Nebitrend

Nebitrend er et selektivt middel som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer.

Indikasjoner Nebitrenda

Det brukes til å behandle primær hypertensjon, og også som et tilleggsmiddel sammen med standardmedisiner for hjertesvikt hos eldre (over 70 år).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen lages i tabletter, pakket i 7 deler i en blisterplate (det er 4 slike plater i en pakning). En blisterplate kan også inneholde 10 tabletter - det er 3 slike plater i en eske.

Farmakodynamikk

Nebivolol er et racematstoff som inneholder to enantiomerer: nebivolol av SRRR-typen (D-nebivolol) og nebivolol av RSSS-typen (L-nebivolol). Det kombinerer følgende terapeutiske egenskaper: D-enantiomeren har en selektiv konkurrerende blokade av β1-adrenerg reseptoraktivitet, og L-enantiomeren har en mild vasodilaterende effekt, gitt av metabolsk interaksjon med stoffet L-arginin/NO.

Etter en enkelt og gjentatt bruk av legemidlet synker hjertefrekvensen under trening og i hvile (hos personer med normalt blodtrykk og hos personer med forhøyede verdier).

Den hypotensive effekten av legemidlet opprettholdes under langtidsbehandling. Medisinske doser forårsaker ikke utvikling av α-adrenerg antagonisme. Ved korttids- og langtidsbehandling hos personer med forhøyet blodtrykk svekkes den systemiske vaskulære motstanden. Selv om hjertefrekvensverdiene reduseres, er svekkelsen av hjertets minuttvolum i hvile eller under belastning begrenset på grunn av en økning i slagvolum.

Den kliniske betydningen av hemodynamiske forskjeller sammenlignet med andre β-adrenerge blokkerende legemidler er ennå ikke tilstrekkelig undersøkt. Hos personer med forhøyet blodtrykk forsterker legemidlet den vaskulære responsen på acetylkolin, som skjer via nitrogenmonoksid. Hos personer med endoteldysfunksjon er denne responsen svekket.

Når Nebitrend brukes som et tilleggsstoff i standardbehandlingen av hjertesvikt med eller uten svekket venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon, forlenges tiden til sykehusinnleggelse eller død på grunn av hjerte- og karsykdommer betydelig.

Det ble observert en reduksjon i forekomsten av plutselig død hos personer som tok legemidlet.

Farmakokinetikk

Ved oralt inntak skjer absorpsjonen av nebivolol-enantiomerer med høy hastighet. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen, noe som gjør at legemidlet kan brukes uten hensyn til matinntak.

Legemidlets metabolske prosesser skjer i leveren; i dette tilfellet dannes hydroksymetabolitter med medisinsk aktivitet. Biotilgjengelighetsverdiene for oralt administrert nebivolol er i gjennomsnitt 12 % hos personer med høy metabolsk hastighet og nesten full verdi hos personer med lav hastighet. Gitt forskjellen i hastigheten på disse prosessene, må dosen av legemidlet velges under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper (personer med lav metabolsk hastighet bør foreskrives lavere doser).

Hos personer med høy metabolsk hastighet er halveringstiden til enantiomerene i gjennomsnitt 10 timer, mens hos personer med lav hastighet er dette tallet høyere (3–5 ganger). Plasmaverdiene, som varierer fra 1–30 mg av stoffet, er proporsjonale med dosestørrelsen.

Etter 7 dager fra det øyeblikket legemidlet tas, skilles stoffet ut (med urin - 38 % og med avføring - 48 %). I uendret tilstand skilles nebivolol ut med urin bare mindre enn 0,5 % av porsjonen.

Hos de fleste pasienter (med høy metabolsk hastighet) observeres likevektsplasmaverdier for virkestoffet etter 24 timer, og hydroksymetabolittverdier etter flere dager.

Enantiomerer syntetiseres med proteiner (hovedsakelig med albumin). I dette tilfellet syntetiseres SRRR-nebivolol med 98,1 % og RSSS-nebivolol med 97,9 %.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, med en tablett som skylles ned med rent vann. Inntak av legemidlet er ikke knyttet til matinntak.

Primær hypertensjon.

Det er nødvendig å ta 1 tablett av medisinen (5 mg av stoffet) per dag. Det anbefales å gjøre dette til samme tid på dagen.

Den optimale antihypertensive effekten utvikles etter 1-2 ukers behandling, men i noen tilfeller må resultatet forventes innen 1 måned.

