Nalidiksiksyre

Nalidixinsyre er et syntetisk antibakterielt legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Nalidiksiksyre

Det er hovedsakelig indisert for behandling av infeksjonsprosesser (forårsaket av bakterier som er følsomme for legemidlers virkning) i urinveiene: pyelitt med blærekatarr, og også pyelonefritt. Legemidlet viser sin høyeste effektivitet i behandlingen av akutte infeksjonsformer.

Det brukes også for å forhindre utvikling av infeksjoner etter operasjoner på blære og nyrer.

Produktet anbefales for behandling av kolecystitt med enterokolitt, samt inflammatoriske prosesser i mellomøret og andre patologier som provoseres av bakterier som er følsomme for legemidler (de er resistente mot andre antibakterielle legemidler).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tabletter eller kapsler på 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er effektivt mot infeksjonsprosesser forårsaket av gramnegative mikrober, så vel som dysenteri, tarm- og tyfusbasiller og Proteus (en type mikrobe som i et bestemt miljø kan provosere frem infeksjon i mage og tynntarm), samt Klebsiella pneumoniae (en mikroorganisme som forårsaker lungebetennelse og lokale pussdannelsesprosesser). Det har bakteriedrepende og bakteriostatiske egenskaper (forstyrrer reproduksjonen av patogene mikrober og ødelegger dem). Effektiviteten er også høy i forhold til stammer som er resistente mot sulfonamider og antibiotika.

Den har en svak effekt på grampositive kokker (pneumo-, stafylo- og streptokokker), så vel som patogene anaerober (som kan leve under forhold med fullstendig fravær av oksygen og provosere menneskelige sykdommer).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av legemidlet er rask og nesten fullstendig (i fordøyelseskanalen). Biotilgjengelighetsnivået er 96 %. Stoffet trenger 1–2 timer for å nå maksimale serumnivåer, og 3–4 timer for å oppnå et lignende nivå i urin.

Legemidlet med sitt aktive nedbrytningsprodukt distribueres i mange vev, og mest aktivt skjer dette i urin og nyrer. Serumnivåene er ganske lave. En liten mengde av legemidlet trenger inn i morkakebarrieren og går over i morsmelk. Metabolismen av elementet skjer i leveren (30 % av det aktive nedbrytningsproduktet, hydroksynalidixinsyre, metaboliseres også).

Utskillelse skjer via nyrene: 2–3 % av stoffet skilles ut uendret, ytterligere 13 % skilles ut som et aktivt nedbrytningsprodukt. De resterende 80 % skilles ut som inaktive nedbrytningsprodukter. Omtrent 4 % skilles ut med avføring.

Serumhalveringstiden (forutsatt normal nyrefunksjon) er 1,1–2,5 timer. Ved nyresvikt er dette tallet 21 timer.

Nesten fullstendig utskillelse skjer innen 24 timer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dosering og administrasjon

Voksendosen er 0,5 g av legemidlet, og ved alvorlig infeksjon må du drikke 1 g fire ganger daglig. Terapeutisk forløp varer minst 1 uke. Ved langvarig behandling må du drikke 0,5 g av legemidlet fire ganger daglig.

Den pediatriske doseringen beregnes i forholdet 60 mg/kg, og den daglige dosen deles inn i 4 like doser.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Bruk Nalidiksiksyre under graviditet

Det er forbudt å foreskrive til gravide.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer: undertrykkelse av respiratoriske prosesser og leverdysfunksjon, samt barn under 2 år.

Det foreskrives med forsiktighet til personer som lider av nedsatt nyrefunksjon.

Legemidlet kan ikke kombineres med nitrofuraner, fordi dette svekker dets antibakterielle egenskaper.

[ 29 ]

Bivirkninger Nalidiksiksyre

Ofte er det ingen problemer med å bruke legemidlet, men noen ganger kan bivirkninger som diaré, svimmelhet, oppkast, hodepine og kvalme utvikle seg.

Det er også mulig at allergisymptomer kan oppstå - økt temperatur, hudbetennelse eller dermatitt, en økning i antall eosinofiler (utvikling av eosinofili), og i tillegg kan hudens følsomhet for sollys øke (utvikling av fotodermatose).

Personer som lider av cerebrale sirkulasjonsforstyrrelser, samt epilepsi eller Parkinsonisme, kan utvikle anfall.

Det er nødvendig å unngå risikoen for overdosering hos barn, fordi det kan provosere frem forekomsten av alvorlige kramper.

Hvis de negative effektene er alvorlige, er det nødvendig med fullstendig eller midlertidig seponering av legemidlet.

[ 30 ], [ 31 ]

Overdose

Overdosesymptomer inkluderer: økt intrakranielt trykk, anfall, toksisk psykose eller metabolsk acidose. Overdose kan også forårsake oppkast med kvalme og sløvhet.

Hvis det utvikles lidelser, må pasienten sendes til innleggelse, hvor legene vil følge ham nøye. Støttende og symptomatisk behandling utføres.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker effekten av indirekte antikoagulantia, og nitrofuraner kan svekke dets antibakterielle egenskaper.

Kombinasjon med warfarin kan øke styrken på sistnevntes effekt. Derfor er det nødvendig å overvåke INR- eller PT-indikatorene når de tas i kombinasjon. I tillegg kan det være nødvendig å justere doseringen av antikoagulantia.

Siden utviklingen av den antibakterielle effekten av nalidixinsyre krever proliferasjon av patogene bakterieceller, kan legemidlets egenskaper hemmes når bakteriostatiske midler (som kloramfenikol og tetracyklin) brukes.

Kombinert bruk med melphalan øker sannsynligheten for å utvikle gastrointestinal forgiftning.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares beskyttet mot sollys og fuktighet, og utilgjengelig for små barn. Temperaturregimet er maksimalt 25 °C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Holdbarhet

Nalidixinsyre kan brukes i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]