Legemidler som påvirker reproduksjonssystemet: Noen legemidler, som progesteron og dets derivater, kan endre stoffets effektivitet.

Lagringsforhold

Oppbevaringsforholdene er vanligvis spesifisert i bruksanvisningen fra produsenten. Her er de generelle anbefalingene:

1. Temperatur: Mifepriston bør vanligvis oppbevares ved romtemperatur, som vanligvis er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Fuktighet: Legemidlet bør oppbevares tørt for å unngå eksponering for fuktighet. Oppbevaring i fuktige forhold eller på badet anbefales ikke.
3. Lys: Mifepriston skal oppbevares i originalemballasjen eller i en mørk beholder beskyttet mot direkte lyseksponering. Dette vil bidra til å forhindre at virkestoffet brytes ned når det utsettes for lys.
4. Andre anbefalinger: Det er viktig å følge instruksjonene på pakningen og legens anbefalinger angående oppbevaring av legemidlet. Noen mifepristonpreparater kan ha ytterligere spesifikke oppbevaringsinstruksjoner, for eksempel behovet for oppbevaring i kjøleskap.