Legemidlet kan brukes som monoterapi, og også i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler. Det bør tas i betraktning at ytterligere hypotensiv effekt kun ble observert når legemidlet ble kombinert med hydroklortiazid (dose på 12,5–25 mg).

Pasienter med hjertesvikt.

Behandling av hjertesvikt bør startes med langsom titrering inntil optimal vedlikeholdsdose er oppnådd for pasienten. Denne behandlingen er beregnet på personer med hjertesvikt uten episoder med akutt dekompensasjon de siste 1,5 månedene. Behandlende lege bør ha erfaring med hjertesviktbehandling.

Personer som bruker andre medisiner for å forbedre funksjonen til det kardiovaskulære systemet (dioksin med diuretika, ACE-hemmere, samt angiotensin II-reseptorantagonister) må justere dosen av dette legemidlet i løpet av de siste 14 dagene før de begynner å bruke Nebitrend.

Den første dosetitreringen utføres i henhold til skjemaet nedenfor, med intervaller på 1-2 uker, og med hensyn til pasientens toleranse for denne doseringen: med en dose på 1,25 mg av legemidlet én gang daglig, er det tillatt å øke den til 5 mg av legemidlet per dag. Deretter økes doseringen til 10 mg med en enkelt dose per dag. Den siste angitte dosen er den maksimalt tillatte dosen per dag.

I den første fasen av behandlingen, samt ved hver doseøkning, bør pasienten være under tilsyn av en erfaren lege i minst 2 timer - for å bekrefte at den kliniske tilstanden forblir stabil (dette er spesielt viktig for blodtrykk og hjertefrekvens, hjerteledningsforstyrrelser, og samtidig med forsterkning av tegn på hjertesvikt).

Om nødvendig kan den allerede mottatte dosen gradvis reduseres eller gå tilbake til den igjen.

Hvis tegn på hjertesvikt eller overfølsomhet for legemidlet øker under titrering, bør dosen av nebivolol først reduseres, eller om nødvendig bør administreringen stoppes umiddelbart (hvis tegn på hjertesvikt oppstår, ledsaget av akutt lungeødem, blodtrykksavlesninger synker kraftig, symptomatisk bradykardi, kardiogent sjokk eller AV-blokk utvikles). Ofte må legemidlet brukes over lengre tid for å behandle hjertesvikt.

Behandling med legemidlet bør ikke stoppes plutselig, da det kan føre til forsterkning av tegn på hjertesvikt. Om nødvendig er det nødvendig å slutte å bruke legemidlet og redusere dosen gradvis – halvere den hver uke.

Personer med nyresvikt.

Det er nødvendig å ta 2,5 mg av stoffet per dag. Om nødvendig kan den daglige dosen økes til 5 mg.

Eldre personer (> 65 år).

Først må du bruke 2,5 mg av legemidlet per dag, og deretter, om nødvendig, øke dosen til 5 mg. På grunn av det faktum at for personer over 75 år er erfaring med bruk av legemidlet utilstrekkelig, må behandling i denne aldersgruppen utføres med stor forsiktighet og kun under medisinsk tilsyn.

[ 2 ]

Bruk Nebitrenda under graviditet

Den terapeutiske effekten av nebivolol kan ha en negativ innvirkning på svangerskapsforløpet, så vel som på fosteret og den nyfødte. Av denne grunn brukes det i denne perioden kun i tilfeller der fordelen for kvinnen er mer sannsynlig enn forekomsten av komplikasjoner hos fosteret.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot det aktive elementet i legemidlet eller andre komponenter;
• leversvikt eller leverdysfunksjon;
• ubehandlet feokromocytom;
• akutt hjertesvikt, samt kardiogent sjokk eller episoder med utvikling av dekompensasjon, der det er nødvendig å administrere aktive elementer som har en positiv isotropisk effekt;
• SSSU (dette inkluderer også sinoaurikulær blokk) og AV-blokk av 2.-3. grad (pacemaker mangler);
• historie med bronkospasmer eller bronkial astma;
• acidose av metabolsk natur;
• bradykardi (før behandlingsstart er hjertefrekvensverdiene <60 slag/minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk blodtrykksnivå er <90 mm Hg), samt alvorlige forstyrrelser i perifere blodstrømsprosesser.

Bivirkninger Nebitrenda

Bivirkninger som oppstår hos personer med primær hypertensjon inkluderer:

• psykiske lidelser: noen ganger utvikler depresjon seg eller mareritt dukker opp;
• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: parestesi, svimmelhet og hodepine forekommer ofte. Besvimelse forekommer sporadisk;
• problemer med de visuelle organene: noen ganger observeres synsforstyrrelser;
• lesjoner som påvirker luftveiene: dyspné forekommer ofte. Noen ganger forekommer bronkialkramper;
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme, forstoppelse eller diaré forekommer ofte. Noen ganger utvikles oppkast, dyspepsi eller oppblåsthet;
• symptomer på epidermis og subkutant vev: noen ganger oppstår erytematøse utslett eller kløe. Av og til forverres psoriasis;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: noen ganger utvikles hjertesvikt, bradykardi, redusert blodtrykk, hemming av AV-ledning eller AV-blokk, samt claudicatio intermittens;
• systemiske manifestasjoner: hevelse og økt tretthet observeres ofte;
• immunforstyrrelser: mulig utvikling av intoleranse eller Quinckes ødem;
• dysfunksjon i reproduksjonsorganene og melkekjertlene: noen ganger oppstår impotens.

Det finnes også data om utvikling av lidelser fremkalt av individuelle β-blokkere: psykose med hallusinasjoner, cyanose i ekstremiteter, forvirring, Raynauds sykdom, toksisk skade på øyets slimhinne (ligner på effekten av practolol) og tørr øyeslimhinne.

Lidelser som forekommer hos personer med hjertesvikt.

De vanligste bivirkningene som observeres med Nebitrend inkluderer svimmelhet eller bradykardi.

Følgende negative symptomer (som kan være forbundet med bruk av legemidler) er også bemerket, og anses å være de hyppigst forekommende under behandling ved hjertesvikt:

• forsterkning av tegn på hjertesvikt;
• ortostatisk kollaps;
• AV-blokk av 1. grad;
• hevelse i beina;
• allergisk reaksjon på et legemiddel.

[ 1 ]

Overdose

Ved forgiftning med β-blokkere oppstår bronkospasme, bradykardi, akutt hjertesvikt og reduksjon av blodtrykk.

For å behandle lidelsen må man først skylle magen, og deretter foreskrive offeret avføringsmidler med aktivt kull. I tillegg er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået. Om nødvendig utføres intensiv behandling på sykehuset: hvis økt vagotoni eller bradykardi utvikles, administreres atropin, og ved sjokk eller lavt blodtrykk brukes katekolaminer med plasmasubstitutter.

Utviklingen av β-blokkerende effekt kan stoppes ved å administrere isoprenalinhydroklorid med lav hastighet (startende med en dose på 5 mcg/minutt) eller dobutamin (startende med en dose på 2,5 mcg/minutt) inntil ønsket resultat er oppnådd.

Hvis det ikke er noe resultat etter å ha brukt tiltakene ovenfor, bør glukagon brukes i en dosering på 50–100 mcg/kg. Deretter gjentas injeksjonen om nødvendig i 60 minutter, og en infusjon av stoffet utføres i en porsjon på 70 mcg/kg/time.

I ekstreme situasjoner utføres kunstig lungeventilasjon, og en pacemaker kobles til.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere Nebitrend med sultoprid og floktafenin.

I tillegg er kombinasjoner av legemidlet med førstelinje antiarytmiske legemidler (inkludert kinidin, lidokain og propafenon med flekainid, samt hydrokinidin, cibenzolin og meksiletin med disopyramid), legemidler som blokkerer kalsiumkanaler (inkludert verapamil med diltiazem) og antihypertensive legemidler med sentral effekt (inkludert klonidin, rilmenidin, moksonidin med metyldopa og guanfacin) også forbudt.

Samtidig bruk av legemidlet og furosemid, hydroklortiazid eller alkoholholdige drikker påvirker ikke dets farmakokinetiske egenskaper.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Nebitrend bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Romtemperaturen er standard.

Holdbarhet

Nebitrend kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det er ikke utført tester angående bruk av Nebitrend i barnemedisin, og det er derfor det ikke er foreskrevet for denne aldersgruppen.

Analoger

Analoger av legemidlet er Nebival, Nebitenz, Nebilet med Nebivolol Orion, Nebicard med Nebivolol Sandoz, og også Nebilong og Nebivolol-Teva